奥硝唑片

【说明书修订日期】

核准日期：2013年02月22日
修改日期：2013年04月01日  2015年12月01日
          2013年07月05日  2018年03月29日
          2013年12月30日  2019年03月25日

【警告】

禁用于对本品及硝基咪唑类药物过敏的患者；脑和脊髓发生病变的患者；癫痫及各种器官硬化症患者。

【药品名称】

通用名称： 奥硝唑片
英文名称：Ornidazole Tablets
汉语拼音：Aoxiaozuo Pian

【成份】

本品主要成份为奥硝唑。化学名称：1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑。
化学结构式：

分子式：C₇H₁₀ClN₃O₃
分子量：219.63

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

1、用于治疗由敏感厌氧菌(脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO₂噬织维菌、牙龈类杆菌等)感染引起的感染性疾病，包括：(1)腹部感染：腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等；(2)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等；(3)妇科感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；(4)外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；(5)脑部感染：脑膜炎、脑脓肿等；(6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
2、用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染。
3、用于治疗男、女泌尿生殖道毛滴虫、贾第氏鞭毛虫感染引起的疾病，如阴道滴虫病等。
4、用于治疗消化系统阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

【规格】

(1)0.25g
(2)0.5g

【用法用量】

1、治疗敏感厌氧菌感染：口服。成人及体重超过35kg的儿童，一次1.5g(0.5g 3片；0.25g 6片)，每晚一次顿服，根据病情连续用药1～3天；或者一次0.5g(0.5g 1片；0.25g 2片)～1.0g(0.5g 2片；0.25g 4片)，每12小时一次，根据病情连续用药3～10天。体重小于35kg的儿童，每次25～40mg/kg，每天一次，根据病情连续用药10天。
2、用于手术前预防感染及手术后厌氧菌感染；口服。成人及体重超过35kg儿童，手术前12小时服用1.5g(0.5g 3片；0.25g 6片)顿服，手术后每12小时服用0.5g(0.5g 1片；0.25g 2片)，连用3～5天。
3、治疗毛滴虫病：口服。成人及体重超过35kg的儿童，一次1.5g(0.5g 3片；0.25g 6片)，每晚一次顿服，根据病情连续用药1～2天。体重小于35kg的儿童，每次40mg/kg，每天一次顿服，根据病情连续用药1～2天。
4、治疗阿米巴虫病：阿米巴痢疾：口服。成人及体重超过35kg的儿童，一次1.5g(0.5g 3片；0.25g 6片)，每晚一次顿服，连续用药3天。对于体重超过60kg，每次1.0g(0.5g 2片；0.25g 4片)，每天早、晚各一次，连续用药3天。体重小于35kg的儿童，每次40mg/kg，一次顿服。其他类型阿米巴病：口服。成人及体重超过35kg的儿童，一次1.0g(0.5g 2片；0.25g 4片)，每天早、晚各一次，连续用药5～10天。体重小于35kg的儿童，每次25mg/kg，一次顿服。阿米巴虫肝脓肿和严重阿米巴疾病：建议选择静脉注射，成人首剂量为500～1000mg，然后每12小时静脉滴注500mg，连续用药3～10天。儿童剂量为20～30mg/kg/天。

【不良反应】

奥硝唑片的不良反应一般与服用剂量有关，其发生情况如下：血液和淋巴系统：偶尔(0.1%＜几率＜1%)会引起骨髓抑制和中性粒细胞减少。免疫系统：偶尔(0.1%＜几率＜1%)会引起过敏反应。神经系统：罕见(0.01%＜几率＜0.11%)：震颤、僵硬、动作不协调、癫痫发作、意识障碍和敏感型或混合型周围神经病变。可能会产生头晕或嗜睡等轻微副反应。胃肠道反应：通常(3%的几率)为恶心、呕吐或有口腔金属异味。

【禁忌】

本品禁用于(1)对奥硝唑或其他咪唑类衍生药物过敏者；(2)患有中枢神经系统疾病及脑和脊髓病变的患者；(3)癫痫及各种器官硬化症患者；(4)血液恶性疾病或其他血象异常的患者。

【注意事项】

1.高剂量治疗或治疗时间超过10天时，应定时进行临床监测。
2.对于有既往血液病史或重复治疗的患者应检查其治疗前后的白血球数量。
3.对于患者有严重中枢神经系统和周围神经系统疾病的患者，采用奥硝唑进行治疗时可能导致病情恶化。若出现周围神经病变、运动失调、眩晕或精神错乱等情况，应停止治疗。
4.使用奥硝唑进行的治疗可能加重现有的念珠菌感染。如有必要，必须采取相应的治疗措施。
5.血液透析患者，在药物半衰期内需进行血药浓度的检测，血液透析之前或后需适当调节剂量。
6.对接受锂离子治疗的患者，咪唑类药物到达一定浓度时，必须监测锂离子浓度以及肌酐值和电解质水平。
7.服药期间患者会产生嗜睡、头晕、震颤、僵硬、动作不协调、癫痫发作或短暂的意识障碍等反应。用药前应提醒患者注意，特别是车辆驾驶员和机器操作人员等。
8.奥硝唑可影响丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定，测定值通常偏低。
9.本品需放置儿童不能接触到的位置。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖研究显示对胎儿无危害，但尚未进行孕妇和哺乳期妇女用药研究。因此不能用于妊娠早期和哺乳期。

