糠酸莫米松鼻喷雾剂

核准日期：2011年12月1日
修改日期：2012年12月24日
2013年1月24日
2015年11月3日
2016年6月1日

逸青

本品主要成份为：糠酸莫米松
化学名称：9α，21-二氯-11β，17-二羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮17-(2-糠酸酯)。
化学结构式：

分子式：C₂₇H₃₀C_l2O₆
分子量：521.43

本品为白色至类白色的混悬剂。

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的12岁以上的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

每瓶60揿，每揿含糠酸莫米松50μg，药液浓度为0.05%(g/g)。

季节过敏性或常年性鼻炎
通常先手揿喷雾器6-7次作为启动，直至看到均匀的喷雾，然后鼻腔给药，每揿喷出糠酸莫米松混悬液约100mg，内含糠酸莫米松50μg，如果喷雾器停用14日或14日以上，则在下一次应用时应重新启动。
在每次用药前充分振摇容器。
成人(包括老年患者)和青年：用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2揿(每揿为50μg)，一日1次(总量为200μg)，一旦症状被控制后，剂量可减至每侧鼻孔1揿(总量100μg)，即能维持疗效。
如果症状未被有效控制，可增剂量至每侧鼻孔4揿的最大每日剂量，一日1次(总量400μg)，在症状控制后减小剂量。
在首次给药后12小时即能产生明显的临床效果。
3至11岁儿童：常用推荐量为每侧鼻孔1揿(每揿为50μg)，一日1次(总量为100μg)。

季节过敏性或常年性鼻炎
在临床研究中报道与本品有关的局部不良反应(成人及青少年患者)包括头疼(8%)，鼻出血如明显出血、带血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼热感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻溃疡(8%)，这些不良反应常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时。鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，与安慰剂(5%)相比发生率较高，但与阳性对照的鼻腔用糖皮质激素(15%)相比发生率接近或较低，其他反应均与安慰剂相当。
在小儿患者中，不良反应如头疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)的发生率均与安慰剂相当。
鼻腔吸入糠酸莫米松很少发生即刻过敏反应，极少有过敏反应和血管性水肿的报道。
罕有味觉及嗅觉干扰的报道。

对本品中任何成份(活性成份：糠酸莫米松；非活性成份：微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、甘油、柠檬酸钠、柠檬酸、聚山梨酯80、苯扎氯铵、纯水)过敏者禁用。

禁止刺穿喷嘴。
鼻喷雾器的清洁：常规清洁鼻喷雾器非常重要，否则将影响鼻喷雾器的正常工作。清洁时，取下防尘帽，轻轻取下喷嘴，在温水中清洗喷嘴和防尘帽，然后在流动的水流下冲洗。禁止插入针或其他尖锐的器具刺穿喷嘴，此操作会损坏喷嘴，导致无法释放正确剂量的药物。清洗后可将本品放置于温暖的空间干燥，将喷嘴还原与瓶身相连，并盖上防尘帽。清洗后首次使用时需手揿喷雾剂两次以重新启动。
使用后，用纱布或手帕擦干，盖上瓶盖。
对于未经治疗的鼻粘膜局部感染，不应使用本品。
由于皮质激素具有抑制伤口愈合的作用，因而对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用糖皮质激素。
使用糠酸莫米松鼻喷雾剂治疗12个月后未见鼻粘膜萎缩，同时糠酸莫米松可使鼻粘膜恢复至正常组织学表现。与任何一种药物长期使用时一样，对于使用本品达数月或更长时间的患者，应定期检查鼻粘膜，如果鼻咽部发生局部真菌感染，则应停用本品或需给予适当治疗，持续存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一项指征。
对于活动性或静止性呼吸道结核感染、未经治疗的真菌、细菌、全身性病毒感染或眼单纯疱疹的患者慎用本品。
长期使用糠酸莫米松鼻喷雾剂后未见下丘脑-垂体-肾上腺皮质(HPA)轴受到抑制，但对于原先长期使用全身作用糖皮质激素而换用本品的患者，需加仔细注意。这些患者可因停止全身用糖皮质激素而造成肾上功能不全，需经数月后HPA轴功能才得以恢复。如果这些患者出现肾上腺功能不全的症状和体征时，应恢复全身应用糖皮质激素，并给予其他治疗和采取适宜措施。
在安慰剂对照临床实验中，小儿患者使用糠酸莫米松鼻喷雾剂后每日100μg长达一年，未发现其减慢生长发育速度。
在全身用糖皮质激素换用糠酸莫米松鼻喷雾剂时，某些患者尽管鼻部症状有所缓解，但可发生全身用药时糖皮质激素的停药症状如最初的关节和(或)肌肉痛、乏力及抑郁，这时需鼓励患者继续使用糠酸莫米松鼻喷雾剂治疗。此外全身用激素转为鼻腔局部应用时亦可暴露出原先存在的过敏性疾病，如过敏性结膜炎和湿疹，这些病症在全身用药时受到抑制。
接受糖皮质激素治疗的患者，免疫功能可能受到抑制，故应警惕面临某些感染(如水痘、麻疹)的危险。如果发生这些情况，得到医生指导是很重要的。
在鼻腔内气雾吸入糖皮质激素后，罕有报道鼻中隔穿孔或眼内压升高的病例。

对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究，给患者鼻腔吸入临床最大推荐量时，血浆中未能检出莫米松，因而可以预期，胎儿接触药物的可能性可忽略不计，同时引起生殖毒性的可能性很小。
如同其他鼻腔用糖皮质激素制剂，对于孕妇、乳母或育龄妇女，只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产生的危害时才可使用本品。对母亲在孕期接受糖皮质激素诊治的婴儿需注意观察是否存在肾上腺功能减退。

