富马酸氯马斯汀注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2014年06月17日
修改日期：2016年02月05日
          2018年08月21日
          2020年10月01日

【药品名称】

通用名称： 富马酸氯马斯汀注射液
英文名称：Clemastine Fumarate Injection
汉语拼音：Fumasuan Lümasiting Zhusheye

【注册商标】

怡舒多

【成份】

本品的活性成份为：富马酸氯马斯汀。
化学名称：[R-(R*,R*)]-1-甲基-2-[2-[1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基]乙基]-吡咯烷(E)-2-丁烯二酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₆ClNO·C₄H₄O₄
分子量：459.97
本品辅料为：山梨醇、枸橼酸钠、丙二醇、乙醇和注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

用于治疗急性过敏性疾病(如荨麻疹、过敏性鼻炎等)。

【规格】

2ml：2mg(按C₂₁H₂₆ClNO计)

【用法用量】

肌内注射。成人常规剂量为一次2mg，一日1～2次。
治疗急性荨麻疹时，用药1日。
治疗过敏性鼻炎时，用药1～3日。
本品不得血管内注射。

【不良反应】

据国外文献报道，通常，镇静作用可从轻度嗜睡至疲倦(口服给药时分别为2%和5%)。用药几天后这些不良反应可以减轻。
常见(＞1/100)        中枢神经系统：疲倦、嗜睡；
少见(1/100-1/1000)   全身：头晕、轻度头痛；
                       胃肠道：恶心、口干；
罕见(＜1/1000)       过敏：静脉注射后伴呼吸困难和/或休克的超敏反应；
                       中枢神经系统：兴奋；
                       胃肠道：胃痛、便秘；
                       其它：注射部位疼痛、皮疹；
非常罕见(＜1/10000)  心血管系统：心动过速。
当本品用于重症急性过敏状态时，必须多次给药，意味着疲倦将比口服给药时更常见。

【禁忌】

1、对氯马斯汀或类似化学结构的抗组胺药物、或任何赋形剂过敏者禁用。
2、重症肌无力患者禁用。
3、卟啉症患者禁用。
4、与其它具有抗胆碱作用的抗组胺药一样，本品不应该用于下呼吸道疾病包括支气管性哮喘患者。
5、正在使用单胺氧化酶(MAO)抑制剂者禁用(见[药物相互作用])。

【注意事项】

1、本品能够影响反应能力，因此可减弱从事驾驶及机械操作的能力。并且，遇酒精作用增强。
2、患有窄角型青光眼、胃溃疡、幽门十二指肠梗阻、有症状的前列腺肥大伴尿潴留或膀胱颈梗阻的患者应慎用抗组胺药物。
3、因本品含有乙醇，所以注射速率应尽量缓慢。
4、本品含有山梨醇，不应该用于遗传性果糖不耐受症患者。
5、应考虑是否该用于高危患者如肝病或癫痫患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品不得用于妊娠期和哺乳期。少量本品可分布到乳汁中。

【儿童用药】

未进行该项研究且无可靠参考文献，另外儿童用药剂量不同于成人。

【老年用药】

未进行该项研究且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

可增强镇痛药、安眠药、麻醉剂、精神药物和酒精的作用。
单胺氧化酶(MAO)抑制剂可延长和增强抗组胺药物的抗胆碱能作用。

【药物过量】

给予2.5岁儿童2.5mg、4岁儿童3.75mg可导致轻至中度中毒，给予16岁青少年25mg可导致轻度中毒，给予成人100mg催吐后可致中度中毒。
用药过量可有如下症状：嗜睡、意识不清和/或兴奋(儿童为主)、共济失调、震颤、头痛、幻觉、抽搐、口干、脸面发红、高热、瞳孔散大、尿潴留、心动过速、呼吸困难、大量给药可能导致血压降低和心律失常、恶心和呕吐、还可能出现锥体外系症状。未见致死的毒性报道。
中毒治疗：出现上述症状时，即刻停药。根据需要监测循环功能；抽搐和急性肌张力障碍时用安定治疗；严重的中枢抗胆碱作用(兴奋、幻觉)用毒扁豆碱治疗；血压下降时静脉输液，必要时用多巴酚丁胺和/或去甲肾上腺素治疗；确保尿液通畅；进行人工呼吸急救，供氧；根据需要给予其它对症治疗。

【药理毒理】

药理作用
氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体，阻止组胺作用于靶细胞，减少毛细血管通透性，对抗5-羟色胺(5-HT)或胆碱的作用轻微。氯马斯汀具有显著的抗组胺作用和止痒效果，特点是起效快、作用持续时间长(可达12小时)。
毒理作用
在不同种属的动物(大鼠、小鼠、兔)中测定了LD50，口服为730-3550mg/kg，静脉注射为19-82mg/kg。
采用大鼠和狗进行了20-26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。
采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明，氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。

【药代动力学】

据国外文献报道，氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收，2-4小时达到血药浓度高峰，5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时，有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其血浆消除呈双相性，半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢，代谢物(45-65%)主要经肾排出，仅0.1%的原形药物经肾排出。少量药物可出现在乳汁中。
国内进行的富马酸氯马斯汀注射液人体药代动力学研究中，12名健康受试者单次肌注富马酸氯马斯汀注射液2mg后，估算的氯马斯汀AUC_0-96为(65.1±15.7)ng·h/ml，达峰时间和达峰浓度分别为(0.40±0.24)h和(2.429±1.452)ng/ml，消除半衰期为(39.9±7.3)h。
12名健康受试者多次肌注富马酸氯马斯汀注射液，一次2mg，一日2次，连续给药3天后，第3天血药浓度的达峰时间和达峰浓度分别为(1.24±1.51)h和(5.496±0.738)ng/ml，消除半衰期为(46.6±19.1)h，平均血药浓度为(4.149±0.597)ng/ml。

【贮藏】

遮光，密闭，阴凉处(20℃以下)保存。

【包装】

玻璃安瓿装。1支/盒，2支/盒，4支/盒，6支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH02382014

【批准文号】

国药准字H20140076

【生产企业】

企业名称：华润双鹤利民药业(济南)有限公司
生产地址：山东省济南市章丘区明水街道龙泉路777号
邮政编码：250200
电话(传真)号码：0531-83205198  83201556

【药品上市许可持有人】

企业名称：华润双鹤利民药业(济南)有限公司
注册地址：山东省济南市章丘区明水街道龙泉路777号
网    址：http://www.dcpc.com