盐酸左布诺洛尔滴眼液

核准日期：2006年8月31日
修改日期：2012年10月23日
2014年1月21日
2015年11月2日
2016年5月5日
2017年11月6日

外

注：远离儿童放置，仅供处方用药。

本品主要成份为盐酸左布诺洛尔
化学名称：L-5-(3-叔丁氨基-2-羟丙氧基)-3,4-二氢-1(2H)-萘酮盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₂₅NO₃•HCl
分子量：327.85
每毫升含：5mg盐酸左布诺洛尔及14mg聚乙烯醇，0.04mg苯扎氯铵，乙二胺四醋酸二钠，焦亚硫酸钠，磷酸二氢钾，磷酸氢二钠，氯化钠，纯净水。

本品为无色或浅黄色的澄明液体。

用于慢性开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压控制。

5ml:25mg(以盐酸左布诺洛尔计)

常规剂量为滴入患眼内每次1滴，每日1～2次。
给药方法：
    局部滴眼给药到结膜囊中。
    通过鼻泪管闭塞或闭眼2分钟可降低全身吸收。这个可能导致全身副反应降低和局部活性的增加。

发生率分类：非常常见(≥1/10)；常见(≥1/100至＜1/10)；不常见(≥1/1,000至＜1/100)；罕见(≥1/10,000至＜1/1,000)；非常罕见(< 1/10,000)；未知(难以依据现有的数据来估计)。
临床研究经验
眼部疾患
非常常见：眼部刺激、眼痛
常见：睑缘炎、结膜炎
上市后经验
上市后临床使用中发现本品有如下已确认的不良反应，因为这些不良反应来自未知群体数量的自发性报告，其发生频率无法评估。
眼部疾患
一过性眼烧灼感、结膜/眼部充血、过敏性结膜炎、角膜反射减弱、眼分泌物、眼/眼睑水肿、眼部/眼睑瘙痒、眼部异物感、虹膜睫状体炎、角膜炎、流泪增加、点状角膜炎、视物模糊、眼干
全身疾病与给药部位疾患
脸部水肿、疲劳/无力
神经系统疾患
一过性共济失调、额痛、意识模糊、眩晕、头痛、失眠、昏睡、嗜睡
精神疾患
抑郁
心脏疾患
房室传导阻滞、心动过缓、心悸、晕厥
血管疾患
低血压、雷诺氏现象
肝脏疾患
肝酶活性升高
呼吸、胸腔和纵隔疾患
哮喘、呼吸困难、鼻腔不适、咽喉刺激
胃肠道疾患
恶心
皮肤和皮下组织疾患
脱发、接触性皮炎(包括过敏性接触性皮炎)、眼睑红斑、眼睑湿疹、苔藓样角化症、皮肤瘙痒、皮疹、皮肤剥脱、荨麻疹
免疫系统疾患
过敏反应，包括眼部过敏和皮肤过敏的症状或体征
药物不良反应-其他眼科β-受体阻滞剂
使用其他眼科的β-受体阻滞剂观察到其他不良反应，视为用本品可能会发生的不良反应：
眼部疾患
滤过手术后脉络膜脱离(参见【注意事项】)、角膜糜烂、角膜敏感度降低、复视、干眼症、眼睑下垂
免疫系统疾患
过敏性反应、包括血管神经性水肿在内的全身过敏反应
代谢和营养障碍
低血糖
精神疾患
失眠、记忆力减退、精神紧张、梦魇
神经系统疾患
脑缺血、脑血管意外、重症肌无力的症状和体征加重、感觉异常
心脏疾患
心律失常、心脏骤停、心脏衰竭、胸痛、充血性心脏衰竭、水肿
血管疾患
手脚冰冷
呼吸、胸腔和纵隔疾患
支气管痉挛、咳嗽、呼吸衰竭(主要出现于已患有支气管痉挛病的患者中)、呼吸短促
胃肠道疾患
上腹部疼痛、腹泻、味觉障碍、口干、消化不良、呕吐
皮肤和皮下组织疾患
脱发、银屑病样皮疹或银屑病加重
肌肉骨骼和结缔组织疾患
关节、肌肉疼痛
生殖系统和乳腺疾患
性欲减退、性功能障碍
全身疾病与给药部位疾患
口渴
使用含磷酸盐滴眼液时报告的不良反应：
在一些角膜严重受损的患者中，很罕见地报告了与使用含磷酸盐滴眼液相关的角膜钙化。

