磷酸咯萘啶肠溶片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年6月15日
修改日期：2013年4月3日

【药品名称】

通用名称： 磷酸咯萘啶肠溶片
英文名称：Malaridine Phosphate Enteric－coated Tablets
汉语拼音：Linsuan Luonaiding changrong Pian

【成份】

磷酸咯萘啶
化学名称：10-［［3ˊ,5ˊ-双(1-吡咯烷甲基)-4ˊ-羟基苯基］-氨基］-2-甲氧基-7氯-苯并[b]-1,5-萘啶四磷酸盐
化学结构式：

分子式：C₂₉H₃₂ClN₅O₂·4H₃PO₄
分子量：910.04

【性状】

本品为肠溶衣片，除去包衣后显黄色。

【适应症】

本品用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟，也用于治疗间日疟。

【规格】

0.1g(按咯萘啶计)

【用法用量】

1、成人常用量  口服，第1日服2次，一次3片(0.3g)，间隔4～6小时；第2、3日每日1次，一次3片(0.3g)。
2、小儿常用量  口服日总剂量按体重24mg/kg，分3次服。

【不良反应】

口服后部分病人出现胃部不适、稀便，偶有恶心、呕吐、头晕、头痛等，反应均轻微，停药后即消失。少数病例有窦性心动过缓，个别可出现心律失常。

【禁忌】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【注意事项】

(1)严重心、肝、肾脏病患者慎用。
(2)用药后尿会呈红色。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【儿童用药】

详情请见【用法用量】

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【药物相互作用】

(1)与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可减少复燃及防止、延缓耐药性的产生。
(2)与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟作用，根治率达98%。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【药理毒理】

本品为苯并萘啶的衍生物，对人间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先见于复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变。食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重；随后线粒体、内质网、核膜肿胀、核糖体致密，染色质聚集。药物作用后4小时，滋养体结构瓦解。裂殖体受影响稍迟，亦出现线粒体肿胀及色素凝集。咯萘啶可能通过破坏复合膜的结构与功能及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。

【药代动力学】

口服后1.4小时血药浓度达高峰。口服生物利用度约为40%，T_1/2为2～3日，吸收后以肝内含量最高，从尿中排泄1%～2%。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

双铝包装，10片/板，2板/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H33022272

【生产企业】

名    称：赛诺菲(杭州)制药有限公司
Sanofi(Hangzhou)Pharmaceuticals Co., Ltd.
生产地址：杭州市滨江区江陵路325号
邮政编码：310051
传    真：0571-88076189
产品咨询电话：800(400)-820-8884