注射用苯巴比妥钠

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007年5月26日
修改日期:2015年12月1日

【特殊标记】

精神药品

【警告】

严禁用于食品和饲料加工

【药品名称】

通用名称: 注射用苯巴比妥
英文名称:Phenobarbital Sodium for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Benbabituona

【成份】

巴比妥
化学名称:5-乙基-5苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一盐。
化学结构式:

分子式:C12H11N2NaO3
分式量:254.22

【性状】

本品为白色结晶性颗粒或粉末。

【适应症】

主要用于治疗惊厥、癫痫,是治疗癫痫持续状态的重要药物。可用于麻醉前用药。

【规格】

0.1g

【用法用量】

肌内注射。成人常用量:催眠,一次50~100mg;麻醉前用药,一次100~200mg;术后应用,一次100~200mg,必要时重复,24小时内总量可达400mg;极量一次250mg,一日500mg。治疗癫痫持续状态时剂量加大,静脉注射一次200~300mg(速度不超过每分钟60mg),必要时6小时重复一次。小儿常用量:镇静或麻醉前应用,一次按体重2mg/kg;抗惊厥或催眠每次按体重3~5mg/kg或按体表面积125mg/m2

【不良反应】

1、用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。
2、可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。
3、长期用药,偶见叶酸缺乏和低血症。
4、罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5、大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6、用本品的患者中约1%~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹以及哮喘,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症),中毒性表皮坏死极为罕见。
7、有报道用药者出现肝炎和肝功能异常。
8、长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合症。

【禁忌】

禁用于以下情况
1、对本品过敏者。
2、严重肝肾功能不全、肝硬化患者。
3、严重肺部疾病、支气管哮喘、呼吸抑制的患者。
4、血卟啉病史者。
5、贫血患者。
6、血糖未控制的糖尿病患者。

【注意事项】

1、对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏。
2、作抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。
3、肝功能不全者,用量应从小量开始。
4、长期用药可产生耐药性。
5、长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。
6、与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。
7、下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员,精细和危险工种作业者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本药可通过胎盘,妊娠期长期应用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合症;可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血,妊娠晚期或分娩期使用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。

【儿童用药】

可能引起反常的兴奋,应注意。

【老年用药】

对本药的常用量可引起兴奋、神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。

【药物相互作用】

1、本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。
2、与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。
3、与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
4、与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。
5、与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。
6、与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。
7、与离子拮抗剂合用,可引起血压下降。
8、与氟哌丁醇合用治疗癫痫,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。
9、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

【药物过量】

15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。可用碳酸氢乳酸碱化尿液加速排泄,如肾功能正常可用速尿,严重者可透析。极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺性损害,尚有挽救的希望。

【药理毒理】

本品为镇静催眠、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞超极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用,治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用,加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。

【药代动力学】

注射吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50~144小时,小儿约为40~70小时,肝肾功能不全时T1/2延长。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢,转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合,由肾脏排出,有27%~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。

【贮藏】

遮光、密闭保存。

【包装】

模制注射剂玻璃瓶装,每盒10瓶。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20057384

【生产企业】

企业名称:福建省闽东力捷迅药业有限公司
生产地址:福建省柘荣县制药工业园区
邮政编码:355300
电话号码:0593-8361742
传真号码:0593-8361738
网    址:http://www.chinaljx.com
  • 说明书修订日期

  • 特殊标记

  • 警告

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  • 成份

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  • 适应症

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  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 2
  • 国产上市企业数 2
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H31020532
注射用苯巴比妥钠
0.2g
注射剂
上海上药新亚药业有限公司
化学药品
国产
2020-07-17
国药准字H31020502
注射用苯巴比妥钠
50mg
注射剂
上海上药新亚药业有限公司
化学药品
国产
2020-07-17
国药准字H20057384
注射用苯巴比妥钠
0.1g
注射剂
福建省闽东力捷迅药业股份有限公司
福建省闽东力捷迅药业有限公司
化学药品
国产
2020-09-23
国药准字H31020501
注射用苯巴比妥钠
0.1g
注射剂
上海上药新亚药业有限公司
上海上药新亚药业有限公司
化学药品
国产
2020-07-17

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
注射用苯巴比妥钠
上海上药新亚药业有限公司
国药准字H31020532
200mg
注射剂
中国
在使用
2020-07-17
注射用苯巴比妥钠
上海上药新亚药业有限公司
国药准字H31020502
50mg
注射剂
中国
在使用
2020-07-17
注射用苯巴比妥钠
福建省闽东力捷迅药业股份有限公司
国药准字H20057384
100mg
注射剂
中国
在使用
2020-09-23
注射用苯巴比妥钠
上海上药新亚药业有限公司
国药准字H31020501
100mg
注射剂
中国
在使用
2020-07-17

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药品中标情况

药品规格: 397
中标企业: 12
中标省份: 27
最低中标价0.01
规格:30mg
时间:2011-09-27
省份:吉林
企业名称:上海上药信谊药厂有限公司
最高中标价0
规格:100mg
时间:2018-11-13
省份:西藏
企业名称:福建省闽东力捷迅药业股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
苯巴比妥片
片剂
30mg
100
0.03
2.6
上海上药信谊药厂有限公司
上海上药信谊药厂有限公司
云南
2010-12-22
注射用苯巴比妥钠
注射剂
100mg
1
2.7
2.7
福建省闽东力捷迅药业股份有限公司
福建省闽东力捷迅药业股份有限公司
山东
2011-04-13
苯巴比妥片
片剂
30mg
100
0.01
1.49
上海上药信谊药厂有限公司
吉林
2011-09-27
注射用苯巴比妥钠
注射剂
100mg
1
2.6
2.6
上海上药新亚药业有限公司
黑龙江
2011-06-17
苯巴比妥片
片剂
30mg
100
0.02
1.98
上海上药信谊药厂有限公司
上海上药信谊药厂有限公司
陕西
2012-04-09

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
苯巴比妥钠
神经系统
缺氧缺血性脑病
查看 查看
苯巴比妥
神经系统
癫痫
查看 查看
GABAAR
苯巴比妥
神经系统
癫痫
查看 查看
GABAR

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 1
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 1
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 0
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
Y0411984
注射用苯巴比妥钠
福建省闽东力捷迅药业有限公司
仿制
6
2004-10-22
2005-09-20
已发批件福建省
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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