青蒿素哌喹片

【说明书修订日期】

核准日期：2018年11月30日

【药品名称】

通用名称： 青蒿素哌喹片
英文名称：Artemisinin and Piperaquine Tablets
汉语拼音：Qinghaosu Paikui Pian

【成份】

本品为复方制剂，每片含青蒿素31.25mg，哌喹187.5mg。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。

【适应症】

用于治疗恶性疟、间日疟和三日疟。

【规格】

每片含青蒿素31.25mg，哌喹187.5mg。

【用法用量】

口服，24小时服药2次为1疗程。各年龄段的使用剂量详见下表。
(单位：片)

年龄	首剂剂量	24小时
≥16	4	4
11-15	3	3
7-10	2	2
4-6	1 1/2	1 1/2
2-3	1	1

【不良反应】

本品主要不良反应如下：
1.消化道反应：如恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等；
2.神经系统：如头晕、头痛、耳聋、睡眠不佳等；
3.过敏反应：皮肤搔痒、皮疹等；
4.实验室异常：如网织红细胞一过性降低、SGPT及SGOT一过性升高、血肌酐升高等。

【禁忌】

以下患者禁用：
1.对本品中任何一种药物成份过敏者；
2.妊娠3个月以内的孕妇；
3.严重肝肾疾病、血液病(如白细胞减少、血小板减少等)患者。

【注意事项】

1.本品无退热作用；
2.肝肾功能不全者慎用；
3.严格按规定的用法与用量使用本品；临床症状未改善时，请及时咨询医师；
4.本品中的哌喹的半衰期较长，半个月内不要重复服用。肝功能异常的患者应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠3个月以内的孕妇勿用。哺乳期妇女可以服用。

【儿童用药】

儿童用药剂量可参照【用法用量】项内容或遵医嘱。

【老年用药】

老年患者可以服用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

主要表现为恶心、呕吐，头晕、疲乏或有脸麻感。若遇药物过量的情况，可采用催吐和导泻剂加速药物排出。

【药理毒理】

药理作用
本品为青蒿素和哌喹组成的复方制剂。青蒿素进入体内后迅速转化为活性物质双氢青蒿素。双氢青蒿素对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速杀灭疟原虫，从而迅速控制症状。哌喹为4-氨基喹啉类抗疟药，抗疟作用与氯喹类似，但与其无交叉耐药性。双氢青蒿素的血浆半衰期为4小时，耐药性培育试验表明，疟原虫对双氢青蒿素不易产生耐药性；磷酸哌喹的血浆半衰期为7-9天，作用持久。体外药效学研究提示，二者合用具有增效作用，可延缓疟原虫抗药性的产生。
毒理研究
双氢青蒿素：
遗传毒性：Ames试验、CHL染色体畸变试验、微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：对妊娠小鼠有胚胎毒性，可使吸收胎增加，呈剂量依赖性：未见致畸作用。
哌喹：
重复给药毒性：犬每周经口给药一次，100mg/kg共14周，或25mg/kg共26周，发现主要毒性靶器官为肝脏。
遗传毒性：Ames试验、骨髓细胞染色体分析法和姐妹染色单体互换率(SCE)试验结果均为阴性。
生殖毒性：动物试验未见胚胎毒性和致畸作用。
本品高剂量连续给药可导致肝功能损害和网织红细胞下降，但此改变为可逆性，停药后可恢复。

【药代动力学】

本品未进行药代动力学研究。据国外报道：青蒿素口服给药后，吸收快速而完全，分布广，代谢和排泄快。口服青蒿素的半衰期为1.6～2.6小时。活性代谢产物双氢青蒿素可选择性地进入疟原虫感染的红细胞。青蒿素的代谢器官为肝脏。口服48小时后，尿、粪中可发现少量原型药物和失去抗疟活性的代谢产物。
哌喹的半衰期较长，在小鼠的半衰期为9.5天，在人体血中的半衰期不低于14天。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，4片/板/盒；口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装，200片/瓶。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

【批准文号】

国药准字H20184164

【生产企业】

企业名称：广东新南方青蒿药业股份有限公司
地    址：广东省梅州市丰顺县经济开发区工业园
邮政编码：514300
电话号码：0753-6698688
传真号码：0753-6698688
网    址：http://www.xnfyy.com/