血卟啉注射液

【说明书修订日期】

核准日期:2007年3月12日
修改日期:2019年2月28日

【药品名称】

通用名称： 血卟啉注射液
商品名称：喜泊分
英文名称：Hematoporphyrin Injection
汉语拼音：Xuebulin Zhusheye

【成份】

本品系用氯化血红素经化学半合成制得的多种卟啉混合物的钠盐。主要成份有血卟啉、卟啉聚合体、羟乙基-乙烯基次卟啉及少量原卟啉。
其主要成分血卟啉的化学名为1，3，5，8-四甲基-2，4-二(a-羟乙基)-卟吩-6,7-二丙酸。血卟啉的化学结构式如下:

C₃₄H₃₈N₄O₆  598.70
辅料:0.1mol/L盐酸溶液，0.1mol/L氢氧化钠溶液，0.9%氯化钠溶液，水

【性状】

本品为深紫红色的澄明液体。

【适应症】

可适用于定位诊断和治疗口腔、膀胱、支气管、肺、消化系统等部位的表浅癌症及白斑等癌前病变，并可用于治疗鲜红斑痣。

【规格】

5ml∶25mg

【用法用量】

用药前将冻结药品置室温、避光下溶化，取原液在病人前臂作皮肤划痕试验，观察15分钟后，如无红肿硬结，则以每公斤体重5mg加生理盐水250ml静脉滴注。48～72小时，观察荧光并进行激光治疗。如需进行第二次治疗，应相隔一个月。

【不良反应】

个别患者可出现暴露部位红肿，严重恶心。部分病人可出现一过性肝、肾功能损伤。

【禁忌】

1.皮肤划痕试验阳性者。
2.肿瘤晚期，并有扩散至其他部位者。
3.光导纤维不能到达的深部肿瘤。

【注意事项】

本品只能在有条件的医疗单位内使用。用药后患者应避光一个月，以免在曝光部位产生红肿、色素沉着等光敏副作用。一旦发生，可给予抗过敏药物和外用皮质激素搽剂。临床用药时必须注意控制给药剂量和次数，密切观察肝、肾功能及红细胞系的变化。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确

【儿童用药】

无相关试验或文献报道，尚不明确

【老年用药】

无相关试验或文献报道，尚不明确

【药物相互作用】

无相关试验或文献报道，尚不明确

【药物过量】

无相关试验或文献报道，尚不明确

【临床试验】

本品三期临床试验共诊治恶性肿瘤428例，其中光动力诊断100例，治疗328例，全部实验对象均有明确病理诊断分型。血卟啉注射液用量5mg/kg，在诊治激光照射前48-72小时静注，注药前应作皮肤试验。诊断激光波长514.5nm，功率密度100mW/cm²治疗激光波长630-690nm，输出功率密度平均400mW/cm²,光剂量密度200-400J/cm^2。
诊断病例100例全部为上消化道癌(食道癌28例，贲门癌56例，胃癌16例)，采用荧光分光仪显示记录。判定标准分阳性，可疑与阴性。肿瘤阳性率91%,良性病变均阴性，荧光显示与病理符合率94%，假阴性2%。
治疗病例328例，其中浅表癌37例，口腔颌面癌40例，鼻咽癌2例，乳腺癌11例，肺癌74例，食管癌33例，贲门癌72例，胃癌21例，直肠癌1例，膀胱癌73例。内腔肿瘤经由内镜导入激光照射，治疗后四周判定疗效，按国际通用标准分为完全效应(CR)，部分效应(PR)，稍有效(MR)与无效(NR)。全组获CR 144例，PR 85例，MR 49例，NR 50例，总有效率84.8%，CR+PR占69.8%。
本品诊治后血象，肝功能，肾功能复查均无异常，无造血与肝肾损害。用药前皮肤试验未发现阳性过敏者。注药后因避光不当发生暴露部位皮肤光敏反应8例，占全组2.3%，对症处理数日消退。一例治疗后低热(38℃以下)，经三日消退。
经三期临床验证，血卟啉注射液作为光动力学诊治恶性肿瘤的光敏剂，疗效肯定，副反应轻微，对重要脏器无毒性反应。

【药理毒理】

本品在动物和人体内或体外细胞试验中都证明荧光效果明显。和激光联合应用，能增强杀伤癌细胞的作用，动物试验证明本品安全、毒性低。

【药代动力学】

正常小鼠静脉注射本品经同位素3H标记的样品溶液，1小时后，各组织中放射性含量达到高峰，组织分布顺序为肺＞肝＞肾＞血＞胃＞肠＞脾＞心＞肌肉＞胸腺＞脑＞骨。S180荷瘤小鼠的组织分布顺序与正常鼠大致相同。在组织中放射性最高的第1小时，肿瘤中的含量为以上12种组织中的第8～9位，放射性下降较慢，到72小时，肿瘤组织的含量上升到第5位。注射本品5小时后，粪尿总排泄量占注射剂量的73.29%。第11天是91%。

【贮藏】

遮光，密闭,在0℃以下保存

【包装】

低硼硅玻璃安瓿包装,1支/盒

【有效期】

12个月

【执行标准】

WS-189(X-165)-97

【批准文号】

国药准字H20064306

【生产企业】

企业名称:重庆迈乐生物制药有限公司
生产地址:重庆市巴南区鱼洞镇大中村
邮政编码:401320
联系电话:023-66248369
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