马蔺子素胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007.03.27

【药品名称】

通用名称： 马蔺子素胶囊
商品名称：安卡
英文名称：Irisquinone Capsules
汉语拼音：Malinzisu Jiaonang

【成份】

主要成分：马蔺子甲素，但也含有部分马蔺子乙素。
化学名称：马蔺子甲素：6－甲氧基－2－△^10＇-顺十七烯－1，4－苯醌；马蔺子乙素：6－甲氧基－2－十七烷基－1，4－苯醌。
化学结构式为：

马蔺子甲素
分子式：C₂₄H₃₈O₃
分子量：374.56

马蔺子乙素
分子式：C₂₄H₄₀O₃
分子量：376.58

【性状】

本品为硬胶囊剂，内容物为黄色粉末。

【适应症】

本品为放射增敏剂，用于放射治疗的肺癌、食道癌和头颈部癌等的放射治疗。

【规格】

55mg(以马蔺子甲素和马蔺子乙素总量计)。

【用法用量】

饭后口服，一日2次，一次2粒，分别于放疗前、后服用。小儿酌减。本品应在接受放疗前2～3日开始服用，连续服用直至放疗结束。

【不良反应】

部分患者有轻度胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，其发生率较单纯放射治疗时高，一般不影响继续用药，个别反应患者，可减量或对症治疗，饭后服用可减少胃的反应。

【注意事项】

1.本品宜避光保存。
2.在放疗期间应持续服药，以免影响疗效。
3.因本药可引起恶心、呕吐、腹泻，建议从小剂量开始服用(一日1-2粒)；若出现以上反应可对症治疗，对症治疗药物不影响马蔺子素的疗效。
4.本药宜饭后服用，以减少胃肠反应发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用：
本品为放射增敏剂，对人宫颈癌、小鼠艾氏腹水瘤、小鼠淋巴细胞白血病等细胞株、荷瘤动物肿瘤及乏氧细胞的生长有放射增敏作用。其作用机制为：抑制恶性肿瘤细胞呼吸，降低耗氧量；选择性降低恶性肿瘤细胞内谷胱甘肽含量；抑制恶性肿瘤细胞DNA合成及断裂后的修复；阻滞恶性肿瘤细胞生长周期于对射线敏感的G₁期。
毒理作用：
急性毒性：马蔺子素一次灌胃LD₅₀为2590.6mg/kg；小鼠一次腹腔注射LD₅₀为35.06±0.99mg/kg。动物中毒症状为毛松、厌食、稀便，尸检可见胃肠胀气。
长期毒性:1.每日灌胃给予大鼠马蔺子素62.5、125、250mg/kg三个月，结果表明肝功能外(SGPT略有马蔺子素升高)，血象和其它主要生化指标无明显改变。
2.每日灌胃给予狗马蔺子素30mg/kg、60mg/kg两个月，结果表明主要脏器未见因药物所导致的实质性损伤。主要毒性为胃肠道反应，且这种反应随时间延长或减少剂量而自行恢复。
致畸试验：结果表明孕鼠口服马蔺子素300mg/kg连续10天，可引起25%的动物死亡，并可引起严重的胚胎毒性反应，使大部分孕鼠流产、早期吸收胎，但对胎鼠骨骼脏器并不引起畸形；60mg/kg组动物灌胃10天除部分动物会阴处分泌物增多外，无明显中毒症状，停药后症状自动消失，胎鼠的骨骼和脏器均不引起畸形，表明马蔺子素为非致畸物。
致突变试验：微生物回复突变试验、姐妹染色体互换试验、微核试验表明马蔺子素为非致突变物。

【药代动力学】

带瘤小鼠口服本品后其血浆浓度呈双室模型，t_1/2α为0.096小时，t_1/2β为73.72小时，Vd为0.150L，表明本品吸收速度快，消除时间长；组织分布情况表明，药物在消化道内滞留时间长，12小时瘤体内放射性最高，24小时血药浓度仍维持在该水平，肺和胸腺中也有较高放射性，脑和肌肉最低。本品一次给药后，半小时后尿中已有较高放射性，24小时后粪及尿中的排出率分别为14.8%和30.3%。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

双铝复合膜或铝塑泡罩包装；4粒/板、6粒/板。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家药品标准WS1-(X-346)-2003Z。

【批准文号】

国药准字H19980009。

【生产企业】

企业名称：山东新华制药股份有限公司
生产地址：山东省淄博市张店区东一路14号
邮政编码：255005
电话号码：0533-2166666
传真：0533-2184991
网址：www.Xhzy.com