沙美特罗替卡松吸入粉雾剂

药品说明书

【药品名称】

通用名称:沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
商品名称:舒利迭

【成份】

本品为复方制剂,其组分为:沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松
1、沙美特罗昔萘酸盐:化学名:4-羟基α"-[[[6-(4-苯丁基)-己基]氨基]甲基]-1,3-苯二甲醇,1-羟基-2-羟甲酸盐。

【适应症】

舒利迭以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素),用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗,包括成人和儿童哮喘
这可包括:1.接受有效维持剂量的长效β2-激动剂和吸入型皮激素治疗的患者。
2.目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者。
3.接受支气管扩张剂常规治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。

【规格】

50ug/500ug*60泡

【用法用量】

舒利迭准纳器只供经口吸入使用。
应该让病人认识到本药须常规使用才能获得理想益处,即使没有症状时也如此。
医生应定期再评估病情,以使所接受的本药保持最佳剂量,并且应将药量调整至维持有效控制症状的最小剂量。
应该根据病情的严重程度给病人开含有适宜剂量丙酸氟替卡松的本药。
推荐剂量:成人和12岁及12岁以上的青少年:每次1吸(50ug沙美特罗和100ug丙酸氟替卡松),每日2次,或每次1吸(50ug沙美特罗和250ug丙酸氟替卡松),每日2次。
4岁及4岁以上儿童:每次1吸(50ug沙美特罗和100ug丙酸氟替卡松),每日2次。
尚无4岁以下儿童使用本药的资料。
特殊病人群体:老年人或肝、肾受损的病人无需调整剂量。

【不良反应】

由于舒利迭含有沙美特罗和丙酸氟替卡松,可以预计与每一成分相关的副作用的类型及严重程度。
这两种药物同时使用时并未发现其它的副作用。
沙美特罗与丙酸氟替卡松的有关副作用如下:1.沙美特罗(1)曾报道震颤、主观性心悸及头痛等β2-激动剂的药理学副作用,但均为暂时性,并随常规治疗而减轻。
(2)一些病人可出现心律失常(包括房颤、室上性心动过速及期外收缩)。
通常为敏感型病人。
(3)曾有关节痛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。
(4)曾有口咽部刺激的报道。
(5)罕有肌肉痉挛的报道。
2.丙酸氟替卡松(1)有些病人可出现声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。
(2)曾有皮肤过敏反应的报道。
(3)罕有面部和口咽水肿的报道。
(4)使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠菌病的发生率。
(5)有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗,同时可以继续使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器。
(6)可能出现的系统作用包括有:肾上腺抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光(7)与其他吸入型治疗一样,用药后可能出现支气管异常。

【禁忌】

对本品中任何成份有过敏史者禁用。

【注意事项】

1.对可逆性阻塞性气道疾病的处理应常规遵阶梯方案,并应在临床通过肺功能试验监测病人的反应。
2.舒利迭准纳器不适用于急性症状的缓解,而应使用快速短效的支气管扩剂(如沙丁胺醇)。
应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。
3.如增加使用短效支气管扩张剂来缓解哮喘症状,提示对哮喘控制的尚不满意。
4.哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命,应请医生对病人进行复查,并应考虑是否增加皮质激素治疗。
同样,当舒利迭以当前剂量不足以控制可逆性阻塞性气道疾病时,病人也应找医生复查。
5.同时应考虑其他的皮质激素疗法,如有感染还应加用抗生素
6.不可突然中断舒利迭的治疗。
7.与所有吸入型皮质激素药物一样,活动期或静止期肺结核的病人慎用舒利迭。
8.甲状腺机能亢进的病人慎用舒利迭。
9.任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应,特别是长期大剂量使用,但其出现与口服皮质激素相比要少得多。
可能出现的全身作用包括肾上腺抑制、儿童和青少年发育延迟、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。
因此将吸入型皮质激素的剂量调整至可维持有效控制的最小控制是很重要的。
10.建议长期接受吸入型皮质激素治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.妊娠和哺乳期间,只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。
2.人类妊娠与哺乳期间使用沙美特罗和丙酸氟替卡松尚无足够经验。
3.在对动物的生殖毒性研究中,无论单独用药或联合用药,全身性暴露于过量的β2-肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时,均发现对胎儿的预期影响。
4.在使用这两类药物的广泛临床经验中,未发现上述现象与治疗剂量有相关作用的证据。
沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松均未显示潜在的生殖毒性。
5.在吸入治疗剂量后,沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低,因此在人乳中的浓度很可能相应也低。
这在对哺乳期动物的研究中得到了证据,乳汁中检测到的药物浓度很低。
尚无关于人乳的资料。

