注射用顺铂

【说明书修订日期】

核准日期：

【警告】

肾损害患者，孕妇和对本品过敏者禁用。

【药品名称】

通用名称： 注射用顺铂
英文名称：Cisplatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Shunbo

【成份】

化学名称：（Z）-二氨二氯铂。
化学结构式：

分子式：Cl₂H₆N₂Pt
分子量：300.05
其辅料为：甘露醇、氯化钠。

【性状】

本品为微黄色至黄色疏松块状物或粉末。

【适应症】

为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分Ⅳ期非精原细胞睾丸癌，缓解率50%-80%。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于Ⅳ期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。

【规格】

20mg

【用法用量】

1、一般剂量：按体表面积一次20mg/m²，一日1次，连用五天一次30mg/m²，连用有碍3天，并需适当水化利尿。
2、大剂量：每次80-120mg/m²，静滴，每3-4周一次，最大剂量不应超过120mg/m²，以100mg/m²为宜。为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（DDP）用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液3000-3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000-3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。

【不良反应】

1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1-2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂昂丹司琼等，基本可控制急性呕吐。
2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m²即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10-15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段。
3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见。
4、骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m²，发生机率约10%-20%，若剂量≥120mg/m²，则约40%，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。
5、过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹。
6、其他：心脏功能异常、肝功能改变少见。

【禁忌】

肾损害患者，孕妇和对本品过敏者禁用。

【注意事项】

监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化，必要时减少剂量或停药，并进行相应的治疗，避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。
（1）对既往有肾病史中耳炎史者慎用。
（2）在治疗中，出现下列症状之一者停用：①周围白细胞低于3500/mm³或血小板低于8万/mm³；②用药后持续性严重呕吐；③早期肾脏毒性的表现，如血清肌酐大于2mg/100ml或尿素氮大于20mg/100ml；或尿镜检在高倍视野中有白细胞10个、红细胞5个或管型5个。
（3）在治疗过程中应注意检查：①听力测试与神经功能检查；②血液尿素氮（BUN）、肌酐消除率与血清肌酐；③血细胞比容、血小板计数、白细胞总数与分类、血清氨基酸转移酶、转肽酶、胆红素与尿酸。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾功正常，可给予全量的70%-90%。

【药物相互作用】

氨基糖甙类抗生素、两性霉素B或头孢噻吩等与本品并用，有肾毒性叠加作用；MTX及BLM主要由肾脏排泄，本品所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄，导致毒性增加。丙磺舒与本品并用时，可致高尿酸血症；氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸钠增加本品耳毒性；抗组胺药可掩盖本品所致的耳鸣、眩晕等症状。

【药物过量】

药物剂量超过120mg/m²，其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性。

【药理毒理】

本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP-DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。

【药代动力学】

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T_1/2二日以上，若并用利尿剂T_1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25%-45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5-8.0倍。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

抗生素玻璃瓶＋药用丁基橡胶塞＋铝塑组合盖，20mg×1瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H22022236

【生产企业】

企业名称：通化茂祥制药有限公司
生产地址：吉林省通化市新胜北路567号
邮政编码：134000
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