溴芬酸钠滴眼液

核准日期：2015年04月09日
修改日期：2015年06月25日
修改日期：2016年01月04日
修改日期：2016年01月05日
修改日期：2016年12月20日

外

叙清

本品主要成份为溴芬酸钠。化学名称：2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸钠盐倍半水合物。
化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₁BrNNaO₃·1 1/2 H₂O
分子量：383.17
辅料：氯化钠、硼酸、硼砂、聚维酮-K30、苯扎溴铵、无水亚硫酸钠、聚山梨酯-80、依地酸二钠。

本品为微黄色至黄色的澄明液体。

用于外眼部及前眼部的炎症性疾病的对症治疗：眼睑炎、结膜炎、巩膜炎(包括表层巩膜炎)。用于术后炎症。

5ml：5mg(0.1%)。

通常，每次1～2滴，一日2次滴眼。

在国外进行的临床试验，在3848例中有72例(1.87%)出现了不良反应，主要有角膜糜烂16例(0.42%)、结膜炎(包括结膜充血、结膜滤泡)11例(0.29%)、眼睑炎9例(0.23%)、刺激感8例(0.21%)、一过性眼痛8例(0.21%)、点状表层角膜炎6例(0.16%)、瘙痒感6例(0.16%)、角膜上皮剥离1例(0.03%)、眼睑灼热感1例(0.03%)。根据上述国外临床试验数据及自发报告得到的本品不良反应包括：重大不良反应 角膜溃疡、角膜穿孔(发生频率不明)，因此出现角膜上皮障碍等症状时请立即停药，并采取适当处理措施。其他不良反应

	发生频率不明	0.1%～5%	少于0.1%
过敏症状	接触性皮炎
眼部		角膜糜烂、结膜炎、眼睑炎、结膜充血、刺激感、一过性眼痛、点状表层角膜炎、瘙痒感。	角膜上皮剥离、眼睑灼热感。

出现以上症状时应停药，并采取适当处理措施。

对本品的成分有过敏史的患者禁用。

1、本品不是对因治疗药物，只是对症治疗。原则上不能4周以上连续用药。
2、眼部感染患者应用本品可能会使眼部感染被掩盖，因此对于由于眼部感染所致的眼部不适应用本品时应密切观察。
3、有角膜上皮障碍的患者慎用(可能会导致角膜糜烂、甚至角膜溃疡或角膜穿孔)。
4、在国外，口服溴芬酸钠剂量超过1500mg长达1个月以上，已确认会导致严重的肝损伤(有死亡病例)。根据报道，当出现肝损伤初期症状和任何异常症状时，停止用药并采取适当措施。
5、本品与其它外用眼药配合使用时，至少相隔5分钟。如α-受体激动剂，β-受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，睫状肌麻痹剂和散瞳剂等。
6、本品中含有亚硫酸钠，在一些易感人群当中，亚硫酸盐(亚硫酸钠)会引起不同程度的过敏反应，如过敏性症状、严重或不太严重的哮喘发作。亚硫酸盐过敏性反应发生概率未知或者相对较低，但哮喘患者会比非哮喘患者发生概率高。
7、所有非甾体抗炎药(NSAIDS)可能都会减缓和延迟伤口愈合，外用糖皮质激素也有此现象。非甾体抗炎药和类固醇的联合用药可能会解决这一问题。
8、溴芬酸钠与乙酰水杨酸、苯乙酸衍生物及其他非甾体抗炎药有潜在的交叉敏感性。对这些药物有过敏反应的患者应谨慎用药。
9、一些非甾体抗炎药由于干扰了血小板聚集而导致出血时间长。有报道称，在进行眼部手术时，用于眼部的这类抗炎药会增加眼组织出血(包括前房出血)。建议有出血倾向或用过其它延长出血时间药物的患者应谨慎用药。
10、外用非甾体抗炎药的使用可能会引起角膜炎。对于一些敏感的患者，继续使用外用非甾体抗炎药可能会导致角膜上皮破裂、角膜变薄、角膜糜烂、角膜溃疡、角膜穿孔，视力可能会受损。若角膜穿孔，应立即停止用药，密切观察。
11、患者做眼部复杂手术、角膜失神经、角膜上皮缺陷、糖尿病、眼表疾病(例如，干眼症)、类风湿关节炎，或在很短的时间内重复眼部手术可能增加不良反应的风险，视力受损。这类患者应慎用外用非甾体抗炎药。另外，术前超过24小时或术后超过14天用药都会增加风险和严重角膜不良反应的发生。
12、配戴隐形眼镜时不建议使用该药。
13.本品的渗透压比为0.9-1.1。
14.在临床使用过程中请同时参照最新版本《临床用药须知》。

致畸作用：研究证实，大鼠口服剂量为0.9mg/kg/天(建议人用剂量的1300倍)，兔口服剂量为7.5mg/kg/天(建议人用剂量的11000倍)无致畸作用。但是剂量为0.9mg/kg/天的大鼠引起胎儿死亡，增加新生儿死亡率，并影响产后生长。受孕兔服用剂量7.5mg/kg/天会增加植入后损失。但对妊娠期妇女使用本品尚无足够研究。
非致畸作用：抑制前列腺素合成的药物对胎儿心血管(关闭动脉导管)有影响，妊娠后期应避免使用溴芬酸钠滴眼液。由于本品用于妊娠期及哺乳期妇女的安全性还未得到确证，因此妊娠及可能妊娠的妇女及哺乳期妇女请权衡利弊后再用药。

对18岁以下儿童用药的安全有效性尚未确立。

老年用药的安全有效性尚未确立。

未进行该研究且无可靠参考文献。

在国外，对于长期投药溴芬酸钠的口服剂连续达1个月以上，总投药量达1,500mg以上的患者有出现危重的肝脏障碍(包括死亡)的报告，因而，在出现可被认为与肝脏障碍的初期症状相关的异常表现时，应停止给药，进行适当的处置。

1.药理作用
(1)对大鼠实验性结膜浮肿的抗炎作用
溴芬酸钠滴眼液对大鼠由花生四烯酸、海藻酸引起的实验性急性结膜浮肿具有抗炎作用。
(2)对家兔眼前房穿刺后或激光照射后的房水蛋白浓度增加的抑制效果
溴芬酸钠滴眼液对家兔眼前房穿刺后或激光照射后的房水蛋白浓度增加具有几乎完全抑制的作用。
2.作用机理
用家兔虹膜睫状体和牛精囊作试验，确认了本品对通过环氧酶的前列腺素系的炎症介质生成具有抑制作用(in vitro)。

家兔双眼每次滴入0.05ml ¹⁴C标记的本品，15、30分钟、1、2、4、8、12、24、48、72小时后测定放射活性，在角膜、结膜及前部巩膜处呈现高值。滴眼后72小时，除晶状体外，所有眼组织内的药物浓度均在检出限(0.1ng eq./g or ml)以下。

给药后，溴芬酸在人体血液中的浓度尚未确证。眼部给药的建议最大剂量为1滴(0.045mg)。根据其他给药途径的PK信息，人体处于稳态时，身体内的溴芬酸应低于50ng/mL。

遮光，密闭，不超过25℃保存。

聚丙烯药用滴眼剂瓶,1支/盒,2支/盒,5支/盒，10支/盒。

24个月

国家食品药品监督管理总局标准YBH00822015

国药准字H20150022

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