氨来呫诺糊剂

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月13日
修改日期：2007年04月06日
          2009年05月19日
          2009年07月16日
          2011年05月25日
          2016年07月13日

【药品名称】

通用名称： 氨来呫诺糊剂
商品名称：福瑞斯
英文名称：Amlexanox Paste
汉语拼音：Anlaitienuo Huji

【成份】

本品主要成份为氨来呫诺。
化学名称：2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯骈吡喃骈[2，3-b]吡啶-3-羧酸。
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₄N₂O₄
分子量：298.29

【性状】

本品为含有大量固体粉末的白色或类白色稠厚半固体。

【适应症】

适用于治疗免疫系统正常的阿弗他口腔溃疡(复发性口腔溃疡)。

【规格】

(1)2g:0.1g
(2)5g:0.25g

【用法用量】

尽可能在口腔溃疡一出现就使用本品，每天4次，疗程3天。最好于三餐后、睡前做好口腔卫生清洁后用药，挤出少量糊剂于棉棒上，涂在溃疡表面，用药量以覆盖溃疡面为准。

【不良反应】

瞬时疼痛。用药部位刺激或灼感(1-2%)，接触性粘膜炎、恶心、腹泻(发生率＜1%)。

【禁忌】

对本品或药方中其它成份过敏者。

【注意事项】

1.国外临床研究表明，5%氨来呫诺可持续用药至溃疡愈合。如用药十天后仍无明显愈合或疼痛减轻，应咨询医生。
2.如不慎入眼应及时清洗眼部。
3.置于儿童不易触及处。
4.涂药后若发生皮疹或接触性粘膜炎，立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚缺乏孕妇及哺乳期妇女使用本品的资料。动物试验表明氨来呫诺可见于泌乳大鼠的乳汁中。因此孕妇及哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

儿童患者应用本品的安全性和有效性尚不明确。

【老年用药】

临床研究未包括足够数量≥65岁的患者，以评价老年人用药的安全有效，老年人更常有肝、肾、心功能下降，或伴有其它疾病或其它药物治疗，所以，老年人应注意用药剂量，使用前最好咨询医生。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

过大剂量时可导致胃肠道紊乱，腹泻或呕吐。

【药理毒理】

药理作用
动物实验提示，氨来呫诺具有抗过敏和抗炎活性，可抑制速发型和延迟型过敏反应。体外研究提示，氨来呫诺能抑制肥大细胞、嗜中性白细胞及单核细胞中炎症介质(组织胺、白三烯)的形成和/或释放。氨来呫诺的这些活性与其对阿弗他溃疡治疗作用的相关性尚未明确。
毒理研究
遗传毒性  氨来呫诺Ames试验和小鼠微核实验结果均为阴性。
生殖毒性  在剂量为推荐人日剂量200倍(按mg/m²计算)时，对大鼠怀孕率和生育力未见明显影响。大鼠和小鼠分别在剂量分别为推荐人日剂量(按mg/m²计算)的200倍和600倍时，对胎仔未见明显影响。在剂量为推荐人日剂量200倍(按mg/m²计算)时，对大鼠围产期和出生后发育无明显影响。
致癌性  大鼠和小鼠经口给予氨来呫诺分别连续2年和18个月，未见肿瘤发生率明显升高。

【药代动力学】

健康志愿者单剂量使用100mg糊剂(5mg氨来呫诺)后，在2.4hr时达到最高血药浓度，为120ng/ml，大部分是通过胃肠道吸收，少量通过溃疡直接吸收。消除半衰期为3.5±1.1hr，约17%通过尿排出，其形式包括原形药、一种羟基化代谢物及其共轭物。每天四次用药，一周内达稳态水平，连用四周未见蓄积现象。

【贮藏】

密闭，在凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

铝管；(1)2g/支(2)5g/支；内附医用棉签12支。
复合软管；(1)2g/支(2)5g/支；内附医用棉签12支。

【有效期】

铝管：36个月；
复合软管：30个月。

【执行标准】

YBH12712004-2014Z

【批准文号】

国药准字H20050663

【生产企业】

企业名称：山东力诺制药有限公司
生产地址：济南市经十东路30766号
邮政编码：250103
电话号码：0531-88729642  0531-88729637
传真号码：0531-88729258
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