【药物相互作用】

1.患可逆性阻塞性气道疾病的病人,除非迫不得已,应避免使用选择性及非选择性β-阻滞剂。
2.由于在吸入剂量下达到的血浆浓度非常低,所以临床显著意义的药物相互作用不可能出现。
在同时使用已知的强效CYP3A4抑制剂时(如迭康唑和ritonavir),应注意由于使用丙酸氟替卡松造成系统暴露增加的可能性。

【药物过量】

尚无关于舒利迭过量的临床试验资料。
但两种药物单独过量的资料如下:沙美特罗过量的表征与症状为颤抖、头痛和心动过速。
推荐的解毒药为心脏选择性的β-阻滞剂,此药对于有支气管痉挛史的病人应慎用。
如因β-激动剂成份的过量而必须停止舒利迭治疗,则应考虑提供适宜的皮质激素替代治疗。
吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时可能导致暂时性肾上腺功能抑制。
血浆皮质醇监测证实,肾上腺功能通常于数日内恢复,无需紧急处理。
然而如果长期持续用量超过推荐剂量,则会导致一定程度的肾上腺功能抑制。
可能需要监测肾上腺储备。
丙酸氟替卡松过量时,仍可继续用适量的舒利迭进行治疗来控制症状。

【药理毒理】

药效学特性作用机制:沙美特罗替卡松粉吸入剂含有沙美特罗与丙酸氟替卡松,两者有不同的作用方式。
沙美特罗起控制症状的作用,而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。
沙美特罗替卡松粉吸入剂能为同时使用β-受体激动剂和吸入型皮质激素治疗的病人提供更方便的方案,两种药物的各自作用机制阐述如下:沙美特罗:沙美特罗分子结构为一条能与受体外点结合的长链,沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用,并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。
体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放,是强有力的长效抑制制剂。
沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应,对后者的作用在单剂吸入后能持续30多个小时,直至不再有明显的支气管扩张作用。
单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性,这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性,但其全面的临床意义尚不清楚,这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。
丙酸氟替卡松:吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用,因而减轻哮喘的症状及恶化,而没有使用全身性皮质激素的副作用。
在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间,即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量,肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。
当由其它的吸入皮质激素改换过来后,尽管过去及现在间断使用口服皮质激素,肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善,这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。
在长期治疗中, 肾上腺储备也保持正常,用刺激试验时可检测到正常的增值。
尽管如此,必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间。

【药代动力学】

在动物及人体内均无证据表明经吸入途径同时使用沙美特罗与丙酸氟替卡松会影响两种成份各自的药代动力学。
因此从药代动力学的角度来说两种成份可以分开考虑。
虽然舒利迭的血浆浓度很低,但仍不排除与其它物质和CYP3A4抑制剂的相互作用的可能。
沙美特罗:沙美特罗在肺局部起作用,因此血浆水平并不作为治疗指标。
另外,关于沙美特罗的药代动力学的资料是有限的,因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低(约 200pg/ml或更低),检测血浆中的药物有技术上的困难。
常规使用沙美特罗后,可在体循环中监测到羟萘甲酸,其稳态浓度达到约100ng/ml。
这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。
在长期(12个月以上)常规用药的气道阻塞的病人中,未见到有害作用。
丙酸氟替卡松:根据吸入装置的不同,吸入丙酸氟替卡松后,绝对生物利用度为正常剂量的10-30%。
系统吸收主要发生在肺部,起始时迅速,而后缓慢。
剩余的吸入剂量将被吞咽,但由于药物的低水溶性和系统前代谢作用,此方式对系统吸收的贡献极小,最终口服生物利用度低于1%。
系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。
丙酸氟替卡松的分布具有血浆清除率高(1150mL/min),稳态分布容积大(约300L)和终末半衰期约为8小时的特点。
其血浆蛋白结合率较高(91%)。
丙酸氟替卡松从体循环中被迅速消除,主要被细胞色素P450酶CYP3A4A代谢为一种无活性的羧酸代谢物。
丙酸氟替卡松的肾消除可忽略不计(<0.2%),并且其代谢物的肾消除低于5%。
应谨慎合用CYP3A4抑制剂,因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松的系统暴露。

