阿法骨化醇胶丸

【药品名称】

通用名称： 阿法骨化醇胶丸
商品名称：龙百利
英文名称：Alfacalcidol Soft Capsules
汉语拼音：Afaguhuachun Jiaowan

【成份】

本品主要成分为阿法骨化醇，其化学名为:9，10-开环胆甾-5,7,10（19）-三烯-1α，3β-二醇。
其结构式:

分子式:C₂₇H₄₄O₂
分子量:400.64

【性状】

本品为胶丸，内含无色澄明油状液。

【适应症】

1·改善慢性肾功能不全、甲状旁腺功能低下和抗维生素D佝偻病、骨软化症患者因维生素D代谢异常症状，如：低钙血症、抽搐、骨疼及骨损害。
2·骨质疏松症

【规格】

0.5μg

【用法用量】

口服。根据患者血清钙浓度，在严密监测下调整给药剂量。
1·慢性肾功能不全及骨质疏松症；成人每日一次，1-2粒（0.5-1.0μg）。根据年龄、症状适当增减。
2·甲状旁腺功能低下及其它维生素D代谢异常疾病：成人每日一次，2-8粒（1.0-4.0μg）根据年龄、疾病、症状适当增减。
3·小儿用药：每日一次。骨质疏松症口服剂量为0.01-0.03μg/kg体重，其他疾病口服剂量为0.05-0.1μg/kg体重，根据疾病、症状适当增减。

【不良反应】

本剂未实施使用成绩调查等明确副作用发现频度的调查，发现下述副作用时，应妥善采取措施，减少剂量、停药等。

【禁忌症】

高钙血症患者禁用。

【注意事项】

1·为防止过量给药，使用本品时应定期测定血清钙浓度，调整剂量，以不超过血清钙正常水平为限。
2·出现高钙血症，应立即停药，直至血清钙水平降低至正常值后，再减量开始服药。
3·高磷血症患者服药时，应与磷酸结合剂合用，以使血清磷水平下降。
4·正在服用抗凝血剂、抗癫痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂，噻嗪类利尿剂、洋地黄糖甙药物的患者，请遵医嘱使用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1·动物试验表明，大鼠大剂量给药可引起仔胎骨化延迟。人孕期服药的安全性尚未确立，对孕妇和可能妊娠的妇女，只有当判断治疗的有益性大于危险性时，方可使用。
2·大鼠试验表明，药物可通过授乳向新生仔转移，约为大鼠给药量的1/20。哺乳期服药的安全性尚未确立，哺乳期应避免服药。不得不用时，应停止授乳。

【儿童用药】

资料显示，大鼠幼仔口服本品急性毒性较成熟大鼠高。儿童服药时，应严密观察血清钙值，宜从低剂量开始，逐渐增加剂量，慎重给药勿使过量。

【老年患者用药】

老年患者一般身体的生理机能低下,故应注意调整用药量。

【药物相互作用】

配伍注意（并用必须注意）

【药物过量】

尚无详细药物过量资料。但本品超大剂量服用可能出现胃肠系统、肝脏、精神神经系统、循环系统等不良反应，如胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。

【药理毒理】

药理作用 本品大鼠肝灌流给药后，迅速代谢为1α,25-（OH）₂D₃，这种代谢转化即使在四氯化碳或半乳糖胺造成的肝损害大鼠体内仍然存在。体外研究显示，本品活性代谢物可以促进软骨细胞生成、骨吸收及骨骼形成作用。在喂养维生素D缺乏或低磷、高钙饲料的大鼠中，口服本品显示抗佝偻病作用及促进钙化形成作用。在肾切除及甲状旁腺切除大鼠中，口服本品可以促进骨吸收、引起血钙水平升高。在柴田肾炎大鼠中，口服本品可以改善骨吸收腔隙及肥厚类骨缝，通过减少甲状旁腺重量及血中甲状旁腺激素水平，抑制甲状旁腺机能亢进。在柴田肾炎大鼠中，口服本品显示与1α,25-（OH）₂D₃一致或更强的活性。
毒理研究 雌雄大鼠口服给药LD₅₀分别为740μg/kg、620μg/kg，雌雄大鼠静脉注射LD₅₀分别为105μg/kg、110μg/kg，雌雄大鼠皮下注射LD₅₀分别为40μg/kg、56μg/kg。在大鼠器官形成期给药25μg/kg，有仔胎骨化延迟等报道。

【药代动力学】

人单剂量口服本品5μg后，血浆1α,25-（OH）₂D₃水平迅速升高，9小时血浆药物峰浓度水平为141.9pg/ml,随后逐渐减少,半衰期为17.6小时。
慢性肾功能不全患者，每日口服本品1.0μg，连续服用30天,1α,25-（OH）₂D₃血浆浓度为26.1pg/ml,停药后2、3周分别降低至21.3pg/ml、3.1pg/ml。

【贮藏】

防潮、遮光、冷处保存。

【包装】

铝塑包装10粒/盒

【有效期】

三年

【进口药品注册证号】

H20020346

【生产企业】

生产企业：Maruko Pharmaceutical Co.,Ltd.
地址：日本国名古堡市西区儿玉—丁目5番17号
电话：081-052-524-2371