1.本品禁用于支气管哮喘或有支气管哮喘史、或有严重的慢性阻塞性肺部疾病的患者。
2.窦性心动过缓、病窦综合征(包括窦房结阻滞)、用心脏起搏器不能控制的Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、明显心衰、心源性休克的患者禁用。
3.对本品任何成份已知或可疑过敏者禁用。

潜在全身吸收：
    与用其他局部应用眼科药物一样，左布诺洛尔可被全身吸收，并可能发生全身用β-受体阻滞剂典型的不良反应。对其他β-受体阻滞剂过敏者慎用本品。眼部局部给药后全身不良反应的发生率低于全身给药。请参见用法用量中对减少全身吸收的描述。
潜在严重的呼吸系统和心脏反应：
    呼吸和心脏反应的报道很少，包括由于支气管痉挛导致的或与心脏衰竭有关的死亡。
心脏疾患：
    心血管疾病(例如冠心病、变异型心绞痛和心力衰竭)和低血压的患者应慎用本品。应观察心血管疾病患者有无这些疾病恶化和不良反应的体征。
    由于β-受体阻滞剂对传导时间有负面影响，Ⅰ度心脏传导阻滞的患者应慎用。
血管疾患：
    严重外周循环紊乱/障碍的患者(如严重的雷诺氏疾病或雷诺氏综合征)应慎用本品。
阻塞性肺疾患：
    一般而言，轻/中度慢性阻塞性肺疾病患者不应接受β-受体阻滞剂，包括左布诺洛尔，但是，如果认为这些患者有必要使用左布诺洛尔，应谨慎给药。
    已有肺功能低下的患者慎用。
过敏反应：
    服用β-受体阻滞剂时，有过敏史或对各种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对用这类过敏原偶然重复接触、诊断或治疗激发有更强反应。这些患者可能对用于治疗过敏性反应的肾上腺素常规剂量反应迟缓。
糖尿病：
    对于有自发性低血糖或者接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病患者(尤其是那些糖尿病病情不稳定的患者)应慎用β-受体阻滞剂。β-受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的症状和体征(例如，心动过速)。
甲状腺功能亢进症：
    β-受体阻滞剂可能会掩盖甲状腺功能亢进症的某些临床体征(例如，心动过速)。
角膜疾患：
    眼科用β-受体阻滞剂可能引起眼睛干涩。角膜疾病的患者应慎用。
脉络膜脱离：
    已有滤过手术后给予房水抑制剂治疗(例如，噻吗洛尔)发生脉络膜脱离的报道。
其他β-受体阻滞剂：
    当合并使用全身性β-受体阻滞剂时应谨慎，因为可能增加全身性β-受体阻滞作用。应密切观察这些患者的反应。不建议使用两种局部用β-受体阻滞剂。
手术麻醉：
    当与麻醉药物合并使用时，左布诺洛尔可能损害代偿性心动过速，增加低血压的风险。如果患者正在使用本品，必须告知麻醉师。
配戴隐形眼镜：
    本品中的防腐剂苯扎氯铵，可能引起眼部刺激，还可被软性隐形眼镜吸收。应告知戴软性隐形眼镜(亲水性)的患者在给药前摘除隐形眼镜，并且滴入本品后至少等待15分钟再重新戴软性隐形眼镜。
过敏型反应：
    本品含焦亚硫酸钠，它是一种可能引起过敏型反应的亚硫酸盐，包括易感患者发生的过敏症状和危机生命的或严重度稍低的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐过敏的总患病率是未知的，可能很低。哮喘患者对亚硫酸盐过敏似乎更常见。
对于驾驶和操作机器能力的影响：
    本品可能导致短暂的视觉模糊，疲倦，和/或嗜睡感，可能会影响驾驶或操作机器的能力。患者应待这些症状消失后再驾驶或操作机器。
一般注意事项：
    对使用降眼压药物的患者，应按常规定期监测眼压。
运动员慎用。
开瓶28天后即弃。