【有效期】

24个月

【批准文号】

注册证号 H20150325

【条形码】

5034642034517

【生产企业】

企业名称:法国Glaxo Wellcome Production
生产地址:法国Zone Industrielle n° 2, 23 rue Lavoisier, 27000 Evreux, France
  • 药品名称

  • 成份

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 有效期

  • 批准文号

  • 条形码

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 2
  • 国产上市企业数 1
  • 进口上市企业数 1
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
H20030044
沙美特罗替卡松粉吸入剂
50ug/500ug/泡
干粉吸入剂
化学药品
进口
2003-11-07
X20010387
沙美特罗替卡松粉吸入剂
干粉吸入剂
化学药品
进口
2001-11-07
H20090240
沙美特罗替卡松粉吸入剂
50ug/100ug/泡
干粉吸入剂
化学药品
进口
2009-03-23
H20150325
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
每泡含昔萘酸沙美特罗50μg(按C₂₅H₃₇NO₄计)与丙酸氟替卡松500μg,递送剂量为昔萘酸沙美特罗47µg(按C₂₅H₃₇NO₄计)与丙酸氟替卡松460µg
吸入粉雾剂
化学药品
进口
2020-02-04
H20150324
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
每泡含昔萘酸沙美特罗50μg(按C₂₅H₃₇NO₄计)与丙酸氟替卡松250μg,递送剂量为昔萘酸沙美特罗47µg(按C₂₅H₃₇NO₄计)与丙酸氟替卡松231µg
吸入粉雾剂
化学药品
进口
2020-02-04

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
沙美特罗替卡松粉吸入剂
Glaxo Wellcome Operations
H20030044
50μg/500μg
干粉吸入剂
中国
已过期
2003-11-07
沙美特罗替卡松粉吸入剂
Glaxo Wellcome Operations
X20010387
co
干粉吸入剂
中国
已过期
2001-11-07
沙美特罗替卡松粉吸入剂
Glaxo Operations UK Ltd
H20090240
50μg/100μg
干粉吸入剂
中国
已过期
2009-03-23
沙美特罗替卡松粉吸入剂
Glaxo Operations UK Ltd
H20140164
50μg/250μg
干粉吸入剂
中国
已过期
2014-02-28
沙美特罗替卡松粉吸入剂
Glaxo Wellcome Operations
X20010386
co
干粉吸入剂
中国
已过期
2001-11-07

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药品中标情况

药品规格: 1029
中标企业: 8
中标省份: 31
最低中标价2.2
规格:(50μg/100μg)*60泡
时间:2023-10-25
省份:湖南
企业名称:Laboratoire GlaxoSmithKline
最高中标价0
规格:(50μg/500μg)*60泡
时间:2012-07-12
省份:青海
企业名称:Laboratoire GlaxoSmithKline
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
吸入剂
(50μg/500μg)*28泡
1
177.39
177.39
Laboratoire GlaxoSmithKline
河北
2010-11-30
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
吸入剂
(50μg/100μg)*60泡
1
159.44
159.4367
Laboratoire GlaxoSmithKline
江西
2010-07-16
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
吸入剂
(50μg/250μg)*60泡
1
243.13
243.1325
Laboratoire GlaxoSmithKline
江西
2010-07-16
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
吸入剂
(50μg/250μg)*60泡
1
219.72
219.72
Laboratoire GlaxoSmithKline
葛兰素史克(中国)投资有限公司
广东
2012-06-15
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
吸入剂
(50μg/500μg)*28泡
1
170
170
Laboratoire GlaxoSmithKline
葛兰素史克(中国)投资有限公司
广东
2012-06-15

