马来酸曲美布汀片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年07月02日
修改日期：2009年08月10日
2010年09月21日
2013年01月25日
2015年12月01日
2016年01月27日

【药品名称】

通用名称： 马来酸曲美布汀片
商品名称：诺为
英文名称：Trimebutine Maleate Tablets
汉语拼音：Malaisuan Qumeibuting Pian

【成份】

本品主要成份为马来酸曲美布汀。
化学名称：(±)－3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐
化学结构式:

分子式:C₂₂H₂₉NO₅·C₄H₄O₄
分子量:503.55

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。亦可用于肠道易激惹综合征。

【规格】

0.1g。

【用法用量】

口服。
一次0.1～0.2g(即每次1～2片)，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。

【不良反应】

偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹胀、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高等，发生率约为0.4%。

【禁忌】

对马来酸曲美布汀过敏者禁用。

【注意事项】

出现麻疹等反应应停药观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

慎用。

【儿童用药】

不宜推荐使用本品。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.对消化道平滑肌的双向调节作用：本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg后，发现可调节胃部运动机能亢进肌群的运动，使其胃的不规则运动趋于规律化。人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。
2.胃肠止痛作用：本品亦可通过激活外周μ、K阿片受体，释放胃肠肽如胃动素、肠血管活性肽及胃泌素等的释放，从而抑制内脏的神经反射，阻断胃肠道传入神经，减少周围有害刺激对中枢的作用，提高病理生理条件下的内脏痛觉阈值，减轻腹痛症状。
3.末稍性镇吐作用：动物实验发现本品对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

【药代动力学】

口服本品300mg后，达峰时间和峰浓度分别为0.63±0.24小时和312.01±119.72ng/ml，平均驻留时间(MRT)和半衰期(T_1/2)分别为2.58±0.81小时和1.82±0.43小时。本品在体内经水解，形成N位脱甲基代谢物，由尿排出

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，12片/盒、10片/板×2板/盒、10片/板×3板/盒、10片/板×4板/盒、20片/板×1板/盒、20片/板×2板/盒、20片/板×3板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20000390

【生产企业】

企业名称：海南普利制药股份有限公司
生产地址：海南省海口市美兰区桂林洋经济开发区
邮政编码：571127
电话号码：0898-65710369
传真号码：0898-65710298
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