阿昔莫司胶囊

核准日期：2007年05月08日
修改日期：2012年08月29日
          2015年12月01日
          2017年04月24日

阿昔莫司。
化学名称：5-甲基吡嗪-2-甲酸-4-氧化物。
化学结构式：

分子式：C₆H₆N₂O₃
分子量：154.13

本品内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。

本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型)，高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。

0.25g。

推荐剂量为一次1粒，一日2～3次，进餐时或餐后服用，较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症，较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内，血脂状况即有改善。
国外文献报告，长期服用的每日安全剂量可达1200mg。

本品在治疗初期可引起皮肤血管扩张，提高对热的敏感性，如面部潮热或肢体瘙痒，这些症状通常在治疗后几天内消失，不需停药。偶有中度胃肠道反应(胃灼热感、上腹隐痛、恶心、腹泻)、眼干、荨麻疹及头痛的报道。极少数病人有局部或全身过敏反应(如皮疹、荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压等)应立即停药并对症处理。

对本品过敏及消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。严重肾损伤(肌酐清除率小于30ml/min)禁用。

1、在使用本品治疗之前，应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。
2、肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量：肌酐清除率(ml/min)为
60～30，每日二次，每次150mg。
3、同服考来烯胺时，不会影响本品的吸收。
4、对需长期服用本品者，应定期作血脂及肝肾功能检查。
5、阿昔莫司的结构与烟酸相关。同时服用烟酸与他汀类药物(即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A[HMG-CoA]还原酶抑制剂)，肌肉毒性的风险将增加。一项研究报道，服用烟酸加laropiprant的中国患者联合使用辛伐他汀后，其肌病和横纹肌溶解症的发生率相比白种人较高。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童禁用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

当阿昔莫司与他汀或贝特类药物联合应用时应谨慎，因为有烟酸(阿昔莫司结构类似物)与这类降脂药联合应用时骨骼肌肉事件增加的报道。

如果观察到药物过量的毒性，应给予监护及全身支持治疗。

阿昔莫司为烟酸的衍生物，能抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪酸自脂肪组织释放，从而降低甘油三酯(TG)在肝中的合成，并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的合成，使血液中甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可抑制肝脏脂肪酶的活性，减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。

本品口服后迅速吸收，1～1.5小时达血药浓度高峰，半衰期为1.5小时，全身分布，不与血浆蛋白结合，不被代谢，以原形从尿中排出。

遮光，密封，在干燥处保存。

铝塑包装，24粒/盒。

18个月。

《中国药典》2015年版二部

国药准字H20010769

企业名称：鲁南贝特制药有限公司
生产地址：山东省临沂市银雀山路243号
邮政编码：276006
电话号码：0539-8336336(销售部)  8336169(质管部)
传真号码：0539-8336338
网    址：www.LUNAN.com.cn

根据药品不良反应评估结果，为进一步保障公众用药安全，国家食品药品监督管理总局决定对烟酸类调脂药品〔包括：烟酸缓释制剂（包括缓释片、缓释胶囊）、阿昔莫司制剂（包括胶囊、分散片）、维生素E烟酸酯制剂（包括胶囊、胶丸、软胶囊）、肌醇烟酸酯制剂（包括片、软膏）、甘露醇烟酸酯片〕说明书【注意事项】、【药物相互作用】等项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有烟酸类调脂药品生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照烟酸缓释制剂说明书修订要求（见附件1）、阿昔莫司制剂说明书修订要求（见附件2）或维生素E烟酸酯制剂、肌醇烟酸酯制剂和甘露醇烟酸酯制剂说明书修订要求（见附件3），提出修订说明书的补充申请，于2017年5月15日前报省级食品药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对已出厂的药品说明书及标签予以更换。
各烟酸类调脂药品生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好使用和安全性问题的宣传培训，指导医师合理用药。
二、临床医师应当仔细阅读烟酸类调脂药品说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益／风险分析。
三、患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读说明书。
特此公告。
附件：
1.烟酸缓释制剂说明书修订要求
2.阿昔莫司制剂说明书修订要求
3.维生素E烟酸酯制剂、肌醇烟酸酯制剂和甘露醇烟酸酯制剂说明书修订要求 附件2
阿昔莫司制剂说明书修订要求
本说明书修订要求适用于我国已上市的所有阿昔莫司制剂，包括阿昔莫司胶囊、阿昔莫司分散片。
一、【禁忌】增加：“严重肾损伤（肌酐清除率小于30ml/min）禁用”。
二、【注意事项】增加：“阿昔莫司的结构与烟酸相关。同时服用烟酸与他汀类药物（即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A[HMG-CoA]还原酶抑制剂），肌肉毒性的风险将增加。一项研究报道，服用烟酸加laropiprant的中国患者联合使用辛伐他汀后，其肌病和横纹肌溶解症的发生率相比白种人较高”。
三、【孕妇及哺乳期妇女用药】明确：“孕妇及哺乳期妇女禁用”。
四、【药物相互作用】增加：当阿西莫司与他汀或贝特类药物联合应用时应谨慎，因为有烟酸（阿西莫司结构类似物）与这类降脂药联合应用时骨骼肌肉事件增加的报道。