骨化三醇胶丸

【说明书修订日期】

核准日期：2008年4月17日
修改日期：2017年12月20日，2019年06月24日

【药品名称】

通用名称： 骨化三醇胶丸
英文名称：Calcitriol Soft Capsules
汉语拼音：Guhuasanchun Jiaowan

【成份】

化学名称：(5Z,7E)-9,10-并环胆甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β，25-三醇
化学结构式：

分子式：C₂₇H₄₄O₃
分子量：416.6

【性状】

本品为胶丸，内容物为无色或淡黄色油状液。

【适应症】

1、慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的病人。
2、手术后、自发性及假性甲状旁腺机能低下者。
3、维生素D依赖性佝偻病。
4、血磷酸盐过少，维生素D抗性佝偻病。
5、停经后的骨质疏松症。

【规格】

0.25μg

【用法用量】

1、本品的最适日剂量应该根据每个病人血清钙的水平仔细给予测定，以本品进行治疗时，通常应由低剂量开始。肾性骨营养不良(透析病人)：首次日剂量是0.25微克。如病人血清钙水平正常或略低，则隔天给予0.25微克已足够。如果在2～4周，病情及生化指标等方面均无明显的改善，那么可在2～4周的期间内把日剂量增加0.25微克。在此期间应每周至少2次测定患者的血钙浓度。大部分患者在日剂量为0.25微克～1.0微克的范围内有良好的反应。如患者同时服用巴比采类的药物或抗抽搐剂则可能需要较大剂量。
2、给予患者足量的钙片(成人的日剂量约为800～1000毫克)是本品发挥更大疗效的一个先决条件。如有需要，可再给予额外的钙片。
3、因为改善胃肠道吸收的功能，所以有一些病人维持服用低剂量的钙片即可。那些有高钙血症倾向的病人只需服用低剂量钙片甚至不服用钙片。
4、甲状旁腺功能低下和佝偻病患者：首次日剂量是0.25微克，晨服，如果病情及生化指标等方面改善不明显，那么在2～4周的期间内可增加日剂量。在剂量确定期间，应每周至少2次测定血钙浓度。在甲状旁腺功能低下的患者，偶然会有吸收障碍，应及时给予本品。
5、一般病人：在本品每日的剂量确定后，血清钙的浓度必须每月复查1次。一旦血清钙浓度比正常值高出1毫克/100毫升(平均为9～11毫克/100毫升)，此时本品的剂量必须大大减低或停止治疗，直到血钙正常为止。如患者服用其他的钙制剂亦应停止，此有助于促使血清恢复正常水平。还必须给予低钙饮食。
6、在高钙血症期间，血清钙及磷酸盐的浓度必须逐日测定。当血清钙水平恢复正常后，可继续用本品治疗，日剂量应比前此剂量低0.25微克。

【不良反应】

1、如剂量不超过许可范围，本品基本没有不良反应。由于本品具有维生素D的作用，因此其不良反应类似维生素D过量后的不良反应。例如：高血钙综合症或钙中毒(这取决于高血钙的持续时间及严重程度)。
2、由于骨化三醇的生物半衰期短，药物动力学研究表明在减量或停药后的几天内，血清钙即可恢复正常，和维生素D或其衍生物治疗相比，本品血清钙恢复正常的时间要快得多。

【禁忌】

凡与高血钙有关的疾病。

【注意事项】

1、由于本品影响肠、胃与骨内磷酸盐的运转，因此，凡同时服用与磷酸盐结合的药物，其剂量必须根据血清钙与血磷酸盐的浓度加以调节(正常浓度：2～5毫克/毫升)，如同进发生高血钙与血磷酸盐过多(＞6毫克/100毫升)，患者会发生软组织钙化，这可以通过X光片显示。
2、在肾功能正常的患者，慢性高钙血症可能与血清肌酐的升高有关，这通常是可逆的，这些病人最重要的是要注意那些可致高钙血的因素。
3、本品的治疗开始必须是最低剂量，在没有严密监测血清钙水平时不能随意增加剂量。必须估计每天从饮食中吸收的钙，并调整剂量。
4、肾功能正常的患者，服用本品时必须避免脱水，必须持续服用足够的液体。
5、在慢性肾脏透析的患者，服用本品时，不应同时服用含镁的制剂(例如：止酸剂)因为可引起高镁血症。
6、患维生素D抗性佝偻病的患者(家族性低磷酸盐血症)，必须继续日服磷酸盐。然而本品的作用可能减少磷酸盐的需要，所以应该考虑本品可能刺激小肠吸收磷酸盐。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇服用维生素D的安全性未被确立，因此必须仔细权衡用药的利弊，即药物带来的好处及可能给孕妇和胎儿带来不利的影响。如果检测母亲和婴儿的血钙浓度，母亲在服用本品期间可以哺乳。

