磷酸氯喹注射液

【说明书修订日期】

核准日期：
修改日期：

【药品名称】

通用名称： 磷酸氯喹注射液
英文名称：Chloroquine Phosphate Injection
汉语拼音：Linsuɑn lükui Zhusheye

【成份】

本品主要成份为磷酸氯喹，其化学名称为：N′,N′-二乙基-N⁴-（7-氯-4喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸盐。
其化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₆ClN₃·2H₃PO₄
分子量：515.87

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者，也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者，在病情好转后改用口服药。

【规格】

5ml：322mg

【用法用量】

仅供静脉注射，每次滴注时间在1小时以上。脑型疟患者第1天静脉滴注18～24mg/kg（体重超过60kg者按60kg计算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中，静脉滴注速度为每分钟12～20滴。

【不良反应】

可有畏光、色视受损、视力下降，严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制，导致心律失常、体克，严重时可发生阿-斯综合征，甚至死亡。

【禁忌】

肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、银屑病（牛皮癣）及精神病患者慎用。

【注意事项】

1.氯喹注射剂不宜作肌内注射，尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。
2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。本品不推荐用于儿童。

【老年患者用药】

老年患者应慎用静脉内给药。

【药物相互作用】

1.本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。2.与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害。3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。4.洋地黄化后的患者应用本品后，易引起心脏传导阻滞。5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。

【药物过量】

急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基质）/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，由于肺水肿而呼吸困难，甚至停止，心律失常、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药，并作对症处理，特别是维持心肺功能。

【药理毒理】

氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。
氯喹在体外可与可溶性FP（铁原卟啉Ⅸ）紧密结合，而且只能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用，提示FP在氯喹作用机制中的重要意义，从而导致形成有毒性的氯喹—FP复合物，而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体，经48～72小时，血液中裂殖体被杀灭，因而能控制疟疾的临床症状。

【药代动力学】

注射后药物在血浆中浓度较高，但在红细胞内的浓度更高，为血浆浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200～700倍，脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10～30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的，其主要代谢产物为去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。约10%～15%的药物以原形经肾脏排泄，约9%～10%随粪排出，氯喹也可由乳汁中排出。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

低硼硅玻璃安瓿，每盒5支

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部。

【批准文号】

国药准字H20055920

【生产企业】

企业名称:金陵药业股份有限公司浙江天峰制药厂
生产地址:湖州市经济技术开发区大享路518号
邮政编码:313000
电话号码:0572－2100033
传真号码:0572－2120034
网址:www.jlpharm.com