甲磺酸瑞波西汀片

药品说明书

【药品名称】

通用名称: 甲磺酸瑞波西汀
商品名称:叶洛抒
汉语拼音:Jiahuangsuan Ruiboxiting Pian
英文名称:Reboxetine Mesylate Tablets

【主要成分】

甲磺酸瑞波西汀

【化学名】

(±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-乙基苯基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐

【结构式及分子式、分子量】


分子式:C19H23NO3·CH4SO3
分子量:409.50

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

用于治疗成人抑郁症

【规格】

4mg(按瑞波西汀计)。

【用法与用量】

口服,一次1片(4mg),一日两次。2-3周逐渐起效。用药3-4周后视需要可增至一日3片(12mg),分三次服用。每日最大剂量不得超过3片(12mg)。

【不良反应】

口干、便秘、多汗、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。

【禁忌症】

下列情况应禁用:妊娠、分娩、哺乳期妇女;对本品过敏或对其成分过敏的;肝、肾功能不全患者;有惊厥史者,如癫痫患者;青光眼患者;前列腺增生引起的排尿困难者;血压过低(低血压)患者;心脏病患者,如近期发生心血管意外事件的患者。

【注意事项】

1.本品停用7天以内不宜使用MAOI;2.停用MAOI不超过2周者,亦不宜使用本品;3.服用本品后不会立即减轻症状,通常症状的改善会在服药后几周内出现,因此,即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药,直到服药几个月后医生建议停药为止;4.坚持每天服药是十分必要的,但如果错过一次服药,可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖毒性试验研究表明,本品对大鼠的生殖能力、生育力及分娩没有影响,对大鼠和兔没有致畸作用,但是大鼠围产期用药会使子代存活率下降。因此孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

不宜使用。

【老年患者用药】

老年患者对该药有较大的个体差异,体内含量增加,剂量不易掌握,目前暂不推荐用于老年病人。

【药物相互作用】

本品主要经CYP3A4同工酶代谢,能减少CYP3A4活性的药物,如抗真菌剂酮康唑氟康唑可能增加本品的血药浓度。
本品与下列药物有协同作用:单胺化酶抑制剂如吗氯贝胺、苯乙肼;选择性5-羟色胺重吸收抑制剂:;三环类抗抑郁剂:丙咪嗪、氯丙嗪抗心律失常药普萘洛尔、阿普洛尔、氟哌酰胺;抗生素红霉素;唑类抗真菌剂:氟康唑酮康唑免疫抑制剂:环胞菌素;降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。

【药物过量】

本品尚无特殊解救药,一旦出现过量服药,应按照药物过量的一般处理原则进行治疗。

【药理毒理】

药理作用
甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂,通过对NE再摄取的选择性阻滞,提高中枢内NE的活性,从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力,对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。
毒理研究
生殖毒性:大鼠口服本品100mg/kg/d,其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用,但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示,瑞波西汀可透过胎盘,并在乳汁中分泌。
遗传毒性:本品Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。

【药代动力学】

口服吸收迅速,2小时即达到最高血浆浓度,若同时进食,会使达峰时间延迟2-3小时,但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小时左右,血浆蛋白结合率约为97%,绝对生物利用度为94%。
对不同年龄组的研究发现,老年受试者对该药有较大的个体差异,体内含量增加,这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降,并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。

【贮藏】

密封,室温保存。

【包装】

铝塑罩泡包装,1×12片/板/盒、1×14片/板/盒、2×14片/板/盒

【有效期】

暂定二年

【批准文号】

国药准字H20051833

【企业名称】

【企业地址】

重庆市渝北区龙溪镇龙路175号

【邮政编码】

401147

【电话】

(023)67518018

【传真】

(023)67527018

【网址】

www.yaoyou.com.cn

【修订/勘误】

国家食品药品监督管理局关于修订甲磺酸瑞波西汀制剂说明书的通知
国食药监注[2013]12号
2013年01月09日发布

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局(药品监督管理局):
根据不良反应监测结果,为控制药品使用风险,国家食品药品监督管理局决定对甲磺酸瑞波西汀制剂的说明书进行修订,增加相关安全性内容。现将有关事项通知如下:
一、甲磺酸瑞波西汀制剂说明书警告框等安全性信息按照要求进行修订(见附件),说明书其他内容应当与原批准内容一致。
二、请通知行政区域内药品生产企业做好相关工作:
(一)药品生产企业要尽快修订说明书及标签的相关内容,按照有关规定进行备案。
(二)药品生产企业应当将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位,并主动跟踪药品临床应用的安全性情况,按规定收集不良反应并及时报告。
附件:
1.甲磺酸瑞波西汀胶囊说明书
2.甲磺酸瑞波西汀片剂说明书
国家食品药品监督管理局
2013年1月9日

