盐酸洛美利嗪胶囊

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2007年05月30日
修改日期:2010年12月21日

【药品名称】

通用名称: 盐酸洛美利嗪胶囊
商品名称:后普
英文名称:Lomerizine Hydrochloride Capsules
汉语拼音:Yansuan LuomeiLiqin jiaonang

【成份】

本品主要成份为盐酸洛美利嗪,化学名称为1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2,3,4-三甲基苄基)哌嗪盐酸盐。
其结构式为:

【性状】

本品为硬胶囊,内容物为白色粉末和颗粒。

【适应症】

头痛的预防性治疗。

【规格】

5mg。

【用法用量】

成人1次5mg(1粒),1日2次,早饭后及晚饭后或睡眠前服用。根据症状适量增减,但1日剂量不可超过20mg(4粒)。

【不良反应】

主要为困倦、眩晕、蹒跚(摇晃)、恶心、发热感0.3%,另外还可出现实验室检查值的变化,ALT上升2.2%、AST上升1.7%、GGT上升1.4%、LDH上升1.1%、AL-P上升0.9%。
(1)严重的不良反应(类似药物)
锥体外系症状、抑郁症:类似化合物(盐酸桂利嗪)给药后有导致锥体外系症状和抑郁症的报道,所以对本品必须充分观察,在发现异常时应中止给药,进行适当处理。
(2)其它的不良反应
  1~5% 0.1~1%
精神神经系统   困倦、头痛、头昏、蹒跚(摇晃)
消化器官   恶心、腹痛、腹泻、软便、便秘、食欲不振、上腹疼痛、腹部不适、胃肠损伤、口内炎、口唇粘膜水肿、口腔粘膜水肿
肝脏1 ALT、AST、GGT、LDH上升 AL-P上升
过敏症2   皮疹
循环器官   血压下降
泌尿器官   排尿障碍、频尿
其它   发热感、胸痛、疲倦感、不适感、背部刺痛感、出汗、水肿、畏寒发热、乳头肿大
注1、发现异常时,应该停止给药,采取适当方法处理。
注2、出现这种症状时,停止给药。

【禁忌】

以下患者禁用
1、对本品的成份有过敏史的患者
2、颅内出血或有此可能的患者[脑血流量增加会使症状恶化]
3、脑梗塞急性期的患者[急性期间病灶部处于代谢障碍状态,伴随非病灶部的血流量增加作用,会导致病灶部的血流量降低]
4、孕妇或者有妊娠可能性的妇女禁用[参见(孕期及哺乳期妇女用药)项下]

【注意事项】

1、以下患者必须慎用
(1)严重肝功能损伤的患者[本品主要经肝脏代谢,经胆汁排泄,严重肝功能损伤者会维持高的血药浓度]
(2)疑有QT间期延长的患者(室性心律不齐,QT延长综合症,低血症,低血症等)
(3)震颤麻痹患者[类似化合物(盐酸桂利嗪等)有导致发生锥体外系症状的报道,所以本品会使症状恶化]
(4)处于抑郁状态或有抑郁病史的患者[据报道,类似化合物(盐酸桂利嗪)有导致抑郁症的报道,所以本品也会导致症状恶化]
(5)老年患者[参见(老年用药)项]
2、特别注意
(1)本品必须用于偏头痛发作(每月发作2次以上)引起日常生活障碍的患者。
(2)由于本品不是缓解头痛发作的药物,因此在本品给药中发现头痛发作时,应根据需要使用头痛发作治疗药(酒石酸麦角胺,无水咖啡因等)。
(3)本品给药要充分观察症状的变化,如果由于头痛发作消失、减轻、患者的日常生活障碍消失,应该中止给药,充分权衡继续给药的必要性。症状没有得到改善时,应停止继续给药。
(4)因为本品会引起困倦,服用该药的患者必须注意不要从事驾驶等伴有危险性的机械操作工作。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇,或可能妊娠的妇女不可服用本品[动物实验(大鼠)表明本品有致畸作用(骨骼、外形异常)]
2、哺乳妇女:哺乳期妇女不可服用本品,如必须服用时,需避免哺乳。[动物实验(大鼠)表明本品会进入乳汁中]

