西咪替丁氯化钠注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月30日
修改日期：2017年01月20日

【警告】

警示语：使用前请认真检查，如存在药液浑浊或有异物、瓶身有裂纹、瓶口松动等情况切勿使用。对本品任何过敏者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用；16岁以下儿童禁用。

【药品名称】

通用名称： 西咪替丁氯化钠注射液
商品名称：迈纬希
英文名称：Cimetidine and Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Ximitiding Lühuana zhusheye

【成份】

本品主要成份为西咪替丁与氯化钠，西咪替丁的化学名称1-甲基-2-氰基-3-｛2-［(〔5-甲基咪唑-4-基〕甲基)硫代］乙基｝胍。
其结构式为：

分子式：C₁₀H₁₆N₆S
分子量：252.34
辅料：注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【渗透压摩尔浓度】

渗透压摩尔浓度应为260～320mOsmol/kg。

【适应症】

用于治疗十二指肠溃疡，胃溃疡和溃疡病引起的急性上消化道出血。也可用于胃酸分泌过多相关的疾病，如反流性食管炎，胃泌素瘤等。

【规格】

100ml：西咪替丁0.2g与氯化钠0.9g

【用法用量】

静脉滴注，给药剂量以西咪替丁计，每次0.2～0.4g，每日0.6～1.6g。

【不良反应】

1、消化系统：常见腹泻、腹胀、口干、口苦、血清转氨酶轻度升高等，偶见严重肝炎、肝坏死。
2、泌尿系统：可引起急性间质性肾炎。导致肾功能衰竭。但此种反应是可逆的，停药后，肾功能一般均可恢复正常。
3、造血系统：对骨髓有抑制作用，少数病人发生可逆性中度白细胞或粒细胞减少，也可出现血小板减少以及自身免疫溶血性贫血。
4、中枢神经系统：可通过血脑屏障，进入中枢神经系统，具有一定的神经毒性，如头晕、头痛、疲乏、嗜睡等，少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作、幻想、幻觉、妄想等症状。引起中毒症状时血药浓度一般2mg/L，而且多发生在老年人、幼儿或肝肾功能不全患者。一般减少剂量可使神经毒性消失。
5、其他：具有抗雄激素作用，用药剂量超过每日1.6g时，可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失。此外，可见药热、皮疹、巨型荨麻疹、剥脱性皮炎、面部潮红、心动过缓等，静脉注射时偶见血压聚降、房性早搏、呼吸骤停。

【禁忌】

对本品成分过敏者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用；16岁以下儿童禁用。

【注意事项】

1、老年人，小儿及肝、肾功能不全，严重心脏病、呼吸系统疾病、慢性炎症、系统性红斑狼疮、器质性脑病患者慎用。由于本品可致胰腺炎，故不宜用于急性胰腺炎患者。
2、用药期间应定期检查肾功能和血象。
3、突然停药，可引起反跳性泌酸过多，偶可致溃疡穿孔，应注意逐量停药。
4、用本品后对诊断的干扰包括：血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、转氨酶等浓度均可能升高，而甲状旁腺激素浓度则可能降低。
5、使用前请认真检查，如存在药液浑浊或有异物、瓶身有裂纹、瓶口松动等情况切勿使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

儿童使用本品的临床数据有限，16岁以下儿童禁用，除非经有经验医师权衡其利弊后认为必须使用。常用量每次5～10mg/kg，每日2～4次，按年龄减量。

【老年用药】

老年患者在有经验医师指导下慎用或不用本品。

【药物相互作用】

(1)本品若与氢氧化铝，氧化镁等抗酸药或胃复安同服，则本品的血中药物浓度下降，所以应至少保持1小时的间隔。
(2)由于本品是抑制胃酸分泌，而硫糖铝需经胃酸水解后才发挥作用，所以二者合用可使硫糖铝的作用降低，故应避免同服。
(3)本品可使苯巴比妥，苯妥英钠，卡马西平，甲氨二氮卓、地西泮、三环类抗抑郁药、利多卡因，甲硝哒唑、普萘洛尔等药物的血药浓度升高，易发生中毒反应，应避免同服。
(4)本品可延缓茶碱，咖啡因的代谢，若同时服用，能加强后者的作用，并易出现毒性反应。
(5)本品与华法林类抗凝剂合用可使后者自体内排出减慢，有导致出血倾向。本品与四环素合用，使其吸收减少，抗菌作用减弱。本品与阿司匹林合用，使后者作用增强。

