盐酸伊托必利颗粒

核准日期：2007年01月04日
修改日期：2015年09月14日

本品主要成份为盐酸伊托必利。
化学名称：N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐
化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₆N₂O₄·HCl
分子量：394.89

本品为白色或类白色颗粒。

本品适用于功能性消化不良引起的各种症状，如：上腹不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。

50mg/袋

口服，每日3次，每次1袋(50mg)，饭前15-30分钟服用；或遵医嘱。

1.过敏症状：皮疹、发热、瘙痒等。
2.消化系统：腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。
3.精神神经系统：头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等。
4.血液系统：白细胞。细胞确认出现异常时应停止给药。
5.偶尔会出现BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升(正常范围内)的报道。
6.其他：胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。

1.对本品成份过敏者禁用。
2.存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

1.本品可增强乙酰胆碱的作用，故使用时应当注意。
2.使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。
3.严重肝、肾功能不全者慎用。
4.用药中如出现心电图QTC间期延长者应停药。

1.由于尚未确认妊娠妇女给药的安全性，对于孕妇或有妊娠可能的妇女，只有确认其治疗上的有益性高于危险性时才可以给药。
2.由于已有报告在动物实验(大白鼠)中本品可向乳汁中转移，因而服用本药物时应当避免哺乳。

儿童服用本品的安全性资料尚未确定，应避免服用。

由于老年人的生理功能下降，常易发生不良反应。因此老年人在服用本品后需仔细观察，一旦出现不良反应，需采取减量或停药等措施。

由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱，故本品应避免与上述药物合用。

目前尚无过量服用本品的报道。假如服药过量，应采取对症治疗。

药理作用：
盐酸伊托必利通过对多巴胺D₂受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增加胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。
毒性研究：
重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d，持续26周，结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和A/G比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂值明显降低；30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增加，总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100mg/kg/d，持续13周，结果100mg/kg/d组动物从给药第一周开始，给药1小时后，观察到自发活动减少、震颤、行为异常等症状，这些症状均在给药24小时后或恢复期消失，100mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致；以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为10mg/kg/d。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药，剂量为3、30、300mg/kg剂量组给药初期约1/2雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药和妊娠期间体重增加，在交配前摄食量增加；30mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100mg/kg剂量组母鼠分娩、F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。
遗传毒性：小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞培养染色体畸变试验结果均为阴性。

本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达到峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4～5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，较小在中枢神经系统分布；十二指肠内给药时，在胃肌肉层中的药物浓度是血液中药物浓度的两倍。

遮光、密闭保存。

铝箔袋装，①6袋/盒，②9袋/盒，③12袋/盒，④20袋/盒，⑤24袋/盒。

24个月

国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH18922004-2015Z

国药准字H20050932

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