甲磺酸酚妥拉明注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2006.12.29
修改日期：2015.12.01

【药品名称】

通用名称： 甲磺酸酚妥拉明注射液
英文名称：Phentolamine Mesylate Injection
汉语拼音：Jiahuangsuan Fentuolaming Zhusheye

【成份】

本品主要成份为甲磺酸酚妥拉明。
化学名称:3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸盐。
化学结构式:

分子式:C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S
分子量:377.46
辅料:葡萄糖、焦亚硫酸钠、注射用水。

【性状】

本品为无色至微黄色的澄明液体。

【适应症】

1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；
2.治疗左心室衰竭；
3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

【规格】

1ml:10mg

【用法用量】

1、成人常用量：
(1)用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg(0.5支)，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg(0.5支)，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；
(2)用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg(1支)作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg(0.5～1支)加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效；
(3)用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。
(4)用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。
2、小儿常用量：
(1)用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m²。
(2)用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²，必要时可重复或持续静脉滴注。

【不良反应】

较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。

【禁忌】

严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。

【注意事项】

作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药必须待血压回升至治前水平方可给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

需权衡利弊再慎用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

在老年人用本品诱发低温的可能性增大，应适当减量。

【药物相互作用】

忌与铁剂配伍。
1.与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；
2.与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高；
3.与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制；
4.苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。

【药物过量】

可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视力障碍、呕吐、低血糖等，必要时用升血压药。

【药理毒理】

药理作用
甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体(α₁、α₂)阻滞剂、能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜络细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压与肺动肺压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
致癌、致突变和生殖毒性
长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。

【药代动力学】

肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟。静注的t_1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃安瓿，5支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

中国药典2015年版二部

【批准文号】

国药准字H31020589

【生产企业】

企业名称：上海旭东海普药业有限公司
生产地址：上海市浦东新区金泸路879号
邮政编码：201206
电话号码：021-58547700
传真号码：021-58543322
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