注射用盐酸吡柔比星

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月03日
修改日期：2008年06月06日 2009年12月21日 2013年12月25日 2014年04月16日 2014年06月04日 2014年06月05日 2018年08月31日

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸吡柔比星
英文名称：Pirarubicin Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Biroubixing

【注册商标】

依比路

【成份】

化学名称：本品的主要成份为盐酸吡柔比星，其化学名为[8S-[8α,10α(S*)]]-10-[[3-氨基-2,3,6-三脱氧-4-O-(四氢-2H-α-吡喃基)-α-L-来苏己吡喃基]氧代]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-羟乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘并萘二酮盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₃₂H₃₇NO₁₂·HCl
分子量：664.10
辅  料：乳糖

【性状】

本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。

【适应症】

治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

【规格】

10mg(以C₃₂H₃₇NO₁₂计)

【用法用量】

将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱灌注。
静脉给药：一般按体表面积一次25～40mg/m²。乳腺癌，联合用药推荐每次40～50mg/m²。每疗程的第1天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。急性白血病，成人剂量为按体表面积一次25mg/m²。
动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7～20mg/m²，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m²，每周一次。
膀胱内给药：用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次15～30mg/m²，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留0.5h，每周1次，连续4～8次；然后每月1次，共1年。
医生可根据患者病情调整给药时间、用量和次数。

【不良反应】

1.骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见。
2.心脏毒性低于多柔比星，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的1/7和1/4。
3.脱发：本品脱发总体发生率约为40%，显著低于多柔比星(80%)；重度脱发的发生率约为20%，显著低于多柔比星(60%)。
4.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻。
5.其它：肝肾功能异常、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛等膀胱刺激症状，偶有血尿，极少有膀胱萎缩。

【禁忌】

因化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者禁用；
严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；
已用过大剂量蒽环类药物(如多柔比星或柔红霉素)的患者禁用；
妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

【注意事项】

由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性，所以应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，如发现异常，则本品可减量使用或停药。
对于以往未使用过蒽环类药物的患者，如果本品的使用总量超过950mg/m²，有可能产生充血性心力衰竭，使用上应格外注意。
以往使用过蒽环类药物或其他可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵隔部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过700mg/m²的患者，应密切监测心脏功能，慎重使用本品。
常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免pH的原因影响效价或混浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。
本品静脉注射前应确保输液管通畅，严格避免药液外渗。一旦发生渗漏，可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死，建议迅速回吸药液，局部利多卡因封闭，必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。
肝肾功能不全患者慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

儿童使用本品时，应着重注意不良反应的产生，慎重给予本品。

【老年用药】

老年患者慎用或酌情减量。

【药物相互作用】

本品与其他有潜在心脏毒性药物或细胞毒药物合用时，可能出现心脏毒性或骨髓抑制作用的叠加，应密切注意心脏功能和血液学的监测。

【药物过量】

本品总限量为按体表面积700～950mg/m²。

【药理毒理】

本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ)活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G₂期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长，已证实本品具有广谱的抗肿瘤作用和较强的抗癌活性。

【药代动力学】

本品体内代谢和排泄较多柔比星快，平均血浆半衰期约为15小时。本品主要在肝脏代谢，经胆汁排泄，48小时内，7.5～10%的给药量由尿排出，20%的给药量由胆汁排出。本品静注后迅速吸收，组织分布广，脾、肺及肾组织浓度较高，心脏内较低。对有肝转移和肝功能受损的患者，给予本品时应考虑减小剂量。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

中硼硅玻璃管制注射剂瓶，1瓶/盒。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

WS₁-(X-115)-2000Z

【批准文号】

国药准字H20045983

【生产企业】

企业名称：瀚晖制药有限公司HANHUI PHARMACEUTICALS CO.,LTD.
生产地址：浙江省杭州市富阳区胥口镇海正路2号
邮政编码：311404
电话号码：400-6236717
传真号码：021-53897501