孕妇
    没有充分的数据支持孕妇使用本品。除非明确必需，否则妊娠期间不应使用本品。请参见用法用量中对减少全身吸收的描述。
    流行病学研究尚未发现致畸作用，但显示通过口服途径给予β-受体阻滞剂时有宫内发育迟缓的风险。此外，当给予β-受体阻滞剂直至分娩时，在新生儿中观察到了β-受体阻滞的体征和症状(如，心动过缓、低血压、呼吸窘迫和低血糖症)。如果使用本品直至分娩，应在出生头几天密切监测新生儿。左布诺洛尔的动物研究显示，在显著高于临床实践中使用的剂量时有生殖毒性。
哺乳期妇女
    β-受体阻滞剂可排泄至乳汁中，但对于滴眼液中左布诺洛尔的治疗剂量，不太可能排泄足够量的药物至乳汁中从而使婴儿产生β-受体阻滞剂的临床症状。请参见用法用量中对减少全身吸收的描述。
如果为了母亲的获益认为有必要在哺乳期间使用左布诺洛尔治疗，应考虑停止哺乳。

儿童应用的安全性和有效性尚未建立。由于缺乏相应的安全性和有效性数据，不建议在儿童中使用贝他根滴眼液。

尚未观察到本品的安全性和有效性在老年患者和年轻患者之间有差异。

没有进行左布诺洛尔与特定药物相互作用的研究。使用β-受体阻滞剂滴眼液同时口服钙通道阻滞剂、β-肾上腺素能阻滞剂、抗心律失常药(包括胺碘酮)、洋地黄苷、拟副交感神经药或胍乙啶，有可能产生叠加作用从而导致发生低血压、和/或显著的心动过缓。偶有报道合并使用眼用β-受体阻滞剂和肾上腺素导致瞳孔放大现象。应观察正在接受全身性β-肾上腺素能阻滞剂和本品的患者潜在的β受体阻滞叠加作用，无论是全身性的还是对眼压的影响。β-受体阻滞剂可能增加降糖药物的降血糖作用。β-受体阻滞剂可能掩盖低血糖的症状和体征。β-受体阻滞剂与麻醉剂同时使用可减弱代偿性心动过速且增加发生低血压的危险，因此如果患者正在使用本品需告知麻醉师。

没有关于人过量使用本品的数据，通过眼部给药途径不大可能发生药物过量。如果出现意外的滴眼过量，用水或生理盐水冲洗眼睛。如果意外食入，可能导致全身症状，应适当采取措施以降低进一步吸收。与全身过量相关的症状很可能出现心动过缓、低血压、支气管痉挛和心力衰竭。应建立β-肾上腺素制剂过量的治疗，如静脉注射0.25-2mg硫酸阿托品致迷走神经阻滞。提供低血压、支气管痉挛、心脏传导阻滞和心衰的常规治疗是必需的。

约两年的临床对照研究显示：每日两次的本品可使近80%的患者眼压下降，与基线对照平均眼压下降6.87mmHg至7.81mmHg。对瞳孔大小无影响，无流泪或角膜刺激症状。局部使用该浓度本品，部分患者可出现心率及血压下降。在整个研究过程中，本品能维持较好的降眼压作用。

药理作用：
    盐酸左布诺洛尔是一类非心脏选择性β-受体阻滞剂，对β₁和β₂受体具有同样的作用，左布诺洛尔的阻断β-受体作用比它的右旋异构体强60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋异构体-左布诺洛尔被采用。左布诺洛尔无明显局麻作用(膜稳定)或内在拟交感活性。
    本品(0.5%盐酸左布诺洛尔)在降低眼内压时与噻吗心安同样有效。
    不管是否伴有青光眼，本品对已有眼压升高和眼压正常患者同样具有降眼压作用。眼压升高是青光眼视野缺损的主要危险因素，眼压愈高，视神经及视野损害的可能性愈大。
    盐酸左布诺洛尔降眼压最可能的主要机制是降低房水的产生量，本品降低眼压的同时不伴有缩瞳作用，与胆碱能类药物不同，应用本品时不出现与瞳孔缩小有关的视物模糊及夜盲。白内障患者晶体透光度差，瞳孔收缩可使视物能力进一步下降，而本品可避免此现象的产生。
毒理研究：
    本品未进行毒理研究。

滴入1滴本品一小时内可检测到其药物作用，2～6小时作用达高峰，一次用药后，显著药物作用可维持24小时。

避光，15～25℃保存。

塑料滴瓶，1瓶/盒。

24个月

JX20130243

进口药品注册证号：H20130765

企业名称：Allergan Pharmaceuticals Ireland
生产地址：Castlebar Road, Westport, County Mayo, Ireland. 爱尔兰
电话：353-98-25222
传真：353-98-25791