糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂

核准日期：2012年6月1日
修改日期：2012年12月11日
2014年10月24日
2015年2月9日
2016年7月21日

本品主要成份为：糠酸氟替卡松
化学名称：(6α,11β,16α,17α)-6,9-二氟-17-{[(氟甲基)硫代]羰基}-11-羟基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二亚乙基三胺-17-糠酸甲酯
化学结构式：

分子式：C₂₇H₂₉F₃O₆S
分子量：538.58

本品为白色混悬液。

本品适用于治疗2岁及2岁以上季节性和常年性过敏性鼻炎患者的症状。

每喷含糠酸氟替卡松27.5μg。

本品仅用于鼻内途径给药。
使用前准备：用力摇晃鼻腔喷雾器(图a)。将喷雾器直立，按压喷雾按钮至少6次(直至看到细密的雾(图b))。仅在未盖帽盖达5天或30天以上未使用时，需要再次进行使用前准备。

使用：用力摇晃鼻腔喷雾器，取下帽盖，保持喷雾器直立，小心地将喷嘴放入一侧鼻孔中(图c)，将喷嘴末端靠着鼻翼的一侧，远离鼻中隔。吸气时用力一次将按钮按压到底(图d)，取出喷嘴，用口呼气。盖好帽盖。

成人/青少年(12岁及以上)
建议首次用量为每日一次、每次110μg(每侧鼻孔两喷)。
一旦症状得到适当控制，可将剂量减至每日一次、每侧鼻孔一喷以维持疗效。
儿童(2至11岁)
建议首次用量为每日一次、每次55μg(每侧鼻孔一喷)。
每日一次、每侧鼻孔一喷疗效不明显的患者可改为每日一次、每次110μg(每侧鼻孔两喷)。一旦症状得到适当控制，建议将剂量减至每日一次、每次55μg(每侧鼻孔一喷)。
特殊人群
老人、肾脏损害、肝脏损害患者无需调整剂量。但是应警示严重肝脏损害患者使用本品时可能出现的风险，因为肝损害患者给与皮质类固醇药物时出现全身不良反应的风险更高。

采用大量临床试验数据来确定不良反应发生的频率。下列是发生率的常规分类方法：十分常见(≥1/10)，常见(≥1/100且＜1/10)，偶见(≥1/1000且＜1/100)，罕见(≥1/10000且＜1/1000)，十分罕见(＜1/10000)。
临床试验数据
呼吸、胸腔和纵膈病变

十分常见：	鼻衄
成人和青少年中，与短期使用(不超过6周)相比较，长期使用(超过6周)的鼻衄发生率较高。在不超过12周的儿科临床试验中，糠酸氟替卡松组鼻出血发生率与安慰剂组相似。
常见：	鼻腔溃疡

儿童
肌肉骨骼和结缔组织病

未知：	生长迟缓
在一项为期一年的评估青春期前儿童每天使用一次110μg糠酸氟替卡松的生长速度的临床研究中，结果发现糠酸氟替卡松组与安慰剂组相比，每年生长速度平均相差-0.27cm(参见临床试验部分)。

