磷酸萘酚喹片

【药品名称】

通用名称： 磷酸萘酚喹片
汉语拼音：Linsuan Naifenkui Pian
英文名称：Naphthoquine Phosphate Tablets

【主要成分】

磷酸萘酚喹

【化学名】

4－（7－氯－4－喹啉氨基）－2－特丁氨甲基－5，6，7，8－四氢－ 1－萘酚二磷酸盐二水合物

【结构式及分子式、分子量】

结构式名:磷酸萘酚喹

分子式:C₂₄H₂₈ClN₃O·2H₃PO₄·2H₂O
分子量:641.98

【性状】

本品为淡黄色片。

【适应症】

磷酸萘酚喹适用于恶性疟、间日疟和抗药性疟疾的治疗。

【规格】

0.1g（按萘酚喹碱基计）。

【用法与用量】

治疗恶性疟：成人总量10片（1g）。首次服6片（0.6g），隔24小时再服4片（0.4g）。
治疗间日疟：成人总量6片（0.6g）1次口服。

【不良反应】

在总量1.0g以下，未见与药物有明显相关的不良反应。个别人服药后可能出现恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、头痛、头晕、乏力、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等，停药后可自行消失。

【禁忌症】

1．对本品成分过敏者禁用。
2．严重肝、肾功能不全者禁用。

【注意事项】

1．肝功能不全患者慎用，严格按规定药量服用。
2．不得随意增加剂量，一个月内不要重复用药。
3．因本品起效较慢，不宜作为重症疟疾治疗的首选药物，但可与速效的抗疟药用，以降低复燃率。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未进行过有关人类妊娠期间服用磷酸萘酚喹及服萘酚喹在人母乳中分布等研究，故不推荐本品用于孕妇及哺乳期妇女。

【儿童用药】

治疗恶性疟：≥16岁：总量10片（1.0g），首次服6片（0.6g），隔24小时再服4片（0.4g）。
            15－11岁：总量7.5片（0.75g）,首次服4.5片（0.45g）,隔24小时再服3片（0.3g）。
            10－7岁：总量5片（0.5g），首次服3片（0.3g），隔24小时再服2片（0.2g）。
            ≤6岁：总量20.0mg/kg,首次服12.0mg/kg,隔24小时再服8.0mg/kg。
治疗间日疟：≥16岁：总量6片（0.6g）1次口服。
            15－11岁：总量4.5片（0.45g）1次口服。
            10－7岁：总量3片（0.3g）1次口服。
            ≤6岁：总量12mg/kg 1次口服。

【老年患者用药】

同成年人用量。

【药物相互作用】

尚没进行这方面的专题研究。

【药物过量】

过量服用本品，可能会出现ALT、AST一过性的轻度升高，有增大不良反应的可能性。一旦过量服用，可进行诱导性呕吐、胃灌洗及支持疗法等常规处理。

【药理毒理】

药理作用
磷酸萘酚喹片对鼠、猴疟疾的红细胞内期有较好的抗疟作用，对鼠、猴疟疾孢子体感染有预防作用。对氯喹、哌喹有抗药性的恶性疟，使用本品亦有效。
毒性研究
重复给药毒性：大鼠经口给药20mg/kg，40mg/kg、80mg/kg，连续14天，中、高剂量组大鼠出现肝肿大，肝细胞空泡样变性，脾肿大，胸腺变小，心肌呈轻度变性，肾脏损伤表现为肾小管上皮变性；各剂量组大鼠肺脏可见肺II型细胞增多，停药后可好转。犬经口给药5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg，连续14天，中、高剂量组动物心电图Q-T间期延长，ALT、AST升高，停药后可恢复正常。
遗传毒性：Ames试验、中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雄性昆明小鼠经口给药（连续给药8周后与未给药性成熟雌鼠交配，雌鼠受孕后，雄鼠继续给药7周）剂量分别为2.5、5.0、10.0mg/kg，结果对亲代雄性小鼠生育力无明显影响，未表现出明显胚胎毒性和致畸作用。致畸敏感期试验中，昆明小鼠妊娠后第6-15天灌胃给药25、50、100mg/kg，对交配受孕率、活胎率和吸收胎率无影响，各剂量组母鼠体重，胎鼠身长、体重与对照组相比无显著性差异。高剂量组（100mg/kg）胎鼠软组织畸形发生率增高，中、低剂量组未见明显影响。

【药代动力学】

健康成年志愿者药代动力学试验结果表明：本品口服吸收较快且完全，服药后2-4小时血药浓度达到高峰，与血浆蛋白结合率为87-89%。动物药代动力学试验结果表明本品组织分布较广，以肝脏最高，肾、肺和脾次之，脑中也有发现。血细胞内浓度高于血浆，球浆比值达2.6-3.9。本品以原形药排泄，其中从尿排出为主，约45%；粪次之，为23.8-27.8%，胆汁排出为24%，并存在肝肠循环。

【贮藏】

遮光、密闭、在阴凉处保存。

【包装】

10片/板/盒，30片/盒

【有效期】

3年

【批准文号】

国药准字H20030187

【生产单位】

上海美优制药有限公司

【地址】

上海市奉贤五四公路10号

【电话】

021－57162931