【儿童用药】

目前尚无儿童用药的安全性资料。

【老年用药】

1、对老年患者的剂量选择应十分谨慎,主要考虑大多数老年患者可能出现肝功能减退的情况,会导致持续的血药浓度偏高或更高的潜在的安全性风险。
2、类似化合物(盐酸桂利嗪等)给药后易导致老年患者锥体外系症状和抑郁症,所以在老年患者用药过程中,需严密监测该反应,一旦发现异常情况时应停止给药,并采取适当的处理方法。

【药物相互作用】

合并用降压药会引起相互作用增强,导致血压降低。

【药物过量】

目前尚无药物过量的报道,一旦发生过量,可按照药物过量的一般处理原则进行治疗。

【药理毒理】

药理作用
本品为二苯哌嗪通道阻滞剂,具有选择性的脑血管舒张作用
毒理研究
遗传毒性:微生物回复突变试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:对雄性大鼠生育力的无毒性剂量为100mg/kg/日,雌性大鼠的为30mg/kg/日。大鼠胎仔器官形成期毒性试验显示,雌性大鼠10mg/kg/日以上的剂量组,可见分娩异常、幼鼠出生率下降;30mg/kg/日剂量组可见母体阴道出血、体重增加抑制和摄食量减少,胎仔死亡数增加、体重减低及以手指缺失为主要表现的外形异常。对母鼠、胎鼠和出生后幼鼠的无毒性剂量为3mg/kg/日。家兔胎仔器官形成期毒性试验结果显示,5、15、45mg/kg/日三个剂量组给药对母体动物未见明显影响。45mg/kg/日组可见胎仔死亡率上升,存活率下降,未见致畸作用。孕兔的安全剂量为45mg/kg/日,家兔胎仔的为15mg/kg/日。大鼠围产期及哺乳期的毒性试验结果显示,30mg/kg/日剂量组可见母体体重增加抑制、分娩障碍,同时可见同组幼鼠出现因哺乳不良而出现的一般状况恶化、体重下降、生存率降低。哺乳期间,给药10mg/kg/日以上剂量组可见幼鼠有低体重倾向及耳廓分离完成率低下。围产期和哺乳期母鼠的安全剂量为10mg/kg/日,幼鼠的为3mg/kg/日。

【药代动力学】

据国外文献报道:
1、血药浓度
在健康成人饭后单次口服盐酸洛美利嗪10mg,血浆中盐酸洛美利嗪的浓度在给药后4.8小时达到最高值,消除半衰期为3.4小时。空腹给药与饭后给药比较,达峰时间缩短,对其他的药代动力学指标未见影响。
药物速度参数(平均值±标准偏差)
给药量
(mg)
例数 Cmax
(ng/ml)
Tmax
(h)
T1/2
(-12h)a)
AUCO-12h
(ng.h/ml)
10 6 7.7±2.7 4.8±1.3 3.4±0.6 45.5±15.1
a)给药后12小时消除半衰期
在健康成人1日1次共14日口服盐酸洛美利嗪时血浆中盐酸洛美利嗪浓度在第10日前后达到稳定状态,α相及β相的消除半衰期分别是3.0小时,108.3小时。
2、代谢
健康成人单次口服盐酸洛美利嗪40mg,血浆中除了洛美利嗪,作为代谢物主要有三甲基苯甲基的O-脱甲基物及其葡糖醛酸结合物和由哌嗪环的4位N-脱烷基化产生的二苯甲基哌嗪
(注)本品认可的1日剂量可以根据症状适当增减,但不超过20mg。
3、[参考]动物的吸收、分布、排泄
单次口服14C-盐酸洛美利嗪后,经消化道迅速良好地被吸收(大鼠、狗)。在肺、肝、脂肪、肾上腺、胰脏等组织中高浓度分布(大鼠)。
观察到本品进入到胎仔及乳汁中(大鼠)。单次给药后5日内10%由尿、85%由粪排泄(大鼠、狗)。单次给药后48小时,胆汁中的排泄率约70%,其中约80%由消化道重新吸收(大鼠)。