上市后数据
免疫系统病变

罕见：	过敏反应，包括速发过敏反应、血管神经性水肿、皮疹、荨麻疹。

神经系统病变

常见：

头痛

呼吸系统、胸腔及纵膈病变

偶见：	鼻痛、鼻部不适(包括鼻烧灼感、鼻刺激、和鼻酸痛)、鼻干。
非常罕见	鼻中隔穿孔

青光眼和白内障、免疫抑制等

对本品中任何成分过敏者禁用。

1、本品为糖皮质激素类药物，运动员应慎用。
2、鼻局部作用
鼻衄和鼻溃疡：在为期2周至52周的临床研究中，接受本品的患者与接受安慰剂的患者相比，更常观察到鼻衄和鼻溃疡，并且有些鼻衄事件更为严重。
念珠菌感染：在临床试验中接受本品治疗的2745位患者中，有7位在鼻部检查中发现有局部念珠菌感染的证据，其中3位报告为不良反应。当发生此感染时，可能需要接受适当的局部疗法治疗并停用本品。因此，使用本品长达数月或更久的患者应定期进行念珠菌感染迹象或其他鼻粘膜不良反应体征的检查。
鼻中隔穿孔：曾有患者鼻内给予皮质类固醇后发生鼻中隔穿孔的报告。在本品的临床研究中未观察到鼻中隔穿孔的事件。
伤口愈合不良：由于皮质类固醇对伤口愈合的抑制作用，近期曾有鼻溃疡、鼻手术或鼻外伤的患者在伤口愈合前不应使用本品。
3、青光眼和白内障
鼻用及吸入剂型的皮质类固醇可能会导致青光眼和/或白内障的发生。因此，应密切观察视力改变或曾有眼内压升高、青光眼和/或白内障病史的患者。
在1个为期12个月在806位12岁及以上成人和青少年患者中进行的对照研究，以及在1个为期12周在558位2至11岁儿童中进行的对照研究中，使用眼内压测量和裂隙灯检查评估了青光眼和白内障的发生。患者有常年性过敏性鼻炎，用本品(成人和青少年110μg每日1次，儿童患者55或110μg每日1次)或安慰剂进行治疗。2个研究的任一治疗组均有98%以上患者的眼内压持续在正常范围内(＜21mmHg)。然而，在为期12个月的针对青少年和成人的研究中，有12位(全部用本品110μg每日1次进行治疗)患者的眼内压测量值超过正常水平(＜21mmHg)。在同一项研究中，7位(其中6位用本品110μg每日1次治疗，1位用安慰剂治疗)在基线时无白内障的患者在研究中被确认为白内障。
4、超敏反应，包括过敏症
在应用本品后可能发生超敏反应，包括过敏症、血管性水肿、皮疹和荨麻疹。如果发生上述反应，停用本品。
5、免疫抑制
正在服用免疫抑制药物的人较健康人更易受感染。例如，在使用皮质类固醇的儿童或成人中，水痘和麻疹可能会更为严重甚至致命。对于不曾感染此类疾病或未进行适当免疫的儿童或成人，应特别注意避免暴露。目前尚不知皮质类固醇的给药剂量、途径、时间长短如何影响发生感染播散的风险，也不知潜在疾病及/或之前的皮质类固醇治疗的影响。若患者暴露于水痘，可给予水痘带状疱疹免疫球蛋白(VZIG)预防。若患者暴露于麻疹，可给予混合肌注免疫球蛋白(IG)预防(完整的VZIG和IG的处方信息见各自的药品说明书)。如果已发生水痘或麻疹，可考虑抗病毒药物治疗。
皮质类固醇在活动性或非活动性呼吸道结核感染、未治疗的局部或全身真菌或细菌感染、全身性病毒或寄生虫感染或眼单纯疱疹患者中应慎用(如果必须使用)，因为有可能使上述感染恶化。
6、对下丘脑-垂体-肾上腺轴的影响
肾上腺皮质功能亢进和肾上腺抑制：当鼻内使用超过推荐给药剂量的类固醇，或易感患者使用推荐剂量的类固醇时，可能会出现如肾上腺皮质功能亢进及肾上腺抑制的全身皮质类固醇作用。如果发生上述变化，应缓慢停用本品，与停用口服皮质类固醇治疗的常规步骤相同。
用局部皮质类固醇代替全身性皮质类固醇可能会伴随肾上腺功能不全的体征。此外，某些患者可能会出现皮质类固醇撤药症状，如关节和/或肌肉痛、乏力和抑郁。对既往长期接受全身性皮质类固醇治疗并转为局部皮质类固醇的患者，应认真监测应激反应中的急性肾上腺功能不全。在此类患哮喘或患有需要长期全身性皮质类固醇治疗的其他临床病症的患者中，快速降低全身性皮质类固醇的剂量可能会导致症状严重恶化。
7、细胞色素P450 3A4抑制剂的使用
由于糠酸氟替卡松暴露增加继发的全身效应风险，不建议与利托那韦合用。本品与其他强效细胞色素P450 3A4(CYP3A4)抑制剂(如酮康唑)合用时须谨慎。
8、对生长的影响
当皮质类固醇用于儿童患者时，可能会导致生长速度减缓。对接受本品的儿童患者，应定期进行成长监测。为使皮质类固醇(包括本品)鼻内用药的全身性效应最小化，应针对每位患者调整能有效控制他/她的症状的最低剂量。
9、本品含有苯扎氯铵，可能引起鼻粘膜刺激。
10、对驾驶或操作机械能力的影响
因为预期糠酸氟替卡松对该能力没有影响，所以没有针对影响驾驶或操作机械的能力进行研究。

