枸橼酸铋雷尼替丁片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月26日
修改日期：2014年01月15日
2014年04月04日
2014年09月05日
2015年11月11日
2015年11月30日

【药品名称】

通用名称： 枸橼酸铋雷尼替丁片
商品名称：金得乐
英文名称：Ranitidine Bismuth Citrate Tablets
汉语拼音：Juyuansuanbi Leinitiding Pianji

【成份】

本品为枸橼酸铋与雷尼替丁的复合物。雷尼替丁与枸橼酸铋量为1:1.1,每片含枸橼酸铋以铋(Bi)计算，应为52.0～64.0mg；含雷尼替丁(C₁₃H₂₂N₄O₃S)应为72.0～88.0mg。
化学名称:N-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基1，1-乙烯二胺枸橼酸铋盐。
化学结构式:

分子式:C₁₃H₂₂N₄O₃S·C₆H₅BiO₇
分子量:651

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。

【适应症】

适用于治疗良性胃溃疡，活动性十二指肠溃疡；联合克拉霉素治疗幽门螺杆菌阳性的活动性十二指肠溃疡，能显著降低溃疡复发。

【规格】

0.2g(雷尼替丁与枸橼酸铋量为1:1.1)

【用法用量】

成人每次0.4g，每日二次，饭前或饭后服。
治疗十二指肠溃疡：每次0.4g，每日二次，疗程4周。
治疗良性胃溃疡：每次0.4g，每日二次，疗程6～8周。
治疗幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡：枸橼酸铋雷尼替丁片每次0.4g，每日二次，疗程4周；首两周联用克拉霉素0.5，每日二或三次(每日总剂量1～1.5g)。

【不良反应】

过敏反应：罕见，包括皮肤瘙痒，皮疹等；
胃肠功能紊乱：恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹部不适、胃痛、便秘；
肝功能异常：一过性转氨酶(ALT和AST)异常；罕有粒细胞减少；
中枢神经系统紊乱：偶见头晕、头痛失眠、味觉异常，罕见震颤；
也可出现与雷尼替丁相关的不良反应。

【禁忌】

1.对枸橼酸铋雷尼替丁或其任何组分过敏者禁用。
2.重度肾功能损害者禁用。

【注意事项】

1.本品可引起粪色变黑，舌发黑，易与黑便混淆，但停药后消失；
2.本品不宜长期大剂量使用(不宜超过12周)；
3.肾功能不全者(肌酐清除率＜25ml/min)不宜使用或禁用；
4.胃溃疡患者用药前必须排除恶性肿瘤的可能性；
5.与克拉霉素联用时，应注意抗生素的使用说明书中的注意事项；
6.如与抗生素联用后，仍未根除幽门螺杆菌者，应做抗生素耐药试验，必要时更换抗生素；
7.有急性卟啉病史者不宜使用。
8.诊断干扰：胃镜检查前4周内应有本药，可使胃镜检查时HP的检测呈阴性结果。
9.本药能对抗胃酸引起的胃黏膜损害，但会加重乙醇引起的胃黏膜损害。
10.药物不要放在孩童可触及的地方。
11.废弃的药品包装请勿随意丢弃。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

不建议用于孕妇和哺乳期妇女。

【儿童用药】

尚无有关儿童使用本品的研究资料，因此不宜用于儿童。

【老年用药】

1.老年患者(≥65岁)若用药后仅血清雷尼替丁升高，而血清枸橼酸铋不高于普通人群，则一般无需调整剂量；
2.肾脏清除率下降，有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸橼酸铋升高，若肌酐清除率＜25ml/min则禁用本品。

【药物相互作用】

1.与克拉霉素联用时，机体血清雷尼替丁、枸橼酸铋及14-羟克拉霉素的浓度分别增加57%、48%及31%；
2.与大剂量抗酸药(170mEq)合用，血清雷尼替丁浓度下降28%，血清枸橼酸铋的浓度也下降；
3.与阿司匹林合用，乙酰水杨酸的吸收轻度下降；
4.食物可降低铋剂的吸收，有实验表明餐后服用800mg枸橼酸铋雷尼替丁，其吸收率及吸收度较餐前半小时服用者分别下降50%及25%，但不影响临床疗效。

【药物过量】

1.大、小鼠灌服本品2000～4000mg/kg，相当于人推荐剂量的15～30倍，可致实验动物震颤、角弓反张、呼吸困难甚至死亡；
2.动物急毒研究发现，使用大剂量枸橼酸铋雷尼替丁可能导致肾毒性；
3.用药过量时，可采用洗胃清除胃内残留的RBC，血液透析清除血浆中的枸橼酸铋和雷尼替丁，并给予适当的支持疗法。

【药理毒理】

本品为制酸药和铋剂的复合体，可通过抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽门螺杆菌、在胃粘摸表面形成保护隔离层等多种途径，发挥抗消化性溃疡的作用。本品小鼠口服LD₅₀值为3723.05(3475.84～3987.84)mg/kg；静脉注射LD₅₀值为52.28(48.69～56.13)mg/kg。大鼠口服本品(800，400，100mg/kg)及Beagle狗口服本品(400，50mg/kg)，连续90天，均未发现明显的毒性作用。Beagle狗大剂量组给药90天后尿常规检查发现红细胞和蛋白，停药后逐渐恢复，未见延迟毒性反应。无致突变作用，无致畸胎作用。

【药代动力学】

本品400mg口服后，在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。其中，雷尼替丁血浆浓度峰值Cmax为453.4(119.7ng/ml；达峰时间Tmax为2.23(0.53hr；血浆蛋白结合率为15%；吸收率和吸收度随给药剂量增加(至1600g)而成比例增加；血浆半衰期为2.25(0.38hr；在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物，分别占给药剂量的4%、1%和1%；其中30%经肾脏排泄。铋的吸收低于摄入量的1%，其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加(口服RBC剂量大于800mg时)，血浆半衰期为2.8～3.1h，大于99%的铋在胃肠道中不吸收，直接排出体外。

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存(10～30℃)。

【包装】

包装材料：铝箔＋药用复合膜硬片；
包装规格：
(1)每板6片，每盒2板；
(2)每板8片，每盒1板或每盒3板

【有效期】

18个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部；国家食品药品监督管理总局标准YBH01342014

【批准文号】

国药准字H20050670

【生产企业】

企业名称：丽珠集团丽珠制药厂
生产地址：广东省珠海市金湾区创业北路38号
邮政编码：519045
电话号码：8008301238(免费)
传真号码：0756-8870128
网址：www.livzon.com.cn