注射用盐酸雷尼替丁

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月02日
修改日期：2007年04月23日

【警告】

药物过量时，必须采取临床监控与支持疗法

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸雷尼替丁
英文名称：Ranitidine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Leinitiding

【成份】

本品主要成分为盐酸雷尼替丁，辅料为右旋糖酐40。
化学名称：N’-甲基-N-（2[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基）-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₃H₂₂N₄O₃S·HCl分子量：350.87

【性状】

本品为类白色或淡黄色疏松块状物。

【适应症】

抑酸药。主要用于：①消化性溃疡出血、弥漫性胃黏膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。②应激状态时并发的急性胃粘膜损害和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤；亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态下应激性溃疡大出血的发生；③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

【规格】

50mg（以雷尼替丁剂）/支

【用法用量】

本品需用适量注射用水完全溶解后方能使用。
成人：①上消化道出血：每次50mg，稀释后缓慢静滴（1～2小时），或缓慢静脉推注（超过10分钟），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6～8小时给药1次；②术前给药：全身麻醉或大手术前60～90分钟缓慢静注50～100mg，或5%葡萄糖注射液200ml稀释后缓慢静脉滴注1～2小时。
小儿：静注：每次1～2mg/kg，每8～12小时一次；静滴：每次2～4mg/kg，24小时连续滴注。

【不良反应】

本品的不良反应包括：
消化系统：可见恶心/呕吐、便秘、腹泻、腹部不适/疼痛，偶有胰腺炎的报道。本品可引起ALT可逆性升高，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。偶有报道会导致肝细胞性、胆汁郁积性或混合型肝炎（伴有黄疸或无黄疸），有上述症状应立即停用本品。这些不良反应通常是可逆的，但偶有致死的情况发生。罕有导致肝衰竭的报道。
中枢神经系统：偶有头痛、眩晕、失眠、嗜睡。重症老年病人中偶出现可逆性精神混乱、兴奋、抑郁、幻觉和偶有眼睛适应性调节变化导致的视觉混乱的报道。
心血管系统：与其它H₂-阻滞剂一样，偶有心律失常，例如心动过速、心动过缓、心搏停止、心室阻滞及心室早搏。
血液系统：少数病人血液中各成分数量会发生变化（白细胞减少症、粒细胞减少、血小板减少），这些变化通常可逆，偶有粒细胞缺乏症、全血细胞减少症（有时候伴有骨髓发育不全）、再生障碍性贫血症的病例的报道。
肌肉骨骼：偶见关节痛与肌痛。
内分泌系统：动物与人的对照性研究显示本品不会刺激任何垂体激素，也无抗雄性激素作用。高胃酸分泌病使用时不会出现西咪替丁导致的男子乳房女性化与阳痿的情况，只是偶有使用本品的男性患者出现乳房女性化、阳痿与性欲降低的状况，一般病人不会发生。
其它：静注时局部可有灼烧感与瘙痒感。偶有超敏反应（如支气管痉挛、发烧、皮疹、多种红斑）、过敏反应、血管神经水肿和血清肌酐的少量增加。偶有脱发和脉管炎。

【禁忌】

对本品及成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品可掩盖胃癌症状，用药前首先要排除癌性溃疡；
2.严重肝、肾功能不全患者慎用，必须使用时应减少剂量和进行血药浓度监测；肝功能不全者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态；
3.血清肌酐及转氨酶可轻度升高，容易干扰诊断，治疗后期可恢复到原来水平；
4.长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。
5.男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高。
6.出血停止后可改用口服制剂维持治疗。
7.偶有报道本品会加重急性卟啉症患者的病情，患过该症者应避免使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘，并从母乳中排出，鉴于目前尚无有关妊娠妇女的充分和严格控制的研究，故孕妇及哺乳妇女慎用，只有确实必要时才可用本品。

【儿童用药】

8岁以下儿童禁用。婴儿仅限于必要的病例才用。

【老年用药】

临床研究中并包括足够的病例来测定是否65岁以上老人的反应与年轻组有何不同。然而，在国外进行的对照性研究中，对4197例65岁以上病人（其中75岁以上899人）所作的群体分析表明，有关本品的安全性与有效性方面与年轻组并未发现有何不同，但这不排除部分老年人对其敏感性更高。
本品主要由肾脏排泄，其毒性反应对肾功能损害者较大。由于老年病人通常肾功能都有所减退，应谨慎选择剂量，最好同时对肾功能进行监测。

【药物相互作用】

1.本品能减少肝血流量，当与某些经肝代谢、受肝血流影响较大的药物伍用时，如华法林、利多卡因、环孢素、地西泮、普萘洛尔（心得安）等，可增加上述药物的血浓度，延长其作用时间和强度，有可能增加某些药物的毒性，值得注意；
2.与抗凝药或抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁安全。
3.虽有报道与华法林合用会降低或增加凝血酶原时间，然而人体药动学研究表明，即使雷尼替丁的剂量达到每日400mg，也无相互作用发生，雷尼替丁对华法林的清除率与凝血酶原时间均无影响。雷尼替丁的给药剂量超过每日400mg时是否会与华法林发生药物相互作用则没有作过研究。
4.与普鲁卡因胺合用，可使普鲁卡因胺的消除率降低。
5.雷尼替丁减少胃酸分泌可能导致三唑仑的生物利用度增加，二者之间这种相互作用的临床意义不明。

【药物过量】

药物过量时，必须采取临床监控与支持疗法。

【药理毒理】

药理作用
本品为H₂受体拮抗剂，以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环，对H₂受体具有更高的选择性，能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效价按摩尔计为西咪替丁的5～12倍。静注本品可使胃酸分泌降低90％；对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃黏膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃泌素和性激素的分泌无影响。
毒理研究
生殖毒性：在一项显性致死试验中，雄性大鼠一次经口给予雷尼替丁1000mg/kg，给药后的9周内动物交配（每周二次）未受影响。
遗传毒性：在标准的细菌诱变试验（沙门氏菌、大肠杆菌）中，雷尼替丁在推荐的最大试验浓度下未表现出诱变作用。
大鼠和家兔经口给予雷尼替丁（剂量达人口服用剂量的160倍），对动物的生育力或胎仔未见明显影响。但目前尚无有关妊娠妇女的充分和严格控制的研究。鉴于动物生殖毒性不能完全预测人体的反应，只有在确实必要时，本品才可用于妊娠妇女。
盐酸雷尼替丁可以从人体乳汁中分泌，授乳妇女应慎用本品。
致癌性：大鼠和小鼠终生经口给予雷尼替丁（剂量达2000mg/kg/天），未见致瘤和致癌作用。

【药代动力学】

本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。30％经肝代谢，50％以原形随尿排出，T_1/2为2～3小时。肾清除率为489～512ml/min，肾功能不全时降低，血浆浓度升高，T_1/2延长。本品可透胎盘，乳汁中浓度高于血浆浓度。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

注射用冷冻干燥无菌粉末用卤化丁基橡胶塞，低硼硅玻璃管制注射剂瓶。5支/盒。

【有效期】

暂定12个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH05942005

【批准文号】

国药准字H20064254

【生产企业】

企业名称：辽宁卫星制药厂（有限责任公司）
生产地址：沈阳市大东区东站街51甲-3号
邮政编码：110044
电话号码：024-88908655
传真号码：024-88095313
网址：http://www.yueho.com