蒿甲醚注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月06日

【药品名称】

通用名称： 蒿甲醚注射液
英文名称：Artemether Injection
汉语拼音：Haojiami Zhusheye

【成份】

本品主要成份为蒿甲醚。
化学名称：(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平。
化学结构式：

分子式：C₁₆H₂₆O₅
分子量：298.4
辅料为：花生油。

【性状】

本品为无色或淡黄色澄明油溶液。

【适应症】

适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

【规格】

1ml:80mg

【用法用量】

1．成人常用量，肌内注射，首剂160mg（2支），第2日起每日1次，每次80mg（1支），连用5日。
2．小儿常用量，肌内注射，首剂按体重3.2mg/kg；第2～5日，每次按体重1.6mg/kg，每日1次。

【不良反应】

本品不良反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

【禁忌】

尚不明确。

【注意事项】

本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠妇女慎用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.药理学：
蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
2.毒理学：
小鼠口服蒿甲醚的半数致死量（LD₅₀）为895～977mg/kg，大鼠肌内注射蒿甲醚油剂的LD₅₀为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg，连续14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

【药代动力学】

肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到0.8mg/L左右，半衰期（t_1/2）约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。

【贮藏】

避光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

安瓿包装，每盒1ml×6支。

【有效期】

48个月

【执行标准】

WS-111(X-89)-90

【批准文号】

国药准字H10900011

【生产企业】

企业名称：昆明制药集团股份有限公司
生产地址：云南省昆明市西郊七公里
邮政编码：650100
昆明公司联系电话：+86-871-8311225，8319868
传真号码：+86-871-8310983
瑞丽公司联系电话：+86-692-4150380
网址：www.kpc.com.cn