马来酸曲美布汀缓释片

核准日期：2012年10月11日
修改日期：2013年02月04日
修改日期：2017年02月24日
修改日期：2017年04月06日
修改日期：2018年02月01日

援生力维

本品主要成份马来酸曲美布汀。
化学名称：(±)-3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲氨基-2-苯基)丁酯马来酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₉NO₅·C₄H₄O₄
分子量：503.55

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

(1)胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等。
(2)肠道易激惹综合征。

0.3g

口服，每日2次，每次0.3g(一片)。

偶有口渴、口内麻木、口内怪味、恶心、呕吐、上腹痛、肠鸣、腹泻、便秘、消化障碍和心动过速、困倦、眩晕、嗜睡、疲劳、发热或恶寒、头痛、皮疹、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高等，月经紊乱、乳房胀痛、焦虑、轻度失聪也少有报道。

对本品过敏者禁用。

(1)本品含有乳糖，患有半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏、葡萄糖-乳糖吸收不良等遗传性疾病的患者不能使用。
(2)出现皮疹等反应时应停药观察。

未进行相关试验也无可靠参考文献，怀孕期妇女不推荐服用马来酸曲美布汀。如在服药期间发现怀孕，需向医生说明并咨询能否继续服用。

未进行相关试验也无可靠参考文献。

未进行相关试验也无可靠参考文献。通常老年患者的生理机能较弱，服用本品应咨询医生，酌情减量。

(1)筒箭毒碱：马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。
(2)普鲁卡因胺：马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用，对窦房结传导产生协同的抗迷走作用，应监测心率和心电图。
(3)西沙必利：马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。

服用药物过量时，必须咨询医生，应立即停止服用并采用洗胃等方法除去未吸收药物，并进行对症治疗。

药理作用
1.对消化道运动的作用：
(1)胃运动调节作用：离体试验结果提示，本品在浓度10-5g/ml时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小，增加不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品1mg/kg后，发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进肌群的运动，也可增进运动机能低下肌群的运动。
(2)对消化系统推进性运动的影响：成人空肠内红予本品4～6mg/kg，可诱发消化道生理性推进运动。
(3)对胃排突功能的影响：慢性胃炎患者口服本品200mg，可使胃排空功能的减弱得到改善，了可使胃排空功能亢进得到抑制。
(4)肠运动的调节作用：离体试验结果提示，在浓度为10-5g/ml时，对张力低下(低负荷)的豚鼠结肠平滑肌，有增加张力的作用；对张力增加(高负荷)的豚鼠结肠平滑肌，有降低张力，减小振幅的作用。
人静脉注射本品50mg，可仰制新斯的明引起的运动亢进，使回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。
(5)食管下端括约压(LESP)的调节作用：麻醉狗静脉注射给予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的内压升高，也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
(6)对消化道平滑肌的作用：离体试验结果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本品对豚鼠胃前庭部环状肌仍有作用。切除麻醉庆胸部迷走神经后，本品对消化道运动仍有作用。提示本品对消化道平滑肌具有直接作用。
2.镇吐作用：本品对阿扑吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射3mg/kg或经口给予本品60mg/kg后，可以明显延长硫酸铜诱发呕吐所需时间。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠经口给予马来酸曲美布汀(剂量为400mg/kg/日以上连续给药1个月或200mg/kg/日以上连续给药6个月)，出现以胃前部黏膜角质化亢进和过多组织增生为特征的黏膜改变。猎兔犬经口给予马来酸曲美布洒(剂量为100mg/kg/日以上连续给药1个月或25mg/kg/日以上连续给药6个月)，出现肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药1～2个月后消失或趋于消失。

常释制剂的人体相对生物利用度和生物等效性研究结果表明，18名男性健康志愿者口服本品300mg后，达峰时间(T_max)、峰浓度(C_max)及T_1/2分别为0.71±0.15小时、239.84±97.88mg/ml和2.24±0.48小时。本品在体内水解，形成N位脱甲基代谢物，由尿排出。
本品缓释片给药后原形药及两个主要代谢物的C_max明显低于常释制剂，T_max明显延迟，波动系数(DF)明显低于常释制剂。

遮光，密封，干燥处保存。

药品包装用铝箔、聚氯乙烯固体药用硬片，
(1)每盒1板，每板4片。
(2)每盒1板，每板7片。
(3)每盒2板，每板6片。
(4)每盒2板，每板7片。
(5)每盒2板，每板5片。

24个月。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02742012

国药准字H20120072

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