卢立康唑乳膏

【说明书修订日期】

核准日期：2012年6月27日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 卢立康唑乳膏
英文名称：Luliconazole Cream
汉语拼音：Lulikangzuo Rugao

【成份】

本品主要成份为卢立康唑。
化学名称：(-)-(E)-[(4R)-[4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-亚取代(1H-咪唑-1-取代)乙腈
化学结构式：

分子式：C₁₄H₉Cl₂N₃S₂
分子量：354.28

【性状】

本品为白色的乳膏，有轻微的独特气味。

【适应症】

适用于敏感菌引起的皮肤浅表真菌感染：足癣、体癣、股癣，也可用于皮肤念珠菌病和花斑癣。

【规格】

1%，((1)5g:50mg；(2)10g:100mg)

【用法用量】

局部外用。取本品适量涂于患处，一日1次。

【不良反应】

国外1142例受试者参加的临床试验中不良反应的发生率为2.5%(28例/1142例)。不良反应主要发生在药物涂抹局部，表现为瘙痒感(0.7%)、红斑(0.6%)刺激感及接触性皮炎(0.5%)、疼痛感(0.4%)、湿疹(0.2%)等。发生率小于0.1%的不良反应有皮肤局部发热、灼热感，BUN上升和尿蛋白增加。

【禁忌】

已知对本品活性成份或其中任何赋形剂成份过敏者。

【注意事项】

1．仅用于皮肤局部使用，不可作为眼科使用于角膜、结膜。
2．不能用于高度溃烂的皮肤表面，对破裂、溃烂的皮肤表面应慎用。
3．涂布部位如出现瘙痒、发红、刺激感、接触性皮炎、疼痛、湿疹等，和/或出现BUN上升、尿蛋白增加等情况时，应停止用药，并采取适当措施，必要时向医师咨询。
4．当药品性状发生改变时禁止使用。
5．请将此药品放在儿童不能接触的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女应用本品的安全性尚未确定，故只有在充分权衡利弊后认为获益大于风险时慎用。

【儿童用药】

对低出生体重儿，新生儿，婴儿，幼儿和儿童应用本品的安全性尚未确定，故禁用于儿童。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用
1、抗真菌作用
(1)卢立康唑对于皮肤癣菌(毛癣菌(Trichophyton)属、犬小孢子菌(Microsporum)属、表皮癣菌(Epidermophyton)属)、念珠菌(Candida)属真菌及马拉色菌(Malassezia)属真菌，有良好的抗真菌活性。皮肤癣菌临床分离株的MIC为0.00012～0.004μg/ml。
(2)卢立康唑对其他的病原性真菌(酵母样真菌、曲霉(Aspergillus)属真菌和黑色真菌)也有强抗真菌活性。
(3)在豚鼠足底部皮肤试验中，单次和多次涂抹1%卢立康唑乳膏时，豚鼠皮肤角质层在涂抹期间均保持高药物浓度。
2、作用机制
卢立康唑通过阻碍真菌细胞膜的麦角甾醇的合成而起抗真菌作用。
毒理研究
遗传毒性：
卢立康唑的细菌回复突变试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验以及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
在大鼠26周重复给药毒性研究及大鼠和家兔生殖毒性研究中可见卢立康唑及其它咪唑类抗真菌药(酮康唑)因抑制甾类激素的合成而产生的毒性反应，表现如下：
卢立康唑通过抑制甾类激素的合成而引起的变化

雄性	雌性
睾丸 成熟精子细胞残余 输精管萎缩 精子细胞恶化和缺乏 附睾 重量减少 内腔精子数减少 细胞塌陷 精液分析 精子数和存活率降低 运动精子比例下降 交配率和受精率下降 交配期延长	卵巢 重量增加 胎盘 膨胀、局部有黄白污点 黄体数量减少 培植率下降 活性胚胎数减少 胚胎和胎儿死亡率升高 性周期延长 妊娠期延长 安全出生指数降低、胎儿数量降低、死产率升高 哺乳期乳腺和乳头发育不完全，幼儿存活率低， 筑巢行为差

光毒性：
在以豚鼠为模型的光毒性试验中，卢立康唑未见光毒性。
在使用辅助剂的截片测试法(adjuvant and strip method)及不使用辅助剂的Harber测试法中，1%卢立康唑乳膏均伴随有皮肤光敏反应。

【药代动力学】

单次涂抹1%卢立康唑乳膏5g于健康成人男子背部皮肤上24小时，当涂抹12～24小时后，血浆中可检测到低浓度的药物原型，药剂去除后第24小时血浆药物浓度未达到定量下限，尿中未检测到药物原型。此外，连续7天涂抹1%卢立康唑乳膏5g于健康成人男子背部皮肤，初次用药6小时后及每次用药22小时后，血浆中可检测到低浓度的药物原型，去除药剂后第24小时血浆药物原型降低至定量下限或定量下限之下。药剂涂抹后第24小时血浆中药物原型的浓度，在最后一次涂抹时比初次涂抹时大约上升了1.9倍，从涂抹第3次开始血浆中药物原型浓度有所上升。且反复涂抹后，血浆中药物原型浓度的消失也很迅速，故反复涂抹无蓄积性。未在尿中检测到药物原型。

【贮藏】

遮光密封，置25℃以下贮存，不得冷冻。

【包装】

铝管包装，5g/支；10g/支。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

【批准文号】

(1)国药准字H20120047(2)国药准字H20120048

【生产企业】

企业名称：海南海灵化学制药有限公司
地    址：海南省海口市南海大道281号
邮政编码：570311
电话号码：0898-68639900
传真号码：0898-66792859
网    址：www.hailingpharm.com