奥硝唑葡萄糖注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年3月2日

【药品名称】

通用名称： 奥硝唑葡萄糖注射液
商品名称：圣诺
英文名称：Ornidazole and Glucose Injection
汉语拼音：Aoxiaozuo Putaotang Zhusheye

【成份】

本品主药成份为奥硝唑。
化学名称:1-（3-氯-2-羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑。
化学结构式:

分子式:C₇H₁₀ClN₃O₃
分子量:219.63
本品辅料为葡萄糖、注射用水，用适量盐酸调节PH值。

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

1．用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO₂噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：
1）腹部感染：腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等；
2）盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；
3）口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等；
4）外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；
5）脑部感染：脑膜炎、脑脓肿；
6）败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
2．用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
3．治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

【规格】

100ml：奥硝唑0.5g与葡萄糖5g

【用法用量】

静脉滴注，每瓶（100ml，浓度为5mg/ml）滴注时间不少于30分钟，用量如下：
1．术前术后预防用药：成人手术前1～2小时静滴1g奥硝唑，术后12小时静滴0.5g，术后24小时静滴0.5g。
2．治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为0.5～1g，然后每12小时静滴0.5g，连用3～6天。如病人症状改善，建议改用口服制剂。
3．治疗严重阿米巴病：起始剂量为0.5～1g，然后每12小时0.5g，连用3～6天。
4．儿童剂量为每日20～30mg/kg体重，每12小时静滴一次，滴注时间30分钟。

【不良反应】

本品通常具有良好的耐受性，用药期间会出现下列反应：
1．消化系统：包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等；
2．神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等；
3．过敏反应：如皮疹、瘙痒等；
4．局部反应：包括刺感、疼痛等；
5．其他：白细胞减少等。

【禁忌】

1．禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者；
2．禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯及各种器官硬化症患者；
3．禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

【注意事项】

1．肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，但用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积；
2．使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。

【老年用药】

同成年人用药。

【药物相互作用】

1．同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。
2．奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用
本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能：是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量达250mg/kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。
遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种细菌具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。
生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。
致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致癌性。

【药代动力学】

1．国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。
2．文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：
1）据《马丁代尔药典》第31版（1996年版）报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。
奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15％，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。
奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85％，尿中63％，粪便中22％。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1％。
2）国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t_1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M₁（1-（3-氯-2-丙基）-2-羟甲基-5-硝基咪唑），M₄（1-（3-羟基-2-羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑），代谢产物M₁、M₄的浓度低于原形药物，代谢物M₁、M₄的活性也远低于奥硝唑，其C_max分别为85±6、120±6ng/ml，t_1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26～48％，半衰期及MRT值会增加19～38％，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。
1～42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。

【贮藏】

遮光，密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）处保存。

【包装】

输液瓶装，1瓶/盒。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

WS-044（X-040）-2002

【批准文号】

国药准字H20020030

【生产企业】

企业名称：南京圣和药业有限公司
生产地址：南京经济技术开发区惠中路9号
邮政编码：210038
电话：025-83193000，85802828
传真：025-83192229，85802836
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