注射用美洛西林钠舒巴
药品说明书
【成分】
【性状】
-
本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物。
【适应症】
-
本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦,适用于产β-内酰胺酶耐药菌引起的中、重度下列感染性疾病,包括:
1、呼吸系统感染:如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等;
2、泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等;
3、腹腔感染:如胆道感染等;
4、皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病;
性病:淋病等;
5、盆腔感染:产科感染、产后感染等;
6、严重系统感染:如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。
对于致命的全身性细菌感染、末知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,如使用本品,建议与其他杀菌剂联合用药治疗。
【规格】
-
2.5g(C21H25N5O8S2 2.0g与C8H11NO5S 0.5g)
【用法用量】
【不良反应】
-
本品通常耐受性良好,常见不良反应为:
1、胃肠道反应:
如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失,出现严重和持续腹泻时,应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性,这时必须立即停用本药并采取相应的治疗(如口服万古霉素250mg,每日4次),禁用减少蠕动药物。
2、过敏反应:
偶有过敏反应,通常为皮肤反应(例如皮疹、瘙痒)。出现荨麻疹时(青霉素过敏即发荨麻疹反应)必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。
其它罕见过敏反应有嗜酸红细胞增多,药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。
个别病例出现致命的过敏性休克,常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇(成人用量相当于250~1000mg氢化泼尼松)等。
3、血液系统反应:
用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱,如出血时间延长,紫瘢或粘膜出血,通常仅见于严重肾功能损害患者中。
若临床上发生出血,并且对此症状没有其它公认的原因时,必须停用本药。
个别患者出现白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。
长期用药应监测血象。
4、中枢神经系统:
高剂量静注青霉素类药物,因脑脊液中药物浓度过高,可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。
肾功能损害患者若不调整剂量,由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液,可增加惊厥发生率。
5、局部反应:注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。
6、实验室检查:转氨酶(SGOT,SGPT)一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。
【禁忌】
【注意事项】
-
1、本品含美洛西林,其为青霉素类药品,使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。治疗中,若发生过敏反应,应立即停药,并给予适当处理,包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。
2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。
4、延长疗程时,应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。
5、本品含青霉素类药物美洛西林,使用本品后,用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后,采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinisitix或Tes-Tape法)进行此项检查。
6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道,而且可能由轻度发展到危及生命,所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。
抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛,可能使梭状芽孢杆菌大量生产。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。
在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后,可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例,应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的法。肝功能不全者用药应谨慎,因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低,不到四百万分之一,且通常是某种隐藏疾病或合并用药引起的。
7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时,应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者(例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹)由于增大了过敏反应出现的机会,使用时必须谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
-
本品可透过胎盘屏障和进入乳汁,故妊娠和哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
-
1-14岁儿童及体重超过3kg的婴儿,每次给药75mg/kg体重,每日2-3次。体重不足3kg者,每次75mg/kg体重,每日2次。
【老年用药】
-
可参照成人用剂量,但伴有肝、肾功能不良的患者,剂量应调整。
【药物相互作用】
-
本品与高剂量肝素,抗凝血药同时使用时,应监测凝血参数。
丙磺舒可抑制本品的肾排泄。
使用本品时患者的非酶尿糖反应,尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。
本品需避免与酸、碱性较强(PH4.0以下或PH8.0以上)的药物配伍使用。
【药物过量】
【药理毒理】
-
药理作用
本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其它细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。
本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用,而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明,复方中的两药合用,可增强对多种产酶菌株和金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用;与美洛西林单药比较,本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。
另外,美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性:肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。
毒理研究:
目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
美洛西林:
生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚,所以只有当确实需要时,才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘,并在脐带血和羊水中有很低的浓度。在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品,因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。
舒巴坦:
生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。
【药代动力学】
-
据文献报告:
美洛西林钠
口服吸收不良,一般采用静脉或肌肉注射给药。成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血药浓度分别为53.4、152μg/ml,1小时后各为12.8、47.8μg/ml,6小时后消失,半衰期各为39、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静滴2g,静注结束时血药浓度为86.5μg/ml,1小时后为28.3μg/ml,半衰期为40分钟。成人每天给药3次,连续用药6-15天,无一例发生蓄积作用。在胆汁中浓度极高,1小时内静滴2g,最高达248~1070μg/ml,6小时后仍保持63.5-300μg/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。
到达脑脊液的渗透率为17%-25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%-55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%-25%(与病例肝功能有关)。其生物半衰期大约为1小时,肌注大约为1.5小时,小于7天的新生儿为4.3小时。
新生儿:静滴100mg/kg后,血浓度的降低稍为缓慢,5小时后血中尚可检出。在小儿脑膜炎病例中,脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml,小儿脓胸,在静滴100mg/ml后,胸水中最高浓度达到6.3μg/ml,而且持续时间很长。
妊娠妇女:静注1-2g,1-2小时后27-34%转移至脐带血中,在羊水药物浓度约为10μg/ml。
舒巴坦钠
口服吸收不良,一般采用静脉注射给药。快速注射1.0g舒巴坦,5分钟后血药浓度峰值为104μg/ml,6小时后浓度降至0.56μg/ml,1-2小时平均尿浓度为9.820μg/ml,0-24小时尿排泄率98.8%。
【贮藏】
-
密闭,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。
【包装】
-
内包装材质为注射剂瓶、丁基胶塞。1支/盒
【有效期】
-
24个月
【执行标准】
-
YBH08362003
【批准文号】
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国药准字H20031214
【生产企业】
-
企业名称:山西仟源医药集团股份有限公司
药品名称
成分
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
药物过量
药理毒理
药代动力学
贮藏
包装
有效期
执行标准
批准文号
生产企业
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国内上市情况
批准文号 | 药品名称 | 规格 | 剂型 | 生产单位 | 上市许可持有人 | 药品类型 | 国产或进口 | 批准日期 |
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国药准字H20010820
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注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
1.25g(C21H25N5O8S2 1.0g与C8H11NO5S 0.25g)
|
注射剂
|
海南通用三洋药业有限公司
|
海南通用三洋药业有限公司
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化学药品
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国产
