奥美拉唑钠肠溶片

核准日期：2006年12月29日
修改日期：2010年05月18日，2011年12月30日，2012年02月29日，2013年12月01日，2015年12月01日

警示语：对本药成分过敏者禁用。

本品主要成份：奥美拉唑钠。
化学名称：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₈N₃NaO₃S
分子量：367.40

本品为肠溶薄膜衣片，除去肠溶衣后显白色或类白色。

用于治疗消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)、返流性食管炎和卓-艾氏综合征(胃泌素瘤)。

20mg(以奥美拉唑计)。

本品须由医生处方使用。整片吞服，药片不可咀嚼或压碎。
用于治疗消化性溃疡和返流性食管炎时推荐剂量每次1片(20mg)，每日早晨一次吞服，对难治性消化性溃疡可每日早晨吞服2片(40mg)。十二指肠溃疡及难治性消化性溃疡疗程通常为2～4周；胃溃疡和返流性食管炎疗程通常为4～8周。用于治疗卓-艾氏综合征(胃泌素瘤)首日剂量为3片(60mg)，早晨1次吞服，然后根据病情控制程度调节日剂量为每日1～6片(20～120mg)。疗程视临床病情而定，每日用量超过4片(80mg)时，应分2次服用。严重肝功能损害者每日用量不超过1片(20mg)。

本品耐受性良好，曾有头痛、腹泻、腹痛、腹胀、便秘、恶心、呕吐等报道，偶见头晕、嗜睡、失眠、皮疹及血清转氨酶(ALT，AST)增高。

对本药成分过敏者禁用。

1、当疑有胃溃疡时，必须首先排除胃癌可能性，因用本品治疗可减轻其症状，从而延误诊断。
2、肝肾功能不全者慎用。
3、本品抑制胃酸分泌的作用强、时间长，不宜和其他抗酸剂或抑酸剂同时服用。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡时，不建议大剂量长期服用(卓-艾氏综合征除外)。

在妊娠妇女中使用的临床经验不多，少量资料报道，怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形，故孕妇应慎用；尚不知本品能否被分泌入人乳汁，故哺乳期妇女应慎用。

尚无儿童用药经验，故不推荐儿童使用本品。

肝肾功能障碍者慎用。

1.奥美拉唑与经细胞色素P₄₅₀系统代谢的药物(如华法令)可能有相互作用。本品可延缓安定、苯妥英钠及其他经肝氧化代谢的药物在体内的消除，如本品与苯妥英钠、华法令、硝苯吡啶合用时，因后者半衰期延长，应酌减后者的剂量并监测血药浓度。应避免与酮康唑合用。
2.临床试验提示，本品与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应发生率。
3.临床对照研究证实，其与非甾体类抗炎药(吡罗昔康、双氯酚酸、奈普生)或茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林均无相互作用。
4.与其他抗酸药合用无相互作用，但不宜同时服用。

如过量服用，应予以对症、支持处理。

药理作用
奥美拉唑为苯并咪唑类化合物，通过特异性地抑制胃壁细胞H⁺-K⁺ ATP酶系统而阻断胃酸的分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。动物试验表明，本品在血浆内迅速消除后，至少可在胃粘膜内存在24小时。本品对胆碱和组胺H₂受体无拮抗作用。
毒理研究
遗传毒性：本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性，小鼠微核试验结果难以判断。
生殖毒性：大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天(约为人用剂量的35-345倍)，其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予本品138mg/kg/天(约为人用剂量的345倍)，怀孕家兔给予69mg/kg/天(约为人用剂量的172倍)，未发现本品具有潜在致畸作用。
家兔给予本品6.9-69.1mg/kg/天(约为人用剂量的17-172倍)，可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性地升高。亲代大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天(约为人用剂量的35-345倍)，子代动物呈剂量依赖性地出现胚胎/胎仔毒性和出生后的发育毒性。尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道，怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此，怀孕妇女在使用本品前，应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。
致癌性：大鼠连续24个月给予本品1.7、3.4、13.8、44.0和140.8mg/kg/天(以50kg人每日服用20mg计，约为人用剂量的4-352倍)，动物剂量依赖性出现胃肠嗜铬样细胞瘤，其中雌鼠因血中奥美拉唑浓度高于雄鼠，其肠嗜铬样细胞瘤发生率也明显高于雄鼠，但此现象在正常大鼠中极少发生。另一项研究中，雌性大鼠连续1年给予本品13.8mg/kg/天(约为人用剂量的35倍)，之后停药1年，未见细胞瘤产生。但大鼠给药1年时，出现与药物相关的肠嗜铬样细胞增生(给药组94%，对照组10%)，二年时给药组与对照组之间的差异缩小，但给药组肠嗜铬样细胞增生的发生率仍较高(46%/26%)。另外，一只大鼠(2%)出现罕见的原发性胃部恶性肿瘤，而在大鼠给药24个月的致癌试验中，未见此类现象发生，而且从历史资料来看，该种属大鼠无发生类似肿瘤的记载，由于仅出现一例，其意义难以判断。

口服本品后，经肠道吸收，主要分布于胃肠道，血浆半衰期(t_1/2)为30-60分钟，通常单剂量生物利用度(F)约为35%，多剂量生物利用度增至约60%。本品主要是在肝内代谢，其代谢产物是砜、硫化物及羟基奥美拉唑。这些产物对胃酸分泌无明显作用。大约服用量的80%以代谢物经尿排泄，其余从粪便排出。
本品的生物利用度在老年病人或肾功能低下的病人中无明显改变，在肝功能损害的病人中升高，但这些病人的清除率都明显下降。

密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

铝塑包装，外加铝箔袋。7片/板×1板/盒，7片/板×2板/盒，7片/板×4板/盒，6片/板×1板/盒。

24个月。

《中国药典》2015年版二部

国药准字H20010184

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