没有在孕妇及哺乳期妇女中使用糠酸氟替卡松的充分数据。动物研究显示糖皮质激素能导致畸形，包括腭裂和宫内发育不良。这似乎与给予导致极小全身暴露的推荐鼻用剂量的人群无关。只有当对母亲的受益大于对胎儿的潜在风险时，方可在孕妇中使用糠酸氟替卡松。
尚无在人类中关于生育力的数据
尚不清楚鼻用的糠酸氟替卡松是否经母乳分泌。仅在对母亲的预期受益大于对乳儿的潜在风险时，方可考虑对正在哺乳的女性使用糠酸氟替卡松。

儿童(2岁以下)：在2岁以下儿童中使用的经验有限。尚未全面确立在该年龄组中的安全性和有效性。
儿童(2至11岁)：参见【用法用量】
糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂的对照临床试验包括1224位2至11岁和344位12岁至17岁的青少年患者。尚未确定糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂在2岁以下儿童中的有效性和安全性。
临床对照研究显示，经鼻给予皮质类固醇可能会导致儿童患者生长速度减缓。虽缺乏HPA轴抑制的实验数据，但此作用仍被观察到，提示在儿童患者中，相对于常用的HPA轴功能的检查指标，生长速度是一种更敏感的全身皮质类固醇暴露指标。尚不清楚对与经鼻给予皮质类固醇相关的生长速度的长期影响，包括对最终成年身高的影响。对停用经鼻皮质类固醇后“追赶式”生长的可能性还未充分研究。接受经鼻皮质类固醇(包括糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂)的儿童患者应定期进行生长监测(如通过测量身高)。应将长期治疗对生长的潜在作用与临床获益以及备选疗法的风险/获益进行权衡。为了使经鼻给予皮质类固醇(包括糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂)的全身作用最小化，每位患者的剂量应逐渐调整至能有效控制症状的最低剂量。
尚不能排除糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂在易感患者中或当给予高于推荐剂量时导致生长抑制的可能性。

糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂的临床研究未包括足够数量的65岁及65岁以上患者，无法确定老年患者的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验未能明确老年患者和年轻患者之间的差异。通常，应谨慎选择老年患者的用药剂量，通常以剂量范围的最低剂量开始，并考虑更高的肝、肾或心脏功能降低以及伴随疾病或其他药物治疗的发生率。

糠酸氟替卡松经肝脏细胞色素酶P450 3A4介导，绝大多数通过首过代谢而被快速清除。根据其它经细胞色素酶P450 3A4代谢的糖皮质激素(丙酸氟替卡松)的数据，不建议与利托那韦合用，因为可能增加糠酸氟替卡松全身暴露的风险。
建议慎重合用糠酸氟替卡松与强效CYP3A4抑制剂，因为不能排除全身暴露量的增加。在一项糠酸氟替卡松鼻内给药与强效CYP3A4抑制剂酮康唑联合给药的药物相互作用试验中，血浆可检出糠酸氟替卡松的受试者数量在酮康唑组(20位受试者中有6位)多于安慰剂组(20位受试者中有1位)。这种暴露的少量增加没有导致两组间的24小时血清类固醇水平差异有显著统计学意义。
酶诱导和抑制数据提示，在临床相关的鼻内给药剂量，糠酸氟替卡松与细胞色素酶P450介导代谢的其它复合物之间没有预期的代谢相互作用的理论基础。因此，未开展探索糠酸氟替卡松与其它药物相互作用的临床试验。

