注射用甲磺酸酚妥拉明

【说明书修订日期】

核准日期：2015年10月30日
修改日期：2017年04月05日

【药品名称】

通用名称： 注射用甲磺酸酚妥拉明
英文名称：Phentolamine Mesilate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Fentuolaming

【注册商标】

妥悦

【成份】

本品活性成分为甲磺酸酚妥拉明。
化学名称：3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S
分子量：377.46
辅料为甘露醇。

【性状】

本品为白色至类白色的疏松块状物或粉末。

【适应症】

1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；
2.治疗左心室衰竭；
3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

【规格】

10mg。

【用法用量】

1.成人常用量：
(1)用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；
(2)用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效；
(3)用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象；
(4)用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。
2.小儿常用量：
(1)用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m²；
(2)用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²，必要时可重复或持续静脉滴注。

【不良反应】

较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。

【禁忌】

严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。

【注意事项】

作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后至30-45分钟内每5分钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药必须俟血压回升至治前水平方可给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

需权衡利弊再慎用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

在老年人用本品诱发低温的可能性增大，应适当减量。

【药物相互作用】

忌与铁剂配伍。
1.与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；
2.与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高；
3.与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制；
4.苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。

【药物过量】

可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视力障碍、呕吐、低血糖等，必要时用升血压药。

【药理毒理】

本品为α肾上腺素受体阻滞药。
1.本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α₁与α₂受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。
2.拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发生性高血压患者的血压影响甚小。
3.能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心博出量增加，可用于治疗心力衰竭。

【药代动力学】

肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30～45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。静注的T_1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶，卤化丁基胶塞，5瓶/盒，10瓶/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部。

【批准文号】

国药准字H20158005

【生产企业】

企业名称：广东星昊药业有限公司
生产地址：中山火炬开发区国家健康基地内健康路17号
邮政编码：528437
电话号码：0760-28136008
传真号码：0760-28136000
网    址：www.sunho.com.cn