盐酸左氧氟沙星滴耳液

【说明书修订日期】

核准日期：2009年01月04日
修改日期：2019年08月20日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 盐酸左氧氟沙星滴耳液
英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Ear Drops
汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Di'erye

【成份】

本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。
其化学名称：(-)-(S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。
化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl·H₂O
分子量：415.85

【性状】

本品为淡黄绿色澄明液体。

【适应症】

治疗敏感菌引起的外耳道炎、中耳炎。

【规格】

0.5%

【用法用量】

滴耳。成人一次6～10滴，一日2～3次。滴耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减滴耳次数。

【不良反应】

偶有中耳痛及瘙痒感。

【禁忌】

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【注意事项】

1.只用于滴耳。
2.本品一般适用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治疗。若炎症已漫及鼓室周围时，除局部治疗外，应同时服用口服制剂。
3.使用本品时若药温过低，可能会引起眩晕。因此，使用温度应接近体温。
4.出现过敏症状时应立即停药。
5.使用本品的疗程以4周为限。若继续给药时，应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇不宜应用，如确有应用指征，且利大于弊时方可慎用。哺乳期妇女使用时应停止授乳。

【儿童用药】

一般不用于婴幼儿。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

长期大量使用经局部吸收后，可产生与全身用药相同的药物相互作用，如可使环孢素、丙磺舒等药物血药浓度升高，干扰咖啡因的代谢等。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶(均为Ⅱ型拓扑异构酶)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
遗传毒性：左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验(UDS)、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。
致癌作用：大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。

【药代动力学】

左氧氟沙星口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度(C_max)约为1.6mg/L，达峰时间(t_max)约为1小时。血浆消除半衰期(t_1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。
左氧氟沙星吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。
左氧氟沙星主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。左氧氟沙星以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶。每瓶5ml，10ml。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH00332009

【批准文号】

国药准字H20090024

【生产企业】

企业名称：深圳万和制药有限公司Manufactured by Shenzhen Wanhe Pharma.Co.,Ltd.
生产地址：1.深圳市高新区高新中一道万和医药园
          2、深圳市光明新区汇通路7号万和科技大厦B、C、D栋
邮政编码：518057
电话号码：0755-86152925
传真号码：0755-86152922
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