格列吡嗪缓释胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月30日
修改日期：2008年11月18日
          2012年04月28日
          2012年10月22日
          2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 格列吡嗪缓释胶囊
商品名称：唐贝克
英文名称：Glipizide Sustained Release Capsules
汉语拼音：Geliebiqin Huanshi Jiaonang

【成份】

本品主要成份为：格列吡嗪。化学名称为：5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。
其结构式：

分子式：C₂₁H₂₇N₅O₄S
分子量：445.54

【性状】

本品内容物为白色球形颗粒。

【适应症】

适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素的功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

【规格】

10mg

【用法用量】

口服。需整粒吞服(不宜掰开)。本品每日一次，剂量因人而宜。宜从小剂量开始。开始日服5mg(5mg格列吡嗪缓释胶囊1粒)。早餐前30分钟服用，以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服10mg(本品1粒)即可，部分患者须服15mg(本品1粒加5mg格列吡嗪缓释胶囊1粒)，本品每日最大推荐剂量为20mg(本品2粒)。严格遵守医嘱用药。

【不良反应】

(1)较常见的为肠胃道症状(如恶心，上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。
(2)个别患者可出现皮肤过敏。
(3)偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者，亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

【禁忌】

(1)对磺胺药过敏者。
(2)已明确诊断的1型糖尿病患者。
(3)2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
(4)肝、肾功能不全者。
(5)白细胞减少的病人。

【注意事项】

(1)病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。
(2)下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
(3)用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。
(4)治疗中注意早期出现的低血糖症状：头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素，以维持正常血糖代谢。
(5)避免饮酒，以免引起类戒断反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。
(2)本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

【儿童用药】

缺乏本品儿童用药安全性和有效性研究资料。

【老年用药】

从小剂量开始，逐渐调整剂量。

【药物相互作用】

(1)本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。
(2)与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。
(3)与β-阻断药并用时应谨慎。
(4)缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。

【药物过量】

缺乏本品药物过量研究资料，如发生药物过量，给予对症和支持治疗。

【药理毒理】

药理作用：本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbA₁c)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K⁺通道关闭，引起膜电位改变，Ca²⁺通道开启。胞液内Ca²⁺升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
毒理作用：尚无有效毒理研究资料。

【药代动力学】

健康成人口服本品10mg，约11±2小时达最高血药浓度，Cmax约为283±43ng/ml，本品主要经肝脏代谢，代谢物无活性。

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】

冷冲压成型固体药用复合硬片及药品包装用铝箔，7粒/板，1板/盒；2板/盒；3板/盒；4板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中华人民共和国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20010020

【生产企业】

企业名称：杭州康恩贝制药有限公司
地址：杭州市滨江区长河街道滨康路568号
邮政编码：0571-86622535
传真号码：0571-86622532
网址：www.conba.com.cn