慢性过量可能导致肾上腺皮质功能亢进的体征/症状。尚无本品急性或慢性过量的数据。由于全身生物利用度低以及临床研究中(剂量高达440μg/日，2周[每日最高推荐剂量的4倍])无药物相关的急性全身发现，过量除观察外可能不需要任何治疗。
曾经鼻给予了健康人志愿者3天剂量高达2640μg/日(成人推荐剂量的24倍)的糠酸氟替卡松。经口吸入糠酸氟替卡松50至4000μg的单次给药和多次给药研究显示，在500μg或更高的剂量下血清皮质醇降低。小鼠和大鼠的口服致死中位数剂量超过2000mg/kg(约分别为推荐的成人中基于μg/m²的最大日经鼻用药量的74000倍和147000倍，儿童中基于μg/m²的最大日经鼻用药量的52000倍和105000倍)。
经鼻剂型不太可能发生急性过量，因为每瓶本品约含3mg糠酸氟替卡松，而糠酸氟替卡松经鼻给予2.64mg/日的生物利用度＜1%，口服溶液2mg/日的生物利用度为1%。

成人和青少年季节性变应性鼻炎
与安慰剂相比较，糠酸氟替卡松110μg每日一次鼻内给药可明显地改善每日回顾(评价之前12小时的患者感觉)给药前鼻部症状总评分、即时(在评价当时的感觉)给药前鼻部症状总评分(即rTNSS和iTNSS，包括流涕、鼻塞、喷嚏、鼻痒)；每日回顾眼部症状总评分、即时眼部症状总评分(即rTOSS和iTOSS，包括眼痒/眼灼热、流泪和红眼)，参见下表。每日一次给药后，鼻部和眼部症状的改善可以维持24小时。

季节性变应性鼻炎：主要和次要疗效终点
试验	主要终点：每日rTNSS		次要终点：每日rTOSS
	LS平均差	P值 (95%CI)	LS平均差	P值 (95%CI)
FFR20001	-2.012	＜0.001 (-2.58，-1.44)	-	-
FFR30003	-0.777	0.003 (-1.28,-0.27)	-0.546	0.008 (-0.95,-0.14)
FFR103184	-1.757	＜0.001 (-2.28,-1.23)	-0.741	＜0.001 (-1.14,-0.34)
FFR104861	-1.473	＜0.001 (-2.01,-0.94)	-0.600	0.004 (-1.01,-0.19)
rTNSS=回顾鼻部症状总评分；rTOSS=回顾眼部症状总评分；LS=最小二乘；LS平均差=活性成分较基线的最小二乘平均差值-安慰剂较基线的最小二乘平均差值；CI=可信区间