附件2
甲磺酸瑞波西汀片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警告
服用本品可能出现自残或自杀的想法;临床试验资料显示,在使用抗抑郁药物治疗精神疾病时,小于25岁的成年人出现自杀行为的风险更高;如果出现自残或自杀的想法,请立即就医。建议患者家属和看护者必须密切观察所有年龄患者进行抗抑郁药物治疗后的临床症状变化、自杀倾向、行为的异常变化,并与医生进行沟通。通常不应用于小于18岁的儿童和青少年。孕妇及哺乳期妇女禁用。目前暂不推荐用于老年患者(见【注意事项】【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年用药】)。
【药品名称】
通用名称:甲磺酸瑞波西汀
商品名称:根据原审批文件确定
英文名称:Reboxetine Mesylate Tablets
汉语拼音:Jiahuangsuan Ruiboxiting Pian
【成份】
本品主要成份:甲磺酸瑞波西汀
化学名称:(±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-乙基苯基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐
化学结构式:

分子式:C19H23NO3·CH4SO3
分子量:409.50
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
用于治疗成人抑郁症
【规格】
4mg
【用法用量】
口服,一次1片(4mg),一日两次。2~3周逐渐起效。用药3~4周后视需要可增至一日3片(12mg),分三次服用。每日最大剂量不得超过3片(12mg)。
【不良反应】
十分常见的不良反应(超过1/10的患者):
·入睡困难(失眠);
·口干;
·便秘
·多汗。
常见的不良反应(低于1/10的患者):
·头痛
·眩晕;
·心率加快、心悸、血管扩张、直立性低血压;
·视物模糊;
·厌食或食欲不振、恶心;
·排尿困难或尿潴留、尿路感染;
·勃起障碍、射精痛或睾丸痛、射精延迟;
·寒战。
此外,自发报告有躁动、焦虑、易怒、攻击行为、幻觉、四肢发冷、恶心、呕吐、感觉异常、血压上升、雷诺氏现象、过敏性皮炎或皮疹、低血症、睾丸痛。
多数不良反应较轻微,并且通常在前几周治疗后消失。
【禁忌】
下列情况应禁用:妊娠、分娩、哺乳期妇女;对本品过敏或对其成份过敏;肝、肾功能不全患者;有惊厥史者,如癫痫患者;眼压升高(青光眼)患者;前列腺增生引起的排尿困难者;血压过低(低血压)或正在服用降压药的患者;心脏病患者,如近期发生心血管意外事件的患者;曾有过躁狂发作的患者。
【注意事项】
1.本品停用7天以内不宜使用单胺化酶抑制药(MAOI)。
2.停用MAOI不超过2周者,亦不宜使用本品。
3.服用本品后不会立即减轻症状,通常症状的改善会在服药后几周内出现,因此,即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药,直到服药几个月后医生建议停药为止;已有少量患者停用本品后出现戒断症状的报告,包括头痛、头晕、紧张和恶心(感觉不适)。
4.坚持每天服药是十分必要的,但如果错过一次服药,可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。
5.本品应在医生指导下服用,不应擅自提供给其他抑郁症病人;若有任何不良反应加重或出现新的不良反应,应立即告知医生。
6.服用本品可能出现自残或自杀的想法;临床试验资料显示,在使用抗抑郁药物治疗精神疾病时,小于25岁的成年人出现自杀行为的风险更高;如果出现自残或自杀的想法,请立即就医。建议患者家属和看护者必须密切观察所有年龄患者进行抗抑郁药物治疗后的临床症状变化、自杀倾向、行为的异常变化,并与医生进行沟通。通常不应用于小于18岁的儿童和青少年。孕妇及哺乳期妇女禁用。目前暂不推荐用于老年患者。
7.服用本品时不应开车或操作机械,除非确认这些操作是安全的。
【药物相互作用】
本品主要经CYP3A4同工酶代谢,能减少CYP3A4活性的药物,如抗真菌剂酮康唑氟康唑可能增加本品的血药浓度。
本品与下列药物可能有相互作用:唑类抗真菌剂,如氟康唑酮康唑抗生素,如红霉素;用于治疗偏头痛或帕森氏症的麦角衍生物;单胺化酶抑制剂,如吗氯贝胺、苯乙肼;三环类抗抑郁剂,如丙咪嗪;吩噻嗪类抗精神病药,如氯丙嗪;奈法唑酮;选择性5-羟色胺重吸收抑制剂,如氟伏沙明;;去利尿剂,如噻嗪类;抗心律失常药,如普萘洛尔、阿普洛尔、氟卡尼;免疫抑制剂,如环胞菌素;降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品尚无用于孕妇的临床资料。动物生殖毒性试验研究表明,本品对大鼠的生殖能力、生育力及分娩没有影响,对大鼠和兔没有致畸作用,但是大鼠围产期用药会使子代存活率下降。
本品会少量分泌到乳汁。对婴儿存在潜在影响的风险。
因此孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
本品禁用于小于18岁的儿童和青少年。未满18岁的患者接受这一类药物治疗时,发生不良反应的风险增高,如自杀企图,自杀念头和敌意(主要是攻击性、对抗性的行为和愤怒)。
目前还缺乏对儿童和青少年的生长、成熟、认知和行为发育影响的长期安全性资料。
【老年用药】
老年患者对本品有较大的个体差异,体内含量增加,剂量不易掌握,目前暂不推荐用于老年患者。
【药物过量】
服用本品不应过量,过量服用可能出现低血压、焦虑、高血压等症状;如过量服用,请立即就医。
本品尚无特殊解救药,一旦出现过量服药,应按照药物过量的一般处理原则进行治疗。
【药理毒理】
药理作用
甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂,通过对NE再摄取的选择性阻滞,提高中枢内NE的活性,从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力,对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和力。
毒理研究
生殖毒性:大鼠口服本品100mg/kg/天,其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用,但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示,瑞波西汀可透过胎盘,并在乳汁中分泌。
遗传毒性:本品Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。
【药代动力学】
口服吸收迅速,2小时即达到最高血浆浓度,若同时进食,会使达峰时间延迟2~3小时,但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小时左右,血浆蛋白结合率约为97%,绝对生物利用度为94%。
对不同年龄组的研究发现,老年受试者对该药有较大的个体差异,体内含量增加,这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降,并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的药物代谢动力学没有影响。
【贮藏】根据原审批文件确定
【包装】根据原审批文件确定
【有效期】根据原审批文件确定
【执行标准】根据原审批文件确定
【批准文号】根据原审批文件确定
【生产企业】根据原审批文件确定
名称:
地址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址:
  • 药品名称

