去甲斑蝥素片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月19日
修改日期：2013年07月05日

【药品名称】

通用名称： 去甲斑蝥素片
英文名称：Demethylcantharidin Tablets
汉语拼音：Qujiabanmaosu Pian

【注册商标】

龙源惠康

【成份】

本品主要成份去甲斑蝥素。
化学名称：外-1：2-顺-3：6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐。
结构式为：

分子式：C₈H₈O₄
分子量：168.15

【性状】

本品为糖衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】

适用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。

【规格】

5mg。

【用法用量】

口服。一次5-15mg(1-3)，一日3次。由小剂量开始逐渐增量，晚期患者可用较高剂量，儿童酌减。疗程为一个月，一般可维持3个疗程。本品可作为术前用药或用于联合化疗中。本品亦可与去甲斑蝥酸钠注射液交替使用。但不宜同时联合用药。

【不良反应】

部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状，停药减量或对症处理可自行消失。

【禁忌】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【注意事项】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1、药理：本品动物体外试验，对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H₂₂小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，抑制癌细胞DNA合成，破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度，使癌细胞骨架破坏(微丝、微管)，影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等，阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。
2、毒理：小鼠灌胃细胞的LD₅₀为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示，去甲斑蝥素对免疫功能无明显抑制。用药后可见白细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用，与其他化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。

【药代动力学】

以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示，本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

铝塑包装，12片/板/盒、12片×2板/盒、12片×3板/盒；药用塑料瓶，60片/瓶

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

WS-10001-(HD-0036)-2002

【批准文号】

国药准字H37023401

【生产企业】

企业名称：山东信谊制药有限公司
生产地址：平原县兴平路1号
邮政编码：253100
电话号码：0534-2160269
传真号码：0534-2160268
网    址：www.sd-sinepharm.com