【药物过量】

动物研究表明中毒可能导致呼吸衰竭和心动过速，须给予辅助呼吸和β阻滞剂进行急救。有报道急性中毒(口服本品20克)造成一过性反应的报告，一旦发生中毒，应进行洗胃和对症处理并密切监测。有服用20g和40g本品，偶有合并应用多种中枢神经系统兴奋药物导致严重中枢神经系统症状甚至无反应的报告，有报告一位患有器质性脑综合症的老人，同时用抗精神病药物和静脉滴注本品4800毫克超过24小时，发生了可逆性的脑变性。另有2例一次口服超过40克本品导致死亡的报告。

【药理毒理】

药理作用：西咪替丁为组胺H₂受体拮抗剂，可竞争性抑制组胺与壁细胞组胺H₂受体结合。研究显示，西咪替丁对白天和夜间基础胃酸的分泌都有抑制作用；也可抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因和胰岛素刺激引起的胃酸分泌。
毒性研究：生殖毒性：西咪替丁有微弱的抗雄性激素作用。动物试验研究结果显示，西咪替丁使雄性动物前列腺和精囊重量下降。但是，与对照组相比，雄性动物给予西咪替丁剂量为临床治疗剂量的8～48倍时，对交配能力和生育力无损害，也未见对胎仔的损伤作用；临床试验研究结果显示，西咪替丁对精子的产生、数量、活动力和形态以及体外受精能力均无影响。西咪替丁给药疗程≥一个月，部分临床患者会出现男子乳腺发育的副作用可能与其抗雄激素作用有关。大鼠、家兔、小鼠试验结果表明，给药剂量达常规人剂量40倍时，其对雌性动物生殖力和胎仔均未表现出明显损害。目前尚无充分和严格控制的孕妇本品给药的临床研究资料。因动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确定必需时，才可以在妊娠期间服用本品。
致癌性：大鼠连续给药24个月，剂量分别为150、378、950mg/kg/d(约为临床推荐剂量的8～48倍)，结果与对照组相比，各给药剂量组良性莱迪希氏细胞肿瘤发生率均轻微增加(统计学有显著意义)；在后来重复的大鼠给药24个月试验中，与对照组比较，150mg/kg/d剂量组莱迪希氏细胞良性肿瘤发生率无统计学差异，但378、950mg/kg/d剂量组莱迪希氏细胞良性肿瘤发生率出现有统计学意义的增加；对照组和给药组都有这些肿瘤发生，只是在老年大鼠，这种差异才表现的比较明显。

【药代动力学】

本品口服后迅速吸收，达峰时间约为45～90分钟。血浆半衰期约为2小时，口服和非口服途径给药均能达到较长时间维持有效血药浓度，单次给药300mg剂量，可以使80%的壁细胞胃酸分泌功能受抑制4～5小时。静脉滴注的稳态血药浓度取决于输注速率及每个病人个体对本品的清除率情况。在一项研究中发现，对肾脏功能正常的溃疡病人，输注速率为37.5毫克/小时时，所产生的稳态平均血药浓度约为0.9微克/毫升。本品主要通过尿液排泄，肌肉或静脉注射给药时，大多数药物以原型排除；而口服给药时，则在体内代谢完全，主要代谢物为亚砜。单次口服和非口服途径给药24小时后，口服量的48%、注射量的75%以原型自肾排泄。本品可抑制肝内代谢药物的微粒体酶，使靠此酶代谢的药物在血浆中半衰期延长。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃输液瓶装，100ml/瓶。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版第二部

【批准文号】

国药准字H20030645

【生产企业】

企业名称：吉林康乃尔药业有限公司
生产地址：吉林市高新区深圳街95号
邮政编码：132013
电话号码：0432-64641818  64641808
传真号码：0432-64641828
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