  • 主要成分

  • 化学名

  • 结构式及分子式、分子量

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法与用量

  • 不良反应

  • 禁忌症

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年患者用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 批准文号

  • 企业名称

  • 企业地址

  • 邮政编码

  • 电话

  • 传真

  • 网址

  • 修订/勘误

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国内上市情况

  • 上市企业数 3
  • 国产上市企业数 3
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20080557
甲磺酸瑞波西汀片
4mg(以瑞波西汀计)
片剂
南京正科医药股份有限公司
南京正科医药股份有限公司
化学药品
国产
2023-03-23
国药准字H20080155
甲磺酸瑞波西汀片
4mg
片剂
北京红林制药有限公司
北京红林制药有限公司
化学药品
国产
2022-12-13
国药准字H20051833
甲磺酸瑞波西汀片
4mg(以C19H23NO3计)
片剂
重庆药友制药有限责任公司
化学药品
国产
2020-08-30

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
甲磺酸瑞波西汀片
南京正科医药股份有限公司
国药准字H20080557
4mg
片剂
中国
在使用
2023-03-23
甲磺酸瑞波西汀片
北京红林制药有限公司
国药准字H20080155
4mg
片剂
中国
在使用
2022-12-13
甲磺酸瑞波西汀片
重庆药友制药有限责任公司
国药准字H20051833
4mg
片剂
中国
在使用
2020-08-30

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药品中标情况

药品规格: 200
中标企业: 3
中标省份: 26
最低中标价2.46
规格:4mg
时间:2017-03-06
省份:福建
企业名称:北京红林制药有限公司
最高中标价0
规格:4mg
时间:2011-06-30
省份:云南
企业名称:南京正科医药股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
甲磺酸瑞波西汀片
片剂
4mg
14
11.45
160.3
北京红林制药有限公司
北京红林制药有限公司
甘肃
2009-12-23
甲磺酸瑞波西汀片
片剂
4mg
12
12.18
146.2032
南京正科医药股份有限公司
河北
2010-11-30
甲磺酸瑞波西汀片
片剂
4mg
14
10.57
148
北京红林制药有限公司
北京红林制药有限公司
山西
2011-06-04
甲磺酸瑞波西汀片
片剂
4mg
14
3.59
50.26
南京正科医药股份有限公司
南京正科医药股份有限公司
海南
2014-08-08
甲磺酸瑞波西汀胶囊
胶囊剂
4mg
14
3.59
50.26
重庆药友制药有限责任公司
重庆药友制药有限责任公司
吉林
2014-04-03

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
瑞波西汀
FCE-20124
法玛西亚普强
辉瑞;法玛西亚普强
中毒/药物成瘾;神经系统
抑郁症
查看 查看
ADRA2
甲磺酸瑞波西汀
中国科学院成都有机化学研究所
重庆药友制药有限责任公司
神经系统
抑郁症
查看 查看
瑞波西汀
AXS-12
神经系统
发作性睡病
查看 查看
ADRA2

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 7
  • 新药申请数 6
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 0
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
X0408102
甲磺酸瑞波西汀片
重庆药友制药有限责任公司
新药
3.1
2005-01-04
2005-09-23
已发批件重庆市
查看
CXHS0601424
甲磺酸瑞波西汀片
北京红林制药有限公司
新药
3.1
2006-12-07
2008-04-23
在药品审评中心审评
查看
CXHS0502795
甲磺酸瑞波西汀片
南京新港联合制药有限公司
新药
3.1
2005-12-23
2008-09-22
制证完毕-已发批件上海市 EF597717740CN
查看
CXL20022681
甲磺酸瑞波西汀片
上海医药工业研究院
新药
2
2002-10-29
2003-12-15
已发批件 上海市
CXL20020743
甲磺酸瑞波西汀片
重庆医药工业研究院
新药
2
2002-04-22
2003-04-03
审批完毕
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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