盐酸托烷司琼葡萄糖注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月04日
修改日期：2014年02月08日
修改日期：2016年07月18日

【警告】

对盐酸托烷司琼有过敏者禁用、孕妇禁用

【药品名称】

通用名称： 盐酸托烷司琼葡萄糖注射液
商品名称：和太
英文名称：Tropisetron Hydrochloride and Glucose Injection
汉语拼音：Yansuan Tuowansiqiong Putaotang Zhusheye

【成份】

本品主要成份为盐酸托烷司琼、葡萄糖。
化学名称:内-1H-吲哚-3羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐
化学结构式:

分子式:C₁₇H₂₀N₂O₂·HCl
分子量:320.81

【性状】

本品应为无色澄明液体。

【适应症】

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐；用于外科手术后恶心和呕吐。

【规格】

100ml:托烷司琼5mg与葡萄糖5g

【用法用量】

儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：
2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。
第1天静脉给药：于化疗前快速静脉滴注，第2～6天可口服给药。
儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。
成人：
成人的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天：
第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。
第2～6天可改为口服5mg片或胶囊，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。
代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。
肝或肾功能不全患者的应用：
在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。

【不良反应】

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

【禁忌】

对盐酸托烷司琼有过敏者及孕妇禁用。

【注意事项】

1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。
2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

【儿童用药】

一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】。

【老年用药】

老年人用量不需调整剂量。

【药物相互作用】

食物与药物同时摄入，可使本品的生物利用度从60%升到80%左右，但无相应的临床作用，本品若与利福平或其它肝酶诱导药物，如苯巴比妥同时使用，则可导致本品的血浆浓度降低，因此代谢正常者，需增加剂量，代谢不良者不需增加。细胞P₄₅₀酶抑制剂，如西米替丁对本品的血浓度影响极微，无需调整剂量。

【药物过量】

症状：多次大剂量使用时可有幻觉。高血压患者的血压可升高。
处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。

【药理毒理】

药理作用
本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT₃)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT₃受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT₃受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
毒理研究
遗传毒性
文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性
动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。

【药代动力学】

健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t_1/2β)约为7.3～30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600升，蛋白结合率为59～71%。
托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5:1)。代谢物对5-HT₃受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%，在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1～0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而C_max和分布容积与正常代谢者无显著性差别，在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。
在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃输液瓶，1瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBHl0052005(试行)

【批准文号】

国药准字H20050820

【生产企业】

企业名称：哈尔滨三联药业股份有限公司
生产地址：黑龙江省绥化市兰西经济开发区哈三联路中段
邮政编码：151500
电话号码：0451-57355668
传真号码：0451-57354698
网    址：www.medisan.com.cn