【贮藏】

遮光,密闭保存。

【包装】

铝塑包装12粒/板×1板/盒;12粒/板×2板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH10042005

【批准文号】

国药准字H20050819

【生产企业】

企业名称:浙江为康制药有限公司
地址:浙江省江山经济开发区兴工北路15号
邮政编码:324100
电话号码:0570-4022502
传真号码:0570-4022953
网址:http://www.zjwkzy.com
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 3
  • 国产上市企业数 3
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20050819
盐酸洛美利嗪胶囊
5mg
胶囊剂
浙江为康制药有限公司
浙江为康制药有限公司
化学药品
国产
2020-04-02
国药准字H20060412
盐酸洛美利嗪胶囊
5mg
胶囊剂
吉林春柏药业股份有限公司
化学药品
国产
2020-11-12
国药准字H20080628
盐酸洛美利嗪胶囊
5mg
胶囊剂
昆山龙灯瑞迪制药有限公司
昆山龙灯瑞迪制药有限公司
化学药品
国产
2018-08-03

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
盐酸洛美利嗪胶囊
浙江为康制药有限公司
国药准字H20050819
5mg
胶囊剂
中国
在使用
2020-04-02
盐酸洛美利嗪胶囊
吉林春柏药业股份有限公司
国药准字H20060412
5mg
胶囊剂
中国
在使用
2020-11-12
盐酸洛美利嗪胶囊
昆山龙灯瑞迪制药有限公司
国药准字H20080628
5mg
胶囊剂
中国
已过期
2018-08-03

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药品中标情况

药品规格: 284
中标企业: 9
中标省份: 27
最低中标价1.02
规格:5mg
时间:2012-08-20
省份:福建
企业名称:浙江为康制药有限公司
最高中标价0
规格:5mg
时间:2017-01-25
省份:辽宁
企业名称:辰欣药业股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
盐酸洛美利嗪片
片剂
5mg
24
1.2
28.85
南京长澳制药有限公司
南京长澳制药有限公司
广东
2015-07-21
盐酸洛美利嗪片
片剂
5mg
24
1.08
25.97
南京正科医药股份有限公司
南京正科医药股份有限公司
广东
2015-07-21
盐酸洛美利嗪片
片剂
5mg
12
1.29
15.5
辰欣药业股份有限公司
辰欣药业股份有限公司
青海
2012-03-19
盐酸洛美利嗪片
片剂
5mg
30
1.08
32.27
亚宝药业集团股份有限公司
内蒙古
2011-01-18
盐酸洛美利嗪片
片剂
5mg
12
1.33
15.91
江苏亚邦爱普森药业有限公司
内蒙古
2011-01-18

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
DE-090;KB-2796;KP-2796
佳丽宝
佳丽宝;法玛西亚普强
神经系统;眼科
偏头痛
查看 查看
Calcium channel
盐酸洛美利嗪
浙江维康药业股份有限公司
浙江维康药业股份有限公司
神经系统
偏头痛
查看 查看
Calcium channel

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 19
  • 新药申请数 16
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 0
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CXL01C63
盐酸洛美利嗪胶囊
济南开发区科隆生物技术开发中心
新药
2
2002-02-26
2003-04-02
审批完毕
CXL01674
盐酸洛美利嗪胶囊
南京中西剂制研究所
新药
2
2001-08-07
2003-02-24
审批完毕
CXL01D52
盐酸洛美利嗪胶囊
杭州华卫制药技术开发有限公司
新药
2
2001-11-19
2003-05-16
已发批件 浙江省
CXL01400
盐酸洛美利嗪胶囊
安徽科宇药物研究所
新药
2
2001-05-25
2003-03-20
审批完毕
X0405097
盐酸洛美利嗪胶囊
浙江为康制药有限公司
新药
2004-09-09
2005-05-09
已发批件浙江省
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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