顺铂注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月21日

【警告】

【禁忌】1、肾损害患者及孕妇禁用。2、对本品过敏者禁用

【药品名称】

通用名称： 顺铂注射液
英文名称：Cisplatin Injection
汉语拼音：Shunbo Zhusheye

【成份】

本品主要成分为顺铂。
化学名称为:顺式-二氨二氯合铂。
其结构式为:

分子式:Pt（NH₃）₂Cl₂
分子量:300.6
辅料:聚乙二醇400，氯化钠

【性状】

本品为淡黄色略带黏性的澄明液体，无臭，味微苦。

【适应症】

用于鼻咽癌、卵巢癌、膀胱癌、睾丸癌、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤等各种肉瘤。

【规格】

2ml：10mg.

【用法用量】

本品需用300-500ml氯化钠注射液稀释滴注。本药略带黏性，为使剂量准确，在吸出药液后，再向瓶内注入适量氯化钠注射液，稍作振摇涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。
1．静脉滴注。一次按体表面积20mg/m²，一日1次，连用5日；或30mg/m²，一日1次，连用3日，间隔3周再重复，可重复3-4个疗程。亦可80-100mg/m²，同时进行水花疗法和利尿，每3-4周用药1次。
2．动脉灌注。介入化疗联合用药时，每次40-50mg/m²，4周1次，需给予水化、利尿。
3．胸腹腔注射。每次30-60mg，7-10天为1次。

【不良反应】

1．消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1-2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效制吐剂，如5-羟色胺3（5-HT₃）受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐。
2．肾毒性：累积性及剂量相关性肾功能不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m²即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10-15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐消除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性的轻致持久性的轻致中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段。
3．神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；
4．骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生机率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m²，发生机率约10%～20%，若剂量≥120mg/m²，则约40%，但亦与联合化疗中其他抗癌药骨髓毒性的重叠有关；
5．过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；
6．其他：心脏功能异常、肝功能改变少见。

【禁忌】

1．肾损害患者及孕妇禁用。
2．对本品过敏者禁用。

【注意事项】

监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化，必要时减少剂量或停药，并进行相应的治疗，避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、呋喃苯胺酸、利尿酸钠等。静滴时需避光。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

本品在儿科患者的安全性、有效性尚未确立。

【老年用药】

老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾功正常，可给予全量的70%～90%。

【药物相互作用】

氨基糖甙类抗生素、两性霉素B等与本品并用，有肾毒性叠加作用：MTX及BLM主要由肾脏排泄，本品所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄，导致毒性增加。丙磺舒与本品并用时，可致高尿酸血症；氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸钠增加本品耳毒性；抗组胺药可掩盖本品所致的耳鸣、眩晕等症状。

【药物过量】

药物剂量超过120mg/m²，其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性。

【药理毒理】

本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。

【药代动力学】

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。半衰期（t_1/2）2日以上，若并用利尿剂半衰期（t_1/2）可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25%～45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。

【贮藏】

在凉暗处保存（避光并不超过20℃）。

【包装】

低硼硅玻璃管管制注射剂瓶装。2ml/瓶。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

国家药品监督管理局国家药品标准（试行）WS-10001-（HD-0161）-2002

【批准文号】

国药准字H20043889

【生产企业】

企业名称：云南生物谷灯盏花药业有限公司
生产地址：昆明北郊金殿青龙山
邮政编码：650224
电话号码：0871-5016111
传真号码：0871-5016222
注册地址：昆明高新技术产业开发区大学科技园
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