复方磷酸萘酚喹片

【药品名称】

通用名称： 复方磷酸萘酚喹片
汉语拼音：Fufang Linsuan Naifenkui Pian
英文名称：Compound Naphthoquine Phosphate Tablets

【主要成分】

本品为复方制剂，其组分为磷酸萘酚喹与青蒿素

【性状】

本品为淡黄色片

【适应症】

适用于恶性疟、间日疟的治疗。

【规格】

每片含青蒿素（C₁₅H₂₂O₅）0.125g及磷酸萘酚喹碱基（以无水物计，C₂₄H₂₈N₃OCl）50mg。

【用法与用量】

口服，成人顿服8片（总量含萘酚喹400mg，青蒿素1000mg）。

【不良反应】

药后约有5%的病人出现恶心、胃不适；个别病人服药后可能有谷丙转氨酶或谷草转氨酶一过性轻度升高，停药后可自行恢复正常。

【禁忌症】

对本品过敏者禁用。严重肝肾功能不全者禁用。妊娠5个月内的孕妇禁用。

【注意事项】

对肝肾功能不全者慎用。因磷酸萘酚喹有蓄积作用，10天内不要重复用该药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验青蒿素类抗疟药对组织胚胎期有致畸作用，对妊娠后期胎儿无影响；该药通过乳汁排出量甚微，推荐剂量对婴幼儿不会有任何影响，妊娠6个月以上孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

目前尚缺乏详细的研究资料。

【老年患者用药】

目前尚缺乏详细的研究资料。

【药物相互作用】

本品为复方制剂，含有速效的青蒿素和持效的磷酸萘酚喹。两药伍用有协同增效作用，在动物模型上对抗性虫株增效指数为8.2，而毒性仅为相加；在临床试验中，本品与镇静剂或抗生素联合应用，未见不良影响。

【药物过量】

如服药剂量超过推荐剂量的50%，仍视为安全剂量；如超过1倍，少数病人可能出现一过性网织红细胞下降，一般不需处理；如超过1.5倍以上，必须到医院由医生处理。药物过量时需密切注意敏感指标ALT、AST、ALP和网织红细胞的监测。

【药理毒理】

本品由磷酸萘酚喹和青蒿素以1：2.5的比例组成的复方制剂。本复方为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，既具有青蒿素的速效又具有磷酸萘酚喹的长效作用，还有延缓抗性产生的作用。14天毒性试验，大鼠的安全剂量为70MKD，犬的安全剂量为17.5MKD，毒性靶器官为肝脏和骨髓，敏感指标为谷丙转氨酶、谷草转氨酶和网织红细胞。停药后，除重度中毒剂量外，中度中毒剂量组动物病理改变均可恢复正常。

【药代动力学】

我国目前尚缺乏本品详细的人体药代动力学研究资料。据有关文献资料介绍：
1.健康人空腹口服磷酸萘酚喹达峰时间为2-4h，峰值为98.89-245.19ng/ml，直到120h血中仍能测到7.56ng/ml。磷酸萘酚喹口服吸收较快，药物出峰时间较早，平均吸收半衰期为1.21h；消除较慢，消除半衰期为40.93h；分布较快，分布半衰期为2.71h；排泄以尿为主占44%，存在肝肠循环，与血浆蛋白的结合率为87-89%。
2.青蒿素进入体内后主要转化为双氢青蒿素，口服后由肠道迅速吸收，0.5-1h后血药浓度达到高峰，4h后下降一半，72h血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。青蒿素为脂溶性物质，可透过血脑屏障进入脑组织。它在体内代谢很快，主要从肾及肠道排出，24h可排出84%。由于代谢和排泄均较快，所以有效血药浓度维持时间较短。

【贮藏】

遮光，密闭，在干燥处保存

【包装】

铝塑包装

【有效期】

暂定三年

【批准文号】

国药准字H20050270