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2020-03-10
|
国药准字H20040342
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
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0.625g(C21H25N5O8S2 0.5g与C8H11NO5S 0.125g)
|
注射剂
|
海南通用三洋药业有限公司
|
海南通用三洋药业有限公司
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化学药品
|
国产
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2020-03-10
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国药准字H20183203
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
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2.5g(C21H25N5O8S2 2.0g与C8H11NO5S 0.5g)
|
注射剂
|
福安药业集团庆余堂制药有限公司
|
福安药业集团庆余堂制药有限公司
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化学药品
|
国产
|
2023-06-09
|
国药准字H20203209
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
1.25g
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注射剂
|
湖南科伦制药有限公司
|
湖南科伦制药有限公司
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化学药品
|
国产
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2020-05-20
|
国药准字H20203208
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
3.75g
|
注射剂
|
湖南科伦制药有限公司
|
湖南科伦制药有限公司
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化学药品
|
国产
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2020-05-20
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同成分全球上市情况
药品名称 | 公司名称 | 申请号/批准号 | 规格 | 剂型/给药途径 | 上市国家/地区 | 市场状态 | 日期 |
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注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
海南通用三洋药业有限公司
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国药准字H20010820
|
1.25g(4:1)
|
注射剂
|
中国
|
在使用
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2020-03-10
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
海南通用三洋药业有限公司
|
国药准字H20040342
|
625mg(4:1)
|
注射剂
|
中国
|
在使用
|
2020-03-10
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
福安药业集团庆余堂制药有限公司
|
国药准字H20183203
|
2.5g(4:1)
|
注射剂
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中国
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在使用
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2023-06-09
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
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湖南科伦制药有限公司
|
国药准字H20203209
|
1.25g
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注射剂
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中国
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在使用
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2020-05-20
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
湖南科伦制药有限公司
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国药准字H20203208
|
3.75g
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注射剂
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中国
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在使用
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2020-05-20
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药品中标情况
国家集中采购情况
药品名称 | 中选企业 | 剂型 | 规格包装 | 采购周期 | 中选价格(元) | 国家集采批次 | 公布日期 |
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注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
海南通用三洋药业有限公司
|
注射剂
|
—
|
1年
|
—
|
—
|
2021-06-07
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
海南通用三洋药业有限公司
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溶媒结晶粉针剂
|
1支/瓶
|
1年
|
—
|
—
|
2021-05-19
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
福安药业集团庆余堂制药有限公司
|
注射剂
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—
|
1年
|
—
|
—
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2021-06-07
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
福安药业集团庆余堂制药有限公司
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注射剂
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—
|
1年
|
—
|
—
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2021-06-07
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
海南通用三洋药业有限公司
|
溶媒结晶粉针剂
|
1支/瓶
|
1年
|
—
|
—
|
2021-05-19
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同成分全球研发现状
- 研发企业数 0
- 全球最高研发阶段
- 中国最高研发阶段
药物名称 | 研发代码 | 首家研发企业 | 参与研发企业 | 治疗领域 | 适应症(中) | 全球最高研发阶段 | 中国最高研发阶段 | 靶点(简化靶点) |
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国内药品注册申报情况
受理号 | 药品名称 | CDE企业名称 | 申请类型 | 注册类型 | 承办日期 | 状态开始日期 | 办理状态 | 审评结论 |
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CYHB1805098
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
山西仟源医药集团股份有限公司
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补充申请
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—
|
2018-09-25
|
2018-12-11
|
已发件 山西省 1011005548832
|
— |
CYHS1100317
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
福安药业集团庆余堂制药有限公司
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仿制
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6
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2011-06-22
|
2018-06-28
|
已发件 重庆市 1014996267330
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查看 |
CYHS1101469
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
齐鲁制药有限公司
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仿制
|
6
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2012-05-03
|
2017-04-07
|
已发件 山东省 1064924384323
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查看 |
CYHB1202720
|
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
苏州二叶制药有限公司
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补充申请
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—
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2012-09-06
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2013-04-23
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制证完毕-已发批件江苏省 1009268427202
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查看 |
CYHS1201003
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注射用美洛西林钠舒巴坦钠
|
山东潍坊制药厂有限公司
|
仿制
|
6
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2013-07-11
|
2017-04-07
|
制证完毕-已发批件山东省 1064924384323
|
查看 |
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