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国家集中采购情况

中选企业

1

最高中选单价

254.15

法国Glaxo Wellcome Production

最高降幅

法国Glaxo Wellcome Production

中选批次

0

最低中选单价

159.8

法国Glaxo Wellcome Production

最低降幅

法国Glaxo Wellcome Production

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
法国Glaxo Wellcome Production
吸入粉雾剂
1瓶/盒
2年
254.15
2022-12-12
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
法国Glaxo Wellcome Production
吸入粉雾剂
1瓶/盒
2年
159.8
2022-12-12

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一致性评价

  • 通过厂家数 1
  • 通过批文数 1
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
健康元药业集团股份有限公司
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
50μg/250μg
吸入剂
视同通过
2024-06-12
4类

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同成分全球研发现状

  • 研发企业数 0
  • 全球最高研发阶段
  • 中国最高研发阶段
药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 27
  • 新药申请数 1
  • 仿制药申请数 31
  • 进口申请数 29
  • 补充申请数 28
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
JYHB1601435
沙美特罗替卡松粉吸入剂
Laboratoire GlaxoSmithKline
补充申请
2016-11-16
2017-06-09
制证完毕-已发批件 1064945201623
JXHS1900074
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
Neutec Inhaler Ilac San. ve Tic. A.S.
进口
5.2
2019-06-10
2019-06-07
在审评审批中(在药审中心)
查看
JYHB1301258
沙美特罗替卡松粉吸入剂
Laboratoire GlaxoSmithKline
补充申请
2013-10-12
2015-11-10
制证完毕-已发批件 左陶 13520749646
查看
JYHB1401577
沙美特罗替卡松粉吸入剂
Glaxo Wellcome UK Limited
补充申请
2014-11-24
2015-05-29
制证完毕-已发批件 1038884367315
JXHL1600011
沙美特罗替卡松粉吸入剂
WINTHROP PHARMACEUTICALS UK LIMITED T/A ZENTIVA
进口
2016-02-29
2016-09-07
制证完毕-已发批件 1011201472021

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 17
  • Ⅰ期临床试验数 2
  • Ⅱ期临床试验数 1
  • Ⅲ期临床试验数 8
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期
CTR20231035
中国健康受试者在无活性炭阻断下空腹单次经口吸入沙美特罗替卡松吸入粉雾剂(50μg/250μg)的单中心、开放、随机、两序列、四周期重复交叉生物等效性试验
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
慢性阻塞性肺疾病(COPD)
已完成
Ⅰ期
Celon Pharma S.A.、江苏先声药业有限公司
北大医疗鲁中医院
2023-04-21
CTR20211607
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂人体生物等效性试验
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗,包括成人和儿童哮喘。
已完成
BE试验
健康元药业集团股份有限公司
徐州医科大学附属医院
2021-07-08
CTR20210815
评价沙美特罗替卡松粉吸入剂治疗成人支气管哮喘临床有效性和安全性的多中心、随机、盲法、阳性药物平行对照III期临床试验
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
成人支气管哮喘
已完成
Ⅲ期
润生药业有限公司
北京大学人民医院
2021-04-21
CTR20210274
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂治疗支气管哮喘的有效性及安全性的临床试验
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
支气管哮喘和慢性阻塞性肺病
已完成
Ⅲ期
努泰克吸入药物工业和贸易股份公司、杭州京瑞医药科技有限公司
中日友好医院
2021-04-12
CTR20192141
一项评价沙美特罗替卡松吸入粉雾剂治疗成人支气管哮喘的有效性和安全性的III期临床试验
沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
成人支气管哮喘
已完成
Ⅲ期
苏州欧米尼医药有限公司、上海欧米尼医药科技有限公司
中日友好医院
2019-10-25

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用药案例