去氧氟尿苷分散片

【说明书修订日期】

核准日期：2008年05月13日
修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 去氧氟尿苷分散片
英文名称：DoxifluridineDispersibleTablets
汉语拼音：QuyangfuniaoganFensanpian

【成份】

本品主要成份为去氧氟尿苷
化学名称：5'-去氧-5-氟尿嘧啶核苷
化学结构式：

分子式：C₉H₁₁FN₂O₅
分子量：246.19

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。

【规格】

0.2g

【用法用量】

本品可直接口服，或置适量温开水中，搅拌至完全溶解后服用。一日总量0.8～1.2g，分3～4次服用。并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱。与其他抗肿瘤药物一起使用时请遵医嘱。

【不良反应】

在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应：
1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。
2、血液：可出现白细胞减少，血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少，贫血等症状。
3、肝脏：偶见GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。
4、肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。
5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳，定向障碍，嗅觉倒错，口齿不清，味觉减弱等症状，尚有类似化合物(卡莫夫等)引起脑白质症的报道。
6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落、罕见指、趾甲异常和皮炎等。
7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常(ST段升高)等症状。
8、过敏症：偶有皮疹，湿疹、荨麻疹、罕见光过敏。
9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

【禁忌】

1、对本品有过敏史的患者。
2、孕妇及哺乳期妇女。
3、正接受抗病毒药索立夫定(Sorivudine)治疗的患者。

【注意事项】

一、对以下患者慎重用药：
1、骨髓功能抑制的患者
2、肝功能障碍的患者
3、肾功能障碍的患者
4、并发感染的患者
5、心脏疾患或既往有心脏病史的患者
6、水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍)
7、儿童
8、消化道溃疡或出血的患者
二、一般注意事项：
1、可能会引起骨髓机能抑制等严重不良反应，因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查)，充分观察患者的症状，体征，发现异常时减量、停药并给予适当处理。
2、可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎)和脱水，密切注意病人的症状、体征。当发生严重的腹部疼痛、腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应采取适当的治疗，如补液治疗。
3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。
4、儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。
5、儿童以及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。
三、其他：
1、有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常(ST段上升，T波倒置等)现象。
2、有报导对犬大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、据动物实验(小鼠)，报告有致畸作用，对哺乳的妇女最好不要用药。
2、据动物实验(小鼠)，报告药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。

【儿童用药】

对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。

【老年用药】

老年患者用药请遵医嘱。

【药物相互作用】

合并使用其他抗恶性肿瘤药物时，可能加重骨髓抑制等不良反应。

【药物过量】

未见有相关报道。

【药理毒理】

本品为新的氟化嘧啶系列药物之一，作为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物，服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU,从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明，肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织，故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官，依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌，尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量，从而可选择性地杀死肿瘤细胞，而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成，主要作用于S期，对其它增殖期时相细胞亦有影响。

【药代动力学】

口服800mg吸收迅速，未转换体的血清浓度1～2小时达峰值C_max(1μg/ml),5-FU的浓度也在1～2小时达峰值，其浓度为未转换体的1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高。本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷酸化酶分解成5-FU及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后，尿中可检出原形药5-FU及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑包装12片/盒、24片/盒、36片/盒、48片/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20080306

【生产企业】

企业名称：山东新时代药业有限公司
生产地址：山东费县北外环路1号
邮政编码：273400
电话号码：0539-8336336(销售部)  5030608(质管部)
传真号码：0539-5030900
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