患者感觉的整体治疗有效的分布情况(采用7点刻度法，从显著改善到显著恶化)，糠酸氟替卡松110μg组要优于安慰剂组，且治疗差异具有显著统计学意义。在两项试验中首次剂量给药后的起效时间为8小时。在所有4项试验中，症状的显著改善均在给药后的前24小时出现，且在之后的几天里持续改善。与安慰剂相比，糠酸氟替卡松鼻喷雾剂使患者的生活质量较基线有了明显的改善(应用鼻炎结膜炎生活质量调查问卷(RQLQ)评价)。(所有试验中最小显著差异=较安慰剂至少改善-0.5；治疗差异为-0.690，P＜0.001，95%CI为-0.84，-0.54)。
成人和青少年常年性变应性鼻炎
糠酸氟替卡松110μg，每日一次鼻内给药使每日rTNSS得到显著的改善(LS平均差=-0.706，P=0.005，95%CI为-1.20，-0.21)。每日一次给药后的鼻部症状改善可持续24小时。与安慰剂相比较，患者感觉的整体治疗有效的分布情况也有显著的改善。
在一项评估糠酸氟替卡松(每天一次鼻内喷雾110μg)眼睛安全性的两年研究中，常年变应性鼻炎成年和青少年患者分别接受糠酸氟替卡松(n=367)或安慰剂(n=181)治疗。发现两个治疗组的主要结果[后囊下混浊的增加时间(晶状体混浊分类系统第Ⅲ版(LOCS Ⅲ级)比基线增加0.3)和眼内压(IOP)升高(比基线升高7mmHg)的时间不具有统计学差异。与安慰剂组[4(2%)]相比，糠酸氟替卡松110μg剂量组[14(4%)]中的受试者出现了更多的后囊下混浊增加症状(比基线增加0.3)，其中，糠酸氟替卡松组中有十位受试者、安慰剂组中有两位受试者为一过性症状。糠酸氟替卡松110μg剂量组出现了更多的IOP升高症状(比基线升高7mmHg)：糠酸氟替卡松110μg每天一次剂量组中有7例(2%)，安慰剂组中有1例(＜1%)，其中，糠酸氟替卡松组中有六位受试者、安慰剂组中有一位受试者为一过性症状。在第52和104周，两个治疗组中95%受试者的每个眼睛的后囊下混浊检测值在±0.1基线值范围内；在第104周，两个治疗组中≤1%受试者的后囊下混浊检测值比基线值增加了0.3。在第52和104周，大多数受试者(＞95%)的IOP检测值在±5mmHg基线值范围内。后囊下混浊增加和IOP升高并没有导致出现白内障或青光眼的任何不良事件。
儿童
儿童季节性和常年性变应性鼻炎(2－12岁)
在2项共招入1,112位患季节性或常年性过敏性鼻炎儿童(男生633，女生479，平均年龄8岁)的对照临床试验中评估了糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂的有效性和安全性。这些儿童患者接受糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂55或110μg(各剂量n=369)每日1次，为期2至12周。该试验的设计与成人及青少年试验的类似；然而，对于6至11岁患者，有效性是以患者或父母/监护人报告的TNSS确定的。糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂治疗儿童的鼻症状通常比以安慰剂治疗儿童的减少更多的。对季节性过敏性鼻炎，仅110μg剂量的rTNSS差异有统计学显著性。对常年性过敏性鼻炎，仅55μg剂量的rTNSS差异有统计学显著性。在季节性过敏性鼻炎试验中，2个剂量rTOSS的变化与安慰剂相比均无统计学显著性。未在常年性过敏性鼻炎试验中评估rTOSS。下表给出了来自6～11岁季节性及常年过敏性鼻炎儿童患者临床试验的有效性结果。rTNSS数值的降低支持在2～5岁儿童中的有效性。
6～11岁季节性或常年性过敏性鼻炎儿童中疗效变量的平均变化

治疗	n	基线值	相对于基线值的变化量 –LS均值	相对于安慰剂组的差异
				LS均值	95%CI	P值
回顾性全鼻症状评分
季节性过敏性鼻炎试验
糠酸氟替卡松55μg	151	8.6	-2.71	-0.16	-0.69,0.37	0.553
糠酸氟替卡松110μg	146	8.5	-3.16	-0.62	-1.15,-0.08	0.025
安慰剂	149	8.4	-2.54
常年性过敏性鼻炎试验
糠酸氟替卡松55μg	144	8.5	-4.16	-0.75	-1.24,-0.27	0.003
糠酸氟替卡松110μg	140	8.6	-3.86	-0.45	-0.95,0.04	0.073
安慰剂	147	8.5	-3.41
即时性全鼻症状评分
季节性过敏性鼻炎试验
糠酸氟替卡松55μg	151	8.4	-2.37	-0.23	-0.77,0.30	0.389
糠酸氟替卡松110μg	146	8.3	-2.80	-0.67	-1.21,-0.13	0.015
安慰剂	149	8.4	-2.13
常年性过敏性鼻炎试验
糠酸氟替卡松55μg	144	8.3	-3.62	-0.75	-1.24,-0.27	0.002
糠酸氟替卡松110μg	140	8.3	-3.52	-0.65	-1.14,-0.16	0.009
安慰剂	147	8.3	-2.87
回顾性全眼症状评分
季节性过敏性鼻炎试验
糠酸氟替卡松55μg	151	4.4	-1.26	0.04	-0.33,0.41	0.826
糠酸氟替卡松110μg	146	4.1	-1.45	-0.15	-0.52,0.22	0.426
安慰剂	149	3.8	-1.30

