奥硝唑氯化钠注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月29日
修改日期：2012年10月16日

【药品名称】

通用名称： 奥硝唑氯化钠注射液
商品名称：内德滋
英文名称：Ornidazole and Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Aoxiaozuo Lühuana Zhusheye

【成份】

本品活性成份为奥硝唑。
化学名称：1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑
化学结构式：

分子式：C₇H₁₀ClN₃O₃
分子量：219.6
辅料名称：枸橼酸、氯化钠。

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

1．用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO₂噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：
1)腹部感染：腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等。
2)盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等。
3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性牙龈炎等。
4)外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等。
5)脑部感染：脑膜炎、脑脓肿。
6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
2．用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
3．治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

【规格】

100ml：奥硝唑0.25g(以C₇H₁₀ClN₃O₃计)与氯化钠0.825g。

【用法用量】

静脉滴注，每瓶(100ml，浓度为2.5mg/ml)滴注时间15-30分钟。
1、预防术后厌氧菌感染：术前1次静脉滴注1.0g。
2、治疗厌氧菌感染，首剂静脉滴注0.5-1g，以后每12小时滴注0.5g，共5-10日；儿童按每12小时10mg/Kg剂量静脉滴注。无论成人或儿童，一旦病情许可，均应尽早改为口服治疗。
3、治疗重症阿米巴痢疾或阿米巴肝脓肿，首剂静脉滴注0.5-1g，然后每12小时滴注0.5g，共3-6日；儿童按每日20-30mg/Kg剂量静脉滴注。

【不良反应】

本品通常具有良好的耐受性，用药期间会出现下列反应：
1．消化系统：包括轻度胃部不适(如恶心、呕吐)、胃痛、口腔异味等；
2．神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、运动失调、周围神经病、癫痫发作，意识短暂消失、四肢麻木、痉挛和精神错乱等；
3．过敏反应：如皮疹、瘙痒等；
4．局部反应：包括刺感、疼痛、轻微静脉炎等；
5．其他：白细胞减少、肝功能异常等。

【禁忌】

1．禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者；
2．禁用于脑和脊髓发生的病变的患者，羊癫疯及各种器官硬化症患者；
3．禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

【注意事项】

1．本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴。
2．肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，但用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积。
3．使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

儿童慎用。建议3岁以下儿童不用，给药时间需超过20分钟。

【老年用药】

同成年人用药。

【药物相互作用】

1．同其它硝基咪唑药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。
2．奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。
3．西咪替丁可加快奥硝唑的消除，因此当使用本品时应避免使用西咪替丁。
4．本品可延长维库溴铵的肌肉松弛作用。

【药物过量】

用药过量时，上述不良反应更严重，目前尚无特异性解毒药，如果发生痛性痉挛，可建议给予安定。

【药理毒理】

奥硝唑主要在肝脏代谢，在体内主要以具有细胞毒作用的原药和具有细胞毒作用的中间代谢活性产物，作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致其死亡，达到抗菌抗原生质的目的。
研究报道，奥硝唑对小鼠急性毒性试验表明，其LD₅₀值，1420mg/Kg(灌胃)，1027mg/Kg(腹腔注射)。长期毒性试验表明奥硝唑具有良好的耐受性，无致突变、致畸、致癌性，与乙醇无不良相互作用。但在用药期间对精子活动性有抑制作用，停药后则自然恢复。

【药代动力学】

1．国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。
2．文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：
1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度，24小时后降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。
奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。
奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。
2)国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t_1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆消除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/Kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其C_max分别为85±6，120±6ng/ml，t_1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%，半衰期及MRT值会增加19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。
1-42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/Kg药代动力学特点与成人一致。

【贮藏】

遮光，密闭，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【包装】

玻璃输液瓶，100ml/瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家药品标准WS₁-(X-035)-2012Z

【批准文号】

国药准字H20041017

【生产企业】

企业名称：陕西金裕制药股份有限公司(SHAANXI JINYU PHARMACEUTICAL CO.,LTD.)
生产地址：咸阳市礼泉县朝阳大街12号
邮政编码：713200
电话号码：029-88319439
传真号码：029-88326747