临床对照研究表明鼻腔用糖皮质激素可能导致儿童患者生长速度减慢。在缺乏下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制实验室证据的情况下，观察到的此种现象提示，对于儿童患者全身糖皮质激素暴露，与通常所采用的HPA轴功能测试相比，增长速度是更敏感的指示剂。这种与鼻腔用糖皮质激素相关的生长速度减慢的长期影响(包括对成年后身高的影响)还是未知的。停止鼻腔用糖皮质激素治疗后对生长的潜在影响还未进行充分的研究。对接受鼻腔用糖皮质激素的儿童患者(包括本品50μg)应进行例行检测(如身高检查)。延长治疗对生长的潜在影响应与获得的临床益处和可替代的非糖皮质激素治疗的安全性和有效性相衡量。为减少鼻腔用糖皮质激素给药(包括本品50μg)的全身影响，应测定每位患者的最低有效量。
在临床对照研究中，720名3至11岁的过敏性鼻炎患者使用糠酸莫米松鼻喷雾剂50μg治疗(100μg/天给药)。在另一项临床对照研究中，对28名2至5岁的过敏性鼻炎患者使用糠酸莫米松鼻喷雾剂50μg治疗(100μg/天给药)以评价安全性。小于2岁的过敏性鼻炎患者的安全性与有效性还没有建立。
一项对过敏性鼻炎儿童患者(3至9岁)进行的为期一年的临床研究评价糠酸莫米松鼻喷雾剂50μg(100μg/天)用药对增长速度的影响。与安慰剂相比，没有观察到糠酸莫米松鼻喷雾剂50μg对增长速度有显著的影响。30分钟替可克肽(Cosyntropin)灌输后，未观察到与HPA轴抑制相关的临床迹象。
本品50μg或更高剂量对免疫缺乏患者的生长抑制的潜在影响未被排除。

老年患者：总计203名64岁以上(64到86岁)患者接受糠酸莫米松鼻喷雾剂治疗，50μg共3个月。此人群中被报道的不良反应在类型和影响范围上与年轻患者群中报道的不良反应类似。

糠酸莫米松鼻喷雾剂与氯雷他定合用，对氯雷他定及其主要代谢物的血浆浓度未见明显影响；糠酸莫米松的血浆浓度未能检出，两药合用的耐受情况良好。

由于本品的全身生物利用度可忽略不计，因而发生药物过量时除观察外不需任何治疗，以后可重新使用适宜剂量的药物。
吸入或口服过量的糖皮质激素对下丘脑垂体肾上腺轴的功能有抑制作用。

糠酸莫米松是一种局部用糖皮质激素，发挥局部抗炎作用的剂量并不引起全身作用。

吸收：
鼻喷雾单独给药后，尽管使用了较低定量检测限(LOQ)(50pcg/mL)的灵敏分析方法，在成人及儿童受试者血浆中均未检测出糠酸莫米松。
分布：
糠酸莫米松5-500nl/mL浓度范围内，体外蛋白结合率为98%-99%。
代谢：
研究表明糠酸莫米松经鼻部吸收及吞咽的所有药物经历强代谢后代谢为多种代谢物。在血浆中未检测出主要代谢物，在体外培养中，次要代谢物之一为6β-羟基-糠酸盐。在人肝微粒体中，本品的代谢物受细胞色素P-4503A4(CYP3A4)的影响。
清除：
静脉给药后，糠酸莫米松有效血浆清除半衰期是5.8小时。吸收的药物大部分作为代谢物通过胆汁排泄，少数通过尿液排泄。
特殊人群对糠酸莫米松在肾功能损伤、肝功能损伤患者及不同年龄和不同性别患者中的药代动力学，还未进行充分研究。

在2℃-25℃保存。

药用聚酯瓶包装，每盒1瓶，每瓶60喷

24个月

YBH04632011

国药准字H20113481

企业名称：浙江仙琚制药股份有限公司
ZHEJIANG XIANJU PHARMACEUTICAL CO.,LTD.
生产地址：浙江省台州市仙居县经济开发区现代区块兴业路6号
邮政编码：317306
客户服务专线：0576-87731178  0571-88900980  8008571797(免费)
传真号码：0576-87731187
网址：http://www.xianjupharmacy.com

使用和操作说明
使用前
1、上下震摇瓶子使药液充分混匀，拔掉防尘帽(图一)；
2、用右手大拇指或右手掌心托在瓶底，食指和中指分别放在喷头两侧，夹住喷头(图二)；
3、如第一次使用或14日或更久未使用，请检查喷雾器喷雾是否正常。可用食指和中指均匀揿压喷头两侧，对空揿压数次，直到喷出药液为止；

使用时
4、保持自然头位(不用抬头)，将鼻喷雾剂的喷头移入鼻腔内，保持瓶子基本竖直，轻轻地用鼻吸气同时揿压喷头两侧喷出药液(图三)；

使用后
5、使用后，用纱布或手帕擦干，盖上防尘帽。
6、常规清洁鼻喷雾器非常重要，否则将影响鼻喷雾器的正常工作。按下述方法彻底清洁装置：
清洁
①、清洁时，取下防尘帽、轻轻取下喷嘴(图四)
②、温水中清洗喷嘴和防尘帽，然后在流动的水流下冲洗。
③、清洗后可将本品放置于温暖的空间干燥，将喷嘴还原与瓶身相连，并盖上防尘帽。
④、禁止插入针或其他尖锐的器具刺穿喷嘴，此操作会损坏喷嘴，导致无法释放正确剂量的药物。(图五)