注射用丝裂霉素

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月03日
修改日期：2010年09月16日

【药品名称】

通用名称： 注射用丝裂霉素
英文名称：Mitomycin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Siliemeisu

【成份】

化学名称:本品主要成份为丝裂霉素，其化学名称为(1αS，8S，8αR，8bS)-6-氨基-1-，1α，2,8，8α，8b-六氢-8-(羧甲基)-8a-甲氧基-5-甲基叮丙啶并[2’,3’:3,4]吡咯并[1,2-α]吲哚-4，7-二酮甲氨酸酯。
化学结构式:

分子式:C₁₅H₁₈N₄O₅
分子量:334.34
辅料:氯化钠

【性状】

本品为青紫色粉末或灰紫色冻干粉末；遇光不稳定。

【适应症】

主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。

【规格】

2mg

【用法用量】

1.静脉注射：每次3-4瓶(6～8mg)，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可5-10瓶(10～20mg)一次，每6～8周重复治疗。
2.动脉注射：剂量与静脉注射同。
3.腔内注射：每次3-4瓶(6～8mg)。
4.联合化疗：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。

【不良反应】

1.骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少，白细胞减少常发生于用药后28～42日，一般在42～56日恢复。
2.恶心、呕吐发生于给药后1～2小时，呕吐在3～4小时内停止，而恶心可持续2～3日。
3.对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。
4.少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。
5.心脏：本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m²以下。

【禁忌】

1.水痘或带状疱疹患者禁用。
2.用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。
1.用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。
2.在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能，特别是接受总量大于60mg的患者，易发生溶血性贫血。
3.长期应用抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经和精子缺乏。
4.本品局部刺激严重，若药液漏出血管外，可致局部红肿疼痛，以致坏死溃疡。
5.丝裂霉素一般经静脉给药，也可经动脉注射或腔内注射给药，但不可作肌肉或皮下注射。
6.应避免注射于静脉外，如静脉注射时有烧灼感或刺痛，应立即停止注射。
7.由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制，一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。
8.静注时药液漏至血管外应立即停止注射，以1％普鲁卡因注射液局封。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品在动物实验中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3个月应避免应用本品，哺乳期不应用丝裂霉素。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

老年患者常有肾功能损害，丝裂霉素应慎用。

【药物相互作用】

丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m²以下。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G₁期、特别是晚G₁期及早S期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200μg/kg，在60日以内引起死亡，组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有淤血现象。妊娠10～14日的小鼠，单次静脉注射给药2.0-10.0mg/kg，发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群，有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。

【药代动力学】

本品主要在肝脏中生物转化，不能通过血脑屏障。T_1/2分别为5～10分钟及50分钟，主要通过肾脏排泄。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

抗生素玻璃瓶、纸盒，5瓶/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H33020786

【生产企业】

企业名称：浙江海正药业股份有限公司
生产地址：浙江省台州市椒江区外沙路46号
邮政编码：318000
电话号码：0576-88827987
传真号码：0576-88827887
网址：www.hisunpharm.com.