注射用盐酸博来霉素

本品主要成分为博来霉素A2、博来霉素B2。

辅料：无

适用于头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌，霍奇金病及恶性淋巴瘤，睾丸癌及癌性胸腔积液等。

用注射器吸取适量的注射用水或生理盐水，葡萄糖溶液等，注入博来霉素瓶内，使之完全溶解后，抽入注射器内备用。
1、给药途径：
1.1肌肉或皮下注射：
用上述溶液不超出5ml，溶解15～30个USP博来霉素单位的博来霉素，肌肉或皮下注射。用于皮下注射时。1个USP博来霉素单位／ml以下浓度注射为适度。
1.2动脉内注射：
将药物5～15个USP博来霉素单位溶解后，直接缓慢注射。
1.3静脉注射：
用5～20ml适合静脉注射用的溶液，溶解15～30个USP博来霉素单位的药物后，缓慢静脉滴入。如果明显发烧时，则应减少药物单次使用量为5个USP博来霉素单位或更少，同时可以增加使用次数。如果1次／天。
1.4治疗癌性胸膜炎：
取60个USP博来霉素单位博来霉素溶解后，缓慢注入胸腔内，保留4～6小时后，抽出残留积液，一般一次可缓解。
2、注射频率：
一般为每周两次，可根据病情调节、一天一次至一周一次不同。
3、使用总量：
以肿瘤消失为目标，总量一般为300～400个USP博来霉素单位。即使肿瘤消失后，有时也应适当的追加治疗，如每周一次，一次为15个USP博来霉素单位静脉注射，共十次。

1、对本品过敏者。

2、水痘患者。

3、白细胞计数低于2.5×10⁹/L者。

(1)因所有抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，孕妇与哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期的3个月。
(2)下列情况应慎用：70岁以上老年患者、肺功能损害、肝肾功能损害。发热患者及白细胞低于2500／mm3不宜用。
(3)对诊断的干扰：本品可引起肺炎样症状，肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染作鉴别。
(4)用药期间应注意随访检查：肺部有无罗音、胸部x线检查、肺功能检查、血常规血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。
(5)本药总剂量不可超过400个USP博来霉素单位，因其可导致严重的与剂量相关的肺纤维化。
(6)注射本药前，先服吲哚美辛50mg可减轻发热反应。
(7)首次用药，应先肌内注射1/3剂量，若无反应，再注射其余剂量。
(8)静脉注射应缓慢，每次时问不少于10分钟。
(9)淋巴瘤患者易引起高热、过敏，甚至休克，用药前应作好充分准备。
(10)用药后避免日晒。

因所有抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，孕妇和哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期的3个月。

本品用于儿童的安全性和有效性还没确定。

本品不宜用于70岁以上老年患者。

1、与顺铂合用，可降低本品消除率。
2、与地高辛合用时，本品可降低地高辛的治疗作用，继发心脏代偿失调。对必须合用者，须密切监测。
3、与苯妥英合用，本品可降低苯妥英在肠内的吸收而降低其作用。治疗期间应监测苯妥英的血药浓度水平，必要时可增加苯妥英的剂量。
4、使用本品时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，将增加活疫苗所致感染的危险，故接受免疫抑制化疗的病人禁止注射活疫苗；处于缓解期的白血病人，化疗结束后至少间隔三个月才能注射活疫苗。

药物过量可产生严重的肺毒性。

本品与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。

口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1％。连续静脉滴注4—5日，每日30个USP博来霉素单位，24小时内血浆浓度稳定在146×10^-6个USP博来霉素单位／ml，一次量静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为24分钟及4小时，静脉注射后T1/2相应参数分别为1.3和8.9小时，3岁以下儿童则为54分钟及3小时。肌注或静注博来霉素15个USP博来霉素单位，血药峰浓度分别为1×10^-3个USP博来霉素单位／ml及3×10^-3个USP博来霉素单位／ml。本品在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄，24小时内排除50％-80％。不能被透析清除。