注射用美洛西林钠舒巴

  • 药理分类: 抗微生物药/ 青霉素类
  • 剂型:
  • 医保类型:
  • 是否2018年版基药品种: ——
  • OTC分类: ——
  • 是否289品种: ——
  • 是否国家集采品种: ——

药品说明书

【药品名称】

通用名称:注射用美洛西林舒巴
(4:1)
英文名称:Mezlocillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
商品名称:佳洛坦

【成分】

本品为复方制剂,其组份为美洛西林舒巴坦美洛西林舒巴坦比例为4:1)。处方中无辅料。

【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物。

【适应症】

本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦,适用于产β-内酰胺酶耐药菌引起的中、重度下列感染性疾病,包括:
1、呼吸系统感染:如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等;
2、泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等;
3、腹腔感染:如胆道感染等;
4、皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病;
性病:淋病等;
5、盆腔感染:产科感染、产后感染等;
6、严重系统感染:如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。
对于致命的全身性细菌感染、末知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,如使用本品,建议与其他杀菌剂联合用药治疗。

【规格】

2.5g(C21H25N5O8S2 2.0g与C8H11NO5S 0.5g)

【用法用量】

静脉滴注,用前用适量注射用水或氯化注射液溶解后,再加入0.9%氯化注射液或5%葡萄糖氯化注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注,每次滴注时间为30~50分钟。
成人剂量:每次2.5-5.0g(美洛西林2.0-4.0g,舒巴坦0.5-1.0g),每8小时或12小时一次,疗程7~14天。

【不良反应】

本品通常耐受性良好,常见不良反应为:
1、胃肠道反应:
腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失,出现严重和持续腹泻时,应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性,这时必须立即停用本药并采取相应的治疗(如口服万古霉素250mg,每日4次),禁用减少蠕动药物。
2、过敏反应:
偶有过敏反应,通常为皮肤反应(例如皮疹、瘙痒)。出现荨麻疹时(青霉素过敏即发荨麻疹反应)必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。
其它罕见过敏反应有嗜酸红细胞增多,药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。
个别病例出现致命的过敏性休克,常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇(成人用量相当于250~1000mg氢化泼尼松)等。
3、血液系统反应:
用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱,如出血时间延长,紫瘢或粘膜出血,通常仅见于严重肾功能损害患者中。
若临床上发生出血,并且对此症状没有其它公认的原因时,必须停用本药。
个别患者出现白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。
长期用药应监测血象。
4、中枢神经系统
高剂量静注青霉素类药物,因脑脊液中药物浓度过高,可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。
肾功能损害患者若不调整剂量,由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液,可增加惊厥发生率。
5、局部反应:注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。
6、实验室检查:转氨酶(SGOT,SGPT)一过性升高或碱性磷酸酶升高、低血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。

【禁忌】

青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。

【注意事项】

1、本品含美洛西林,其为青霉素类药品,使用本品前应进行青霉素皮内敏感试验,阳性反应者禁用。治疗中,若发生过敏反应,应立即停药,并给予适当处理,包括吸、静脉应用糖皮质激素等。
2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。
4、延长疗程时,应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。
5、本品含青霉素类药物美洛西林,使用本品后,用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后,采用葡萄糖化酶反应法(如Clinisitix或Tes-Tape法)进行此项检查。
6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道,而且可能由轻度发展到危及生命,所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。
抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛,可能使梭状芽孢杆菌大量生产。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。
在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后,可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例,应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的法。肝功能不全者用药应谨慎,因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低,不到四百万分之一,且通常是某种隐藏疾病或合并用药引起的。
7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时,应注意本药中所含的的影响。过敏性体质患者(例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹)由于增大了过敏反应出现的机会,使用时必须谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘屏障和进入乳汁,故妊娠和哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

1-14岁儿童及体重超过3kg的婴儿,每次给药75mg/kg体重,每日2-3次。体重不足3kg者,每次75mg/kg体重,每日2次。

【老年用药】

可参照成人用剂量,但伴有肝、肾功能不良的患者,剂量应调整。

【药物相互作用】

本品与高剂量肝素,抗凝血药同时使用时,应监测凝血参数。
丙磺舒可抑制本品的肾排泄。
使用本品时患者的非酶尿糖反应,尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。
本品需避免与酸、碱性较强(PH4.0以下或PH8.0以上)的药物配伍使用。

【药物过量】

目前尚缺乏详细的研究资料。
本品使用量高,但剂量不宜超过15g(美洛西林12g,舒巴坦3g)。

【药理毒理】

药理作用
本品为美洛西林舒巴坦按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其它细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,舒巴坦青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。
本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有和厌株)均有杀菌作用,而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明,复方中的两药合用,可增强对多种产酶菌株和黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用;与美洛西林单药比较,本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。
另外,美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性:肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。
毒理研究:
目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
美洛西林
生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚,所以只有当确实需要时,才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘,并在脐带血和羊水中有很低的浓度。在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品,因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。
舒巴坦
生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。