【儿童用药】

因为3岁以下及进行透析的儿童应用骨化三醇的经验不足，所以必须权衡药物带来的好处及可能的危险。

【老年用药】

一般的高龄患者，身体机能比较低下，服用本品时需注意用量。

【药物相互作用】

1、本品与Cholestyramine成份共同服用时，曾经有报告显示减少油溶性维生素制剂于肠道的吸收。
2、于动物体内经过长时间的试验研究，并不会造成潜在性癌症。
3、在动物试验方法所研究得知，没有证据显示会影响生育问题。
4、鉴于骨化三醇是维生素D₃的重要代谢产物之一，因此，在服用本品治疗期间，不能同时给予维生素D制剂及其衍生物，以免可能增加作用和引起高钙血症。

【药物过量】

1、服用本品超出每日需要量，会导致高血钙、高血尿、高血磷、高吸收钙和磷酸盐会使高浓度钙游离，会导致相似的不正常现象而产生高血钙症。(高血钙症如发生时，身体各机能、中枢神经、耳鼻喉、肠胃、心脏等会有不适现象，因此使用本品时应避免过量)。
2、高血钙及服用过量的处理：一般治疗高血钙(其测定值高于正常范围1mg/dl)应立即停止服用本品，且采取低钙饮食，减少钙的供应，并每天测量血清钙的含量，直至恢复正常血钙值。高血钙通常2-7天即可恢复，当血清钙含量回到正常值界限，即可继续使用本品(以0.25微克/天或低于0.25微克/天)治疗，若要改变剂量，可以藉由渗析方法来检测病人的血清钙值。
3、意外服用过量本品处理：如服用药物在很短时间内，可用催吐洗胃的方法引出，防止药物被过量吸收。如药物已通过胃时，则服用矿物油加速排除。

【药理毒理】

1、本品是维生素D₃的最重要活性代谢物之一。此代谢通常是在肾脏内形成的，其前体是25-羟基胆钙化醇。本品具有促进小肠吸收钙并调节骨的无机盐代谢等作用。
2、在有明显肾功能不全的病人，特别是需要长期血液透析的病人，内源性骨化三醇的合成会大幅度下降，甚至有明显几乎停止合成，此种缺乏导致肾性骨营养不良。
3、对于肾性骨营养不良的患者，口服本品能使已消弱的肠道吸收钙的功能得以恢复正常，纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，有助于调节正常或降低已增高的血清碱性磷酸酯酶，调节正常或降低已增高的血清甲状旁腺素浓度。
4、在术后甲状旁腺功能低下，自发性甲状旁腺低下，假性甲状旁腺低下，低钙血症的病人，经本品治疗后能减轻其临床症状。
5、在维生素D依赖性佝偻病的病人，血清骨化三醇水平低下或缺乏，因为其甚至内源性骨化三醇缺乏所致。本品则可替代治疗。
6、对维生素D抗性佝偻病和低磷酸盐血症的病人也有疗效。虽然长期的疗效未得以证实，但在一些病人中，本品可改善低磷酸盐血症。
7、本品的治疗也适用于新生儿肝炎、胆道闭锁、胱氨酸病和饮食中缺乏钙及维生素D所致佝偻病患者。

【药代动力学】

1、骨化三醇口服后很快就会被小肠吸收，服用0.25～1微克单剂的本品后，3～6小时内就达到血清高峰值。服用7小时后，尿排钙明显增加。
2、半衰期为9～10小时。
3、可以胆汁清除，有肝肠循环。

【贮藏】

避光、密闭、30℃以下保存。

【包装】

铝塑包装：10粒/盒、20粒/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX20170122

【批准文号】

分包装批准文号：国药准字J20190014
医药产品小包装注册证号：HC20171016
医药产品大包装注册证号：HC20191002

【生产企业】

[药品上市许可持有人]
药品上市许可持有人名称：台湾海默尼药业有限公司
药品上市许可持有人地址：台湾台北市信义区光复南路495号4F
[生产企业]
生产厂：井田国际医药厂股份有限公司
生产地址：台湾台中市大甲区日南里幼狮路32号
[分包装企业]
分包装企业名称：重庆海默尼药业有限公司
分包地址：重庆市北碚区方正大道16号
电话号码：023-63086096
网    址：www.hemong.com