注射用甲磺酸加贝酯

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月09日
修改日期：2012年10月26日

【警告】

警示语：对本品药物有过敏史及妊娠妇女和儿童禁用。

【药品名称】

通用名称： 注射用甲磺酸加贝酯
英文名称：Gabexate Mesilate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Jiabeizhi

【成份】

本品的主要成份为甲磺酸加贝酯。
化学名称：对-(6-胍乙酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐
化学结构式为：

分子式：C₁₆H₂₃N₃O₄·CH₄O₃S
分子量：417.48
辅料为：甘露醇

【性状】

本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。

【适应症】

用于急性轻型(水肿型)胰腺炎的治疗，也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。

【规格】

0.1g

【用法用量】

本品仅供静脉点滴使用，每次100mg，治疗开始3天每日用量300mg，症状减轻后改为100mg/日，疗程6～10天，先以5ml注射用水注入盛用加贝酯冻干粉针瓶内，待溶解后即移注于5%葡萄糖液或林格氏液500ml中，供静脉点滴用。点滴速度不宜过快，应控制在1mg/kg/h以内，不宜超过2.5mg/kg/h。

【不良反应】

少数病例滴注本药后可能出现注射血管局部疼痛，皮肤发红等刺激症状及轻度浅表静脉炎，偶有皮疹、颜面潮红及过敏症状，极个别病例可能发生胸闷、呼吸困难和血压下降等过敏性休克现象。

【禁忌】

对本品药物有过敏史及妊娠妇女和儿童禁用。

【注意事项】

1.使用过程中，应注意观察，谨防过敏，一旦发现应及时停药或抢救。
2.勿将药液注入血管外。
3.多次使用应更换注射部位。
4.药液应新鲜配制，随配随用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠妇女禁用，哺乳期妇女用药尚不明确。

【儿童用药】

儿童禁用。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

加贝酯是一种非肽类蛋白酶的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。

【药代动力学】

大鼠静脉注射本品标记化合物30分钟后，肝脏、肾脏内含放射度为给药放射度的27.3%及17.3%。给家兔静脉注射30秒钟时达到最大血浓度，2分钟后消失，兔血中生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时，体内放射度几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基己酸。用RP-HPLC法测定人体血液中本品的半衰期为66.8±3秒。分解产物为对-羟基苯甲酸乙酯。

【贮藏】

密封，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【包装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶，6瓶/盒。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

WS1-(X-323)-2004Z-2011

【批准文号】

国药准字H20058489

【生产企业】

企业名称：哈尔滨三联药业有限公司
生产地址：哈尔滨市利民经济开发区北京路
邮政编码：150025
电话号码：0451-57355668
传真号码：0451-57354698
网址：www.medisan.com.cn