科博肽注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年02月16日
修改日期：2011年02月15日

【药品名称】

通用名称： 科博肽注射液
英文名称：Cobratide Injiection
汉语拼音：Kebotai Zhusheye

【成份】

本品主要成份及其化学名称为：眼镜蛇毒神经毒素。
化学结构式：由68个氨基组成的单链多肽，四个二硫键维系其空间结构。
分子式：
分子量：7000道尔顿左右。
辅料：注射用氯化钠。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

本品适用于晚期癌症疼痛、慢性关节痛、坐骨神经痛、神经性头痛、三叉神经痛、麻风反应神经痛等慢性疼痛的治疗，尤其用于慢性、顽固性、持续性疼痛的治疗。

【规格】

2ml:70μg

【用法用量】

肌内注射，一次140μg，一日140～280μg。用药间隔应大于6小时，连续用药10日后应停药1～2日。
1.癌症痛疼：首次注射140μg，140～280μg/日，10日为一疗程，隔1-2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与原治疗剂量的镇痛药物合用，逐日减少镇痛药物的用量，至第三或第四天完全停用原镇痛药物单用科博肽维持疗效。
2.各种慢性、顽固性和持续性疼痛：一次140μg，一日1～2次，10日为一疗程，隔1～2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与解热镇痛药合用，在第一疗程的第3～4天停用合用药物，以后单用科博肽维持疗效，疼痛控制后可改为维持量，每2～3日注射140μg科博肽以巩固疗效，维持适当时间后可考虑停药。
3.急性疼痛：本品与阿片类药物或非甾体类抗炎镇痛药合用可增强其镇痛作用，延长镇痛作用时间，每次用量140μg，140～280μg/日。由于本品起效较慢；一般不宜单独用于急性疼痛的治疗。
4.内脏疼痛，肝、肾、胃肠引起的疼痛：每次140μg，每日140～280μg。与非甾体解热镇痛药或阿片药物合用可提高疗效。

【不良反应】

1.个别人有口干、头晕、恶心症状，一般不需特殊处理。
2.个别人初用时疼痛可能短时加重，继续用药即可显效。

【禁忌】

1.对本品过敏者禁用。2.青光眼及高热患者禁用。

【注意事项】

1.不应超量用药。
2.部分病例用药早期效果欠佳，应坚持按疗程用药，多可取得显著效果。
3.严重肾病、严重高血压、冠心病患者慎用。
4.当药品性状发生改变时禁止使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

儿童用量均较成人减半，疗程之间应停药1～2日；幼儿慎用。

【老年用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

本品与吗啡、度冷丁等阿片药物及布洛芬、双氯芬酸等非甾体类解热镇痛药物有协同增效作用；但毒性并无增加。阿托品等M型受体阻断药、抗胆碱酯酶药物能完全拮抗其镇痛作用；骨骼肌松弛药可增强其呼吸肌麻痹作用，这几类药物不能与科博肽同时使用。

【药物过量】

连续超量用药可能引起呼吸抑制，此时应停药并用胆碱酯酶抑制剂如新斯的明缓解。

【药理毒理】

药理：本品的药效成份：眼镜蛇毒神经毒素与N型乙酰胆碱受体有高度的亲和力，能阻止神经肌肉接头神经冲动信号的传递。影响试验动物脑内乙酰胆碱的代谢，并能提高人、鼠脑内脑啡肽的含量，其镇痛作用可能与此有关。本品长期应用无致依赖性和耐受性；动物实验结果显示：本品与吗啡、杜冷丁等阿片类药物无交叉耐受现象。可完全替代吗啡等阿片类药物用于晚期癌痛等重度疼痛的治疗。
毒理：由于本品能阻断神经肌肉信号冲动的传递，超大剂量时有箭毒样作用，可使呼吸肌麻痹。胆碱酯酶抑制剂（如：新斯的明）等可迅速逆转此作用。

【药代动力学】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【贮藏】

冷暗（2～10℃，避光）处保存。

【包装】

安瓿瓶，2mlx5支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS-10001-（HD-0833）-2002

【批准文号】

国药准字H53022101

【生产企业】

企业名称：云南南诏药业有限公司
生产地址：云南省大理经济开发区生物制药园区
邮政编码：671000
电话号码：0872-8865881转617
传真号码：0872-3101388
E-mail:yunnannanzhao@yahoo.cn