复方雷尼替丁胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月10日
修改日期：2012年06月12日
          2012年10月01日

【药品名称】

通用名称： 复方雷尼替丁胶囊
英文名称：Compound Ranitidine Capsules
汉语拼音：Fufang Leinitiding Jiaonang

【成份】

本品为复方制剂，其组份为：每粒含盐酸雷尼替丁(以C₁₃H₂₂N₄O₃S计)150mg、枸橼酸铋钾(以铋计)110mg。

【性状】

本品内容物为类白色至淡黄色颗粒和粉末。

【适应症】

治疗十二指肠溃疡及良性胃溃疡。与适宜抗生素合用治疗幽门螺旋杆菌感染。

【规格】

每粒含盐酸雷尼替丁(以C₁₃H₂₂N₄O₃S计)150mg、枸橼酸铋钾(以铋计)110mg。

【用法用量】

成人一次一粒，每日二次，餐前口服。疗程不宜超过6周。幽门螺杆菌阳性患者若与抗生素联合应用，抗生素的剂量与疗程遵医嘱。

【不良反应】

1．可有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕、失眠。舌苔发黑、灰褐色便，停药后即自行消失。
2．少数患者服药后引起ALT、AST及血清肌酐轻度升高。
3．偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
4．也可出现与雷尼替丁相关的不良反应，包括血液系统：粒细胞减少等，心血管系统：心动过缓等，生殖内分泌系统：可逆性阳痿、男性乳房发育。上述情况的发生频率均很少。

【禁忌】

1．对枸橼酸铋钾或雷尼替丁以及本品中其它任何组份过敏者禁用。
2．中、重度肾功能不全者及孕妇禁用。
3．有急性卟啉病史者禁用。

【注意事项】

1．肝、肾功能不全者应适当减量或慎用。
2．大剂量长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物，因此本品不宜长期大剂量使用(不宜超过6周)。
3．胃溃疡患者用药前应排除恶性肿瘤的可能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚无有关儿童使用本品的研究资料，因此不宜用于儿童。

【老年用药】

1．老年患者(≥65岁)若用药后仅血清雷尼替丁升高，而血清枸橼酸铋不高于普通人群，则一般无需调整剂量；
2．肾脏清除率下降，有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸橼酸铋升高，若肌酐清除率<25ml/min则禁用本品。

【药物相互作用】

1．与克拉霉素联用时，机体血清雷尼替丁、枸橼酸铋及14-羟克拉霉素的浓度分别增加57%、48%及31%；
2．与大剂量抗酸药(170mEq)合用，血清雷尼替丁浓度下降28%，血清枸橼酸铋的浓度也下降；
3．与阿司匹林合用，乙酰水杨酸的吸收轻度下降；
4．食物可降低铋剂的吸收，有实验表明餐后服用800mg枸橼酸铋雷尼替丁，其吸收率及吸收度较餐前半小时服用者分别下降50%及25%，但不影响临床疗效。

【药物过量】

文献报道：
1．大、小鼠灌服枸橼酸铋雷尼替丁，相当于人推荐剂量的15～30倍，可致实验动物震颤、角弓反张，呼吸困难甚至死亡；
2．动物急毒研究发现，使用大剂量枸橼酸铋雷尼替丁可能导致肾毒性；
3．用药过量时，可采用洗胃清除胃内残留药物并给予适当的支持疗法，必要时血液透析清除血浆中的枸橼酸铋和雷尼替丁。

【药理毒理】

药理作用
本品为制酸药和铋剂的复方制剂，可通过抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽门螺杆菌、在胃粘膜表面形成保护隔离层等多种途径，发挥抗消化性溃疡的作用。
雷尼替丁是可逆性和竞争性组胺H2受体(包括胃细胞的该受体)拮抗剂，不会降低高血钙状态下的血清钙离子浓度，不属抗胆碱药物。临床研究表明，雷尼替丁能够抑制基础胃酸分泌和氨乙吡唑、五肽胃泌素刺激引起的胃酸的分泌，其中对基础胃酸分泌和氨乙吡唑刺激所致胃酸分泌抑制作用最明显，而对五肽胃泌素刺激所致胃酸分泌的抑制作用相对较差。雷尼替丁不影响胃蛋白酶的分泌和五肽胃泌素刺激引起的内因子的分泌，对于禁食和餐后血清胃泌素水平几无影响。
毒理研究
雷尼替丁
遗传毒性：在标准的细菌诱变试验(沙门氏菌、大肠杆菌)中，雷尼替丁在推荐的最大试验浓度剂量下未发现有诱突变作用。在一项显性致死试验中，雄性大鼠一次经口给予雷尼替丁1000mg/kg，给药后的9个星期内(每周2次)的交配未受影响。
生殖毒性：大鼠和家兔经口给予雷尼替丁(剂量达人口服剂量的160倍)，未见雷尼替丁对于动物的生育力和胎仔有明显影响。
致癌性：大鼠和小鼠终生经口给予雷尼替丁(剂量达2000mg/kg)，未表明出致癌作用。

【药代动力学】

文献报道：雷尼替丁吸收迅速，血药浓度达峰时间在1～3小时，血浆蛋白结合率为15%；吸收率和吸收度随给药剂量增加而成比例增加；血浆半衰期为2～3小时；在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物，分别占给药剂量的4%、1%和1%；雷尼替丁主要经肾脏清除(约500ml/min)，约占肾脏总清除率(约700ml/min)的70%。服用雷尼替丁一日两次，不会在血浆中蓄积。
铋的吸收占服用量的1%以下，男、女健康志愿者、消化性溃疡和胃炎病人的吸收率相似。其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加(口服枸橼酸雷尼替丁铋剂量大于800mg时)，血浆半衰期为2.8～3.1h，大于99%的铋在胃肠道中不吸收，直接排出体外。一日两次口服本品，铋可蓄积。完成4周或6周疗程的治疗后3个月内，多数患者铋的血药浓度及尿排泄量可恢复到治疗前的水平。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，外套铝箔袋。12粒/板×1板/盒；12粒/板×2板/盒；12粒/板×4板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2010年版第一增补本

【批准文号】

国药准字H20030953

【生产企业】

企业名称：苏州东瑞制药有限公司
生产地址：江苏省苏州吴中经济开发区天灵路22号
邮政编码：215128
电    话：0512-65626868
传    真：0512-65628688
网    址：www.dawnrays.com