【药代动力学】

据文献报告:
美洛西林
口服吸收不良,一般采用静脉或肌肉注射给药。成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血药浓度分别为53.4、152μg/ml,1小时后各为12.8、47.8μg/ml,6小时后消失,半衰期各为39、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静滴2g,静注结束时血药浓度为86.5μg/ml,1小时后为28.3μg/ml,半衰期为40分钟。成人每天给药3次,连续用药6-15天,无一例发生蓄积作用。在胆汁中浓度极高,1小时内静滴2g,最高达248~1070μg/ml,6小时后仍保持63.5-300μg/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。
到达脑脊液的渗透率为17%-25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%-55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%-25%(与病例肝功能有关)。其生物半衰期大约为1小时,肌注大约为1.5小时,小于7天的新生儿为4.3小时。
新生儿:静滴100mg/kg后,血浓度的降低稍为缓慢,5小时后血中尚可检出。在小儿脑膜炎病例中,脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml,小儿脓胸,在静滴100mg/ml后,胸水中最高浓度达到6.3μg/ml,而且持续时间很长。
妊娠妇女:静注1-2g,1-2小时后27-34%转移至脐带血中,在羊水药物浓度约为10μg/ml。
舒巴坦
口服吸收不良,一般采用静脉注射给药。快速注射1.0g舒巴坦,5分钟后血药浓度峰值为104μg/ml,6小时后浓度降至0.56μg/ml,1-2小时平均尿浓度为9.820μg/ml,0-24小时尿排泄率98.8%。

【贮藏】

密闭,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

内包装材质为注射剂瓶、丁基胶塞。1支/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH08362003

【批准文号】

国药准字H20031214

【生产企业】

  • 药品名称

  • 成分

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 8
  • 国产上市企业数 8
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20010820
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
1.25g(C21H25N5O8S2 1.0g与C8H11NO5S 0.25g)
注射剂
海南通用三洋药业有限公司
海南通用三洋药业有限公司
化学药品
国产
2020-03-10
国药准字H20040342
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
0.625g(C21H25N5O8S2 0.5g与C8H11NO5S 0.125g)
注射剂
海南通用三洋药业有限公司
海南通用三洋药业有限公司
化学药品
国产
2020-03-10
国药准字H20183203
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
2.5g(C21H25N5O8S2 2.0g与C8H11NO5S 0.5g)
注射剂
福安药业集团庆余堂制药有限公司
福安药业集团庆余堂制药有限公司
化学药品
国产
2023-06-09
国药准字H20203209
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
1.25g
注射剂
湖南科伦制药有限公司
湖南科伦制药有限公司
化学药品
国产
2020-05-20
国药准字H20203208
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
3.75g
注射剂
湖南科伦制药有限公司
湖南科伦制药有限公司
化学药品
国产
2020-05-20

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
海南通用三洋药业有限公司
国药准字H20010820
1.25g(4:1)
注射剂
中国
在使用
2020-03-10
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
海南通用三洋药业有限公司
国药准字H20040342
625mg(4:1)
注射剂
中国
在使用
2020-03-10
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
福安药业集团庆余堂制药有限公司
国药准字H20183203
2.5g(4:1)
注射剂
中国
在使用
2023-06-09
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
湖南科伦制药有限公司
国药准字H20203209
1.25g
注射剂
中国
在使用
2020-05-20
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
湖南科伦制药有限公司
国药准字H20203208
3.75g
注射剂
中国
在使用
2020-05-20

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药品中标情况

药品规格: 0
中标企业: 0
中标省份: 0
最低中标价0
规格:
时间:
省份:
企业名称:
最高中标价0
规格:
时间:
省份:
企业名称:
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接

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国家集中采购情况

中选企业

3

最高中选单价

0

海南通用三洋药业有限公司

最高降幅

海南通用三洋药业有限公司

中选批次

0

最低中选单价

0

海南通用三洋药业有限公司

最低降幅

海南通用三洋药业有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
海南通用三洋药业有限公司
注射剂
1年
2021-06-07
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
海南通用三洋药业有限公司
溶媒结晶粉针剂
1支/瓶
1年
2021-05-19
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
福安药业集团庆余堂制药有限公司
注射剂
1年
2021-06-07
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
福安药业集团庆余堂制药有限公司
注射剂
1年
2021-06-07
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
海南通用三洋药业有限公司
溶媒结晶粉针剂
1支/瓶
1年
2021-05-19

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

  • 研发企业数 0
  • 全球最高研发阶段
  • 中国最高研发阶段
药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 25
  • 新药申请数 6
  • 仿制药申请数 41
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 42
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHB1805098
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
山西仟源医药集团股份有限公司
补充申请
2018-09-25
2018-12-11
已发件 山西省 1011005548832
CYHS1100317
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
福安药业集团庆余堂制药有限公司
仿制
6
2011-06-22
2018-06-28
已发件 重庆市 1014996267330
查看
CYHS1101469
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
齐鲁制药有限公司
仿制
6
2012-05-03
2017-04-07
已发件 山东省 1064924384323
查看
CYHB1202720
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
苏州二叶制药有限公司
补充申请
2012-09-06
2013-04-23
制证完毕-已发批件江苏省 1009268427202
查看
CYHS1201003
注射用美洛西林钠舒巴坦钠
山东潍坊制药厂有限公司
仿制
6
2013-07-11
2017-04-07
制证完毕-已发批件山东省 1064924384323
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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