在一项常年性变应性鼻炎试验中，糠酸氟替卡松55µg鼻内给药对每日rTNSS均有效(LS平均差=-0.754，P=0.003，95%CI为-1.24，-0.27)。虽然在100µg给药组中rTNSS有改善的趋势，但还未达到显著统计学意义(LS平均差=-0.452，P=0.073，95%CI为-1.24，-0.04)。对这项试验的6周、12周析因分析，以及另一项6周HPA轴安全性试验疗效数据的析因分析均显示，与安慰剂相比较，糠酸氟替卡松110µg鼻内喷雾给药对rTNSS的改善具有显著统计学意义。一项安慰剂对照的糠酸氟替卡松110µg，每日一次给药knemometry试验结果显示，对儿童小腿生长速率短期没有临床相关性的影响。
在一项随机、双盲、平行组、多中心、安慰剂对照的一年临床生长研究中，使用stadiometry评估青春期前儿童(女孩为5～7.5岁，男孩为5～8.5岁)每天进行鼻腔喷雾一次110µg糠酸氟替卡松对生长速度的影响作用，结果发现糠酸氟替卡松组儿童在52周治疗期内的平均生长速度(5.19cm/年)与安慰剂组(5.46cm/年)相比减慢，二者之间平均相差-0.27cm/年[95%CI，-0.48至-0.06]。

药理作用
糠酸氟替卡松为合成的三氟化皮质类固醇，体外显示其与人类糖皮质激素受体的亲和力较高，具有强抗炎作用。尚不清楚糠酸氟替卡松影响鼻炎症状的确切机制。
毒理研究
遗传毒性：糠酸氟替卡松Ames试验、小鼠L5178Y淋巴瘤染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雄性和雌性大鼠吸入糠酸氟替卡松，剂量分别达24和91µg/kg/天(以µg/m²计算，约为成人日最大推荐经鼻用药量的2和7倍)，未见对生育力的明显影响。大鼠与家兔吸入糠酸氟替卡松，剂量分别达91和8µg/kg/天(以µg/m²计算，分别约为成人日最大推荐经鼻用药量的7和1倍)，未见致畸作用。大鼠妊娠及哺乳期间给予糠酸氟替卡松剂量达27µg/kg/天(以µg/m²计算，约为成人日最大推荐经鼻用药量的2倍)，未见对围产期发育的明显影响。
研究发现实验动物中皮质类固醇全身给药时，相对较低剂量下可见致畸作用。
致癌性：在大鼠和小鼠2年吸入给药致癌试验中，糠酸氟替卡松在剂量分别达9和19µg/kg/天(以µg/m²计算，小于成人和儿童日最大推荐经鼻用药量)，未见给药相关的肿瘤发生率增加。

