注射用盐酸柔红霉素

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月20日
修改日期：2009年12月21日 2010年09月25日 2013年12月25日 2014年04月16日 2014年06月05日 2015年12月01日 2018年08月31日

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸柔红霉素
英文名称：Daunorubicin Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Rouhongmeisu

【成份】

化学名称：本品主要成份为盐酸柔红霉素，其化学名为：10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧基-α-L-来苏己吡喃基)氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮的盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₇H₂₉NO₁₀·HCl
分子量：563.98
辅  料：甘露醇

【性状】

本品为红色疏松块状物或粉末。

【适应症】

用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，以及慢性急变者。

【规格】

20mg(按C₂₇H₂₉NO₁₀计)

【用法用量】

静脉注射或静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注，1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg，儿童用量为1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。

【不良反应】

1.骨髓抑制较严重。贫血、粒细胞减少、血小板减少、出血，不应用药过久；如出现口腔溃疡(多在骨髓毒性之前出现)应即停药。
2.心脏毒性：可引起心电图异常、心动过速、心律失常；严重者可有心力衰竭。总给药量超过25mg/kg时可致严重心肌损伤，静注太快时也可出现心律失常。
3.胃肠道反应：溃疡性口腔炎，食欲不振、恶心、呕吐、腹痛等。
4.肝肾损伤：GOT、GPT、ALP升高、黄疸、BUN升高、蛋白尿。
5.局部反应：漏出血管外可导致局部组织坏死。
6.其他：脱发、倦怠、头痛、眩晕等精神症状，畏寒，呼吸困难，发烧、皮痃等过敏症状。

【禁忌】

1.心脏病患者及有心脏病史的患者禁用。
2.对本药有严重过敏史患者禁用。
3.孕妇和哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.因有引起骨髓抑制，心脏毒性等严重不良反应的情况，应特别观察患者状况，定期进行临床检查(血液检查，肝、肾功能、心肌功能检查等)。如有异常，作减药、停药等处理。长期用药不良反应可增加，并有延迟性进行性心肌病变进展，故应慎用。未用过蒽环类抗癌药的患者，如本品用药总量超过25mg/kg，发生心脏毒性的可能增加，应充分注意。
2.有感染、出血倾向或病情恶化，应慎用。
3.本药只能用于静脉注射或滴注。静脉注射时应注意部位和方法，尽可能慢，以防止引起血管疼痛，静脉炎和形成血栓。并防止药液漏出血管外，以免引起组织损坏和坏死。
4.与酸性或碱性药物配伍易失效。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.动物实验(小鼠)中有致畸报告。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。
2.避免给哺乳期妇女用药，必须用药时应终止哺乳(尚未确定哺乳时用药的安全性)。

【儿童用药】

1.儿童用药时，应特别注意不良反应的发生，慎用。
2.对儿童及生育年龄的患者，如必须给药，应考虑到对性腺的影响。

【老年用药】

本药主要经肝脏代谢，老年患者肝脏功能等生理功能减退，慎用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。

【药代动力学】

给10例白血病成人患者静脉注射(将本药40mg溶解于40ml生理盐水中)3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为228μg/ml和237μg/g。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在24小时的总排泄率为(11.8±5.1)%，其中柔红霉素(6.33±2.93)%，道诺红菌素醇(5.3±2.48)%。其分布半衰期(t_1/2α)为0.07小时；消除半衰期(t_1/2β)为2.86小时，半衰期(t_1/2γ)为97.3小时。

【贮藏】

遮光、密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

中硼硅玻璃管制注射剂瓶、纸盒，5瓶/盒。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H33020925

【生产企业】

企业名称：瀚晖制药有限公司HANHUI PHARMACEUTICALS CO.,LTD.
生产地址：浙江省杭州市富阳区胥口镇海正路2号
邮政编码：311404
电话号码：400-6236717
传真号码：021-53897501