【儿童用药】

用于体重6kg以上的儿童，用量应严格按照医生处方剂量并依照儿童体重用药。

【老年用药】

目前尚缺乏详细的研究数据，使用时遵医嘱适量酌减。

【药物相互作用】

奥硝唑与其它硝基咪唑类药物不同，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用，对乙醇耐受。奥硝唑能加强香豆素化合物类口服抗凝药的抗凝血作用。两药合用时，注意调节所服抗凝血药物的剂量。奥硝唑可延长维库溴铵的肌肉松弛作用。苯巴比妥类药和其他酶诱导剂可降低奥硝唑的血浆清除半衰期。酶抑制剂(如西咪替丁)则会提高奥硝唑的血浆清除半衰期。

【药物过量】

过量服用本品将会加重不良反应甚至发生危险，详见【不良反应】。目前尚未发现本品的特效解毒药，但可考虑采用洗胃或血液透析等方法排除体内的奥硝唑。若出现抽搐，建议静脉注射安定药。

【药理毒理】

本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。毒理研究 重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学改变。犬连续1年给药，剂量达250mg/kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它5-硝基咪唑类化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品的致癌性。

【药代动力学】

吸收：口服奥硝唑500mg后，在3小时之内可到达奥硝唑血浆浓度峰值7～11mg/L。服药的同时进食对奥硝唑的吸收无明显影响，但会减缓吸收速度。每12小时重复口服奥硝唑500mg后，奥硝唑稳态峰谷浓度分别为14μg/L和6μg/L。分布：静脉注射分布容积为0.8～1.0l/kg。奥硝唑的蛋白结合率小于15%，可广泛分布于脑脊液，体液和人体组织内。奥硝唑治疗最佳血药浓度为6～36mg/L。在正常脑膜中，脑脊液中的药物浓度平均达65%，而在炎症脑膜中则约达90%。在阴道、羊水、脓以及阑尾和肠道组织中也可检测到奥硝唑的有效抗菌浓度。代谢：超过90%均被代谢。有两个主要代谢产物，它们对厌氧菌也具有相同的活性。消除：奥硝唑的消除半衰期为13小时。单剂量口服于5天内消除85%，绝大部分已被代谢。约4%以药物原形从尿液中排泄。给健康志愿者，每12小时间隔重复给药500mg或1000mg后，其药物蓄积系数可达1.5至2.5。药物消除途径：服用放射标记后的药物，63%放射物质的经尿液排出，22%经粪便排出。排除系数QO可达0.95。特殊患者及群体药物动力学：肾功能不全：肾功能不全患者的动力学不改变。故不需调节肾功能受损患者的治疗剂量。血液透析：血液透析能排出奥硝唑。因此透析前的患者需增加剂量(常用剂量的50%)。肝功能不全：与正常人相比，肝硬化者消除半衰期较长(正常人14小时，而肝硬化者长达22小时)，排出较少(正常人排出35ml/min，而肝硬化者为51ml/min)。故肝功能严重受损病人的剂量间隔应增加一倍。儿科：新生儿和婴儿的动力学与成人相似。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑包装(1)0.25g/片×8片/板×1板/盒   0.25g/片×8片/板×2板/盒
        (2)0.25g/片×12片/板×1板/盒  0.25g/片×10片/板×1板/盒
        (3)0.25g/片×12片/板×2板/盒  0.25g/片×10片/板×2板/盒
        (4)0.25g/片×12片/板×3板/盒  0.25g/片×10片/板×3板/盒
        (5)0.5g/片×8片/板×1板/盒    0.5g/片×8片/板×2板/盒
        (6)0.5g/片×9片/板×1板/盒    0.5g/片×9片/板×2板/盒
        (7)0.5g/片×12片/板×1板/盒   0.5g/片×10片/板×1板/盒
        (8)0.5g/片×12片/板×2板/盒   0.5g/片×10片/板×2板/盒

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20133070

【生产企业】

企业名称：山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司
生产地址：山东省新泰市莲花山路518号
邮政编码：271200
电话号码：0538-7058568
传真号码：0538-7077326
网    址：http://www.sdlkst.com