吸收：糠酸氟替卡松在肠道的吸收不完全，在肝脏和肠道有很高的首过代谢，因而全身暴露量可忽略不计。110µg每日一次鼻内给药通常不能达到可检出血浆浓度(＜10pg/mL)。糠酸氟替卡松的绝对生物利用度为0.50%，因此110µg糠酸氟替卡松给药后的全身利用度小于1µg。
分布：糠酸氟替卡松与血浆蛋白结合大于99%。糠酸氟替卡松在体内广泛分布，稳态时的平均分布容积为608L。
代谢：糠酸氟替卡松主要经肝脏细胞色素P450酶CYP3A4代谢为无活性的17β-羧基代谢产物(GW694301X)并从循环中快速清除(总血浆清除率为58.7L/h)。主要的代谢途径为通过水解硫代甲酸S-氟甲基酯功能基形成17β-羧酸代谢产物。体内试验表明，没有糠酸基团裂解形成氟替卡松的证据。
清除：糠酸氟替卡松口服和静脉给药后主要经粪便途径排泄，其代谢产物经胆汁清除。静脉给药后清除相半衰期平均为15.1小时。口服和静脉给药后经尿液排泄的比例分别为1%和2%。
儿童
在绝大多数患者中，糠酸氟替卡松110µg每日一次鼻内给药后不能定量血浆中的药物浓度(＜10pg/mL)。在110µg每日一次鼻内给药时，15.1%的儿科患者观察到可定量水平，而在55µg每日一次给药时仅在6.8%的儿科患者观察到可定量水平。没有证据显示糠酸氟替卡松的可定量水平在年龄较小的儿童(小于6岁)中较高。在55µg给药时具有可定量水平的受试者中，糠酸氟替卡松的平均浓度在2～5岁和6～11岁儿童中分别为18.4pg/ml和18.9pg/ml。
在110µg给药时，在具有可定量水平的受试者中，糠酸氟替卡松的平均浓度在2～5岁和6～11岁儿童中分别为14.3pg/ml和14.4pg/ml。该水平与在成人(12岁以上)中的所见相当。在具有可定量水平的成人中，55µg和110µg给药时的浓度水平分别为15.4pg/ml和21.8pg/ml。
老年人
只有少量老年受试者的药代动力学数据(≥65岁，n=23/872；2.6%)。没有证据显示老年人中出现可定量糠酸氟替卡松浓度的情况较年轻患者多。
肾脏损害：
健康志愿者鼻内给药后尿中无法检测到糠酸氟替卡松。药物相关的物质经尿液排泄的比例小于1%，因此不认为肾脏损害会影响糠酸氟替卡松的药代动力学。
肝脏损害：
没有鼻内给予糠酸氟替卡松在肝脏损害患者中的资料。糠酸氟替卡松(糠酸氟替卡松或糠酸氟替卡松/维兰特罗)吸入给与肝损害患者的数据可适用于鼻内给药的情况。一项比较中度肝脏损害患者与健康受试者的试验显示，单次经口吸入糠酸氟替卡松400µg，使中度肝脏损害患者(Child-Pugh分级B)的C_max(42%)和AUC(0-∞)(172%)增加，皮质醇水平中度降低(平均23%)。与健康受试者相比，中度或严重肝功能障碍的患者(Child-Pugh分级B或C)重复口服吸入氟替卡松莫米松/维兰特罗7天，糠酸氟替卡松全身暴露增加(按AUC_(0–24)记平均2倍)。
与健康受试者比较，中度肝功能损害患者(糠酸氟替卡松/维兰特罗200/25µg)糠酸氟替卡松的全身暴露量增加，与血清皮质醇的平均34%的降低相关。对重度肝功能损害患者血清皮质醇水平无明显影响(糠酸氟替卡松/维兰特罗100/12.5µg)。上述试验表明，肝脏损害患者鼻内给予糠酸氟替卡松110µg的预期平均暴露量不会导致对类固醇的抑制。

贮存于30℃以下。请勿冷藏或冷冻。

鼻用喷雾混悬液装在配有雾化计量泵的Ⅰ型琥珀色玻璃瓶中。内包装是一种有剂量显示窗的主要为灰白色的塑料装置，侧面带有一个蓝色驱动杠杆，以及一个内装塞子的盖。
30喷/瓶，60喷/瓶，120喷/瓶

36个月。
开启后有效期2个月。

进口药品注册标准JX20110209

进口药品注册证号H20130927  120喷/瓶
进口药品注册证号H20130908  30喷/瓶，60喷/瓶

生产厂：Glaxo Operations UK Ltd (trading as Glaxo Wellcome Operations)
地址：Harmire Road,Barnard Castle,Durham,DL12 8DT,United Kingdom(英国)
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