注射用盐酸平阳霉素

【说明书修订日期】

核准日期：2015年12月22日
修改日期：2020年05月19日

【警告】

对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用
对肺、肝、肾功能障碍的患者慎用

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸平阳霉素
英文名称：Bleomycin A5 Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Pingyangmeisu

【成份】

本品为无菌冻干品，主要成份为盐酸平阳霉素。辅料：无。
化学名称：N'-[3-[(4-氨基丁基)氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₅₇H₈₉N₁₉O₂₁S₂·nHCl

【性状】

本品为白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定的疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

【规格】

8mg(以盐酸平阳霉素计)

【用法用量】

1.静脉内注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg(效价)/ml的浓度注射。
2.肌内注射：用生理盐水5ml以下溶解本品4～15mg(效价)/ml的浓度注射。
3.动脉内注射：用3～25ml添加抗凝血剂(如肝素)的生理盐水溶解本品4～8mg(效价)作一次动脉内注射或持续动脉内注射。
4.成人每次剂量为8mg(效价)，通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80～160mg(效价)。一个疗程的总剂量为240mg(效价)。
5.肿瘤消失后，应适当加给药，如每周1次8mg(效价)静注10次左右。
6.治疗血管瘤及淋巴管瘤：平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤：每次注射平阳霉素4～8mg，用生理盐水或利多卡因注射液3ml～5ml稀释，注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg(效价)。
7.治疗鼻息肉：取平阳霉素1支(含8mg)用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1～2疗程。

【不良反应】

平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发、肢端麻痛和口腔炎症等、肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博莱霉素。

【禁忌】

1.对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。
2.对肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。

【注意事项】

1.发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退烧药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏药剂。
2.病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。
3.病人出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。
4.偶尔出现休克样症状(血压低下、发冷发热、喘鸣、意识模糊等)，应立即停止给药，对症处理。
5.局部用药的用法用量供临床医师参考。
6.经药品配伍稳定性研究，本品在5%葡萄糖注射液中4小时内含量下降趋势，且一杂质峰增加，不建议本品与5%葡萄糖注射液配伍使用。
7.需按医师处方，指示用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.药理  平阳霉素是由平阳链霉菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性，坏死。
体外试验证明：平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7420，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。
在体内：平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌C20；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA₂。平阳霉素为细胞周期非特异性药物，对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。
2.毒理  用18～20g体重的小白鼠，雄雌各半，随机分组，每组10只动物，分别由静脉或腹腔内注射平阳霉素，观察14天，记录死亡动物数，用机率对数绘图法测定LD₅₀和LD₁₀。
结果：平阳霉素静脉注射的LD₅₀为165ml/Kg，LD₁₀为100ml/Kg；腹腔内注射的LD₅₀为188ml/Kg，LD₁₀为125ml/Kg。

【药代动力学】

给接种艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平阳霉素，测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度，发现除肾脏外，肿瘤中药物浓度最高，瘤血比达到4:1。

【贮藏】

密封，在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

玻璃管制注射剂瓶、注射用冷冻干燥用卤化丁基橡胶塞包装，1支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20123357

【生产企业】

企业名称：吉林敖东药业集团延吉股份有限公司
生产地址：吉林省延吉市高新技术开发区长白路389号
邮政编码